АМИНОСАЛИЦИЛОВЫЕ КИСЛОТЫ

Содержание

Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid): инструкция по применению. Препараты, содержащие действующее вещество аминосалициловую кислоту

АМИНОСАЛИЦИЛОВЫЕ КИСЛОТЫ

Туберкулез — опасное инфекционное заболевание, способное поражать внутренние органы человека. Под основной удар попадают легкие, затем почки, мочевой пузырь, кости и так далее.

При отсутствии своевременного и эффективного лечения заболевание стремительно прогрессирует, приводя к серьезным последствиям и даже летальному исходу.

Поэтому так важно использовать надежные препараты, которые способны победить данный недуг.

Например, лекарственные средства на основе аминосалициловой кислоты, обладающие высокой противотуберкулезной активностью. Об этом и пойдет речь ниже.

Печальная статистика

По некоторым данным, граждане Российской Федерации подвержены риску заражения туберкулезной палочкой в десять раз чаще, чем жители европейских государств. Стоит отметить, что в зоне риска находятся все слои населения. Поэтому даже в благополучных семьях встречаются случаи заражения.

Симптомы туберкулеза

Первые признаки у взрослых, которые могут сигнализировать о поражении человека туберкулезной палочкой, представляют собой:

  • длительный кашель, непроходящий после стандартного лечения,
  • наличие в мокроте гноя и кровавых прожилок,
  • необъяснимое, на первый взгляд, повышение температуры тела до субфебрильных значений,
  • снижение аппетита,
  • потерю массы тела,
  • быструю утомляемость, без видимой причины.

При обнаружении одного или нескольких из перечисленных признаков пациенту следует незамедлительно обратиться к врачу за консультацией. Специалист в таких случаях отправляет человека на рентген легких (флюорография).

В случае, если на снимке обнаруживается какое-либо очаговое образование, превышающее в диаметре 1 см, можно заподозрить у пациента наличие туберкулеза и провести дополнительные обследования.

В случае положительного результата, требуется незамедлительно начинать лечение заболевания.

Часто препаратом выбора становится аминосалициловая кислота.

Описание вещества и представители

Химическое название — 4-амино-2-гидроксибензойная кислота.

Формула — C7H7NO3.

Латинское название — aminosalicylic acid.

Внешне вещество представляет собой белый порошок, состоящий из мелких кристаллов. Допустимо наличие желтоватого или розоватого оттенков. Особого запаха не наблюдается.

Основной представитель данного вещества на фармацевтическом рынке — препарат, содержащий соль аминосалициловой кислоты — натрия аминосалицилат. Выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Также действующее вещество выпускается в чистом виде в качестве раствора для инфузий.

Фармакологическое действие

Препарат тормозит синтез фолиевой кислоты в микробной клетке, тем самым препятствия ее нормальной жизнедеятельности. Особенно активно аминосалициловая кислота уничтожает размножающиеся клетки.

На микобактерии в стадии покоя практически не действует. Именно поэтому препараты аминосалициловой кислоты не могут быть единственным средством против туберкулеза.

Применять их нужно в комплексе с другими противомикотиками.

Что интересно, аминосалициловая кислота замедляет развитие резистентности к другим средствам.

Туберкулез — единственное показание для применения данного средства. Стоит сказать, что в современная медицина при выборе терапии туберкулеза часто отдает предпочтение другим, более новым и безопасным лекарствам.

Противопоказания

Все препараты, содержащие действующее вещество «аминосалициловую кислоту», оказывают системное влияние на весь организм пациента, поэтому существует ряд состояний, при которых использование средств на ее основе строго запрещено. Сюда относятся:

  • Нарушение работы почек.
  • Печеночная недостаточность.
  • Гепатит.
  • Цирроз печени.
  • Амилоидоз.
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • Микседема.
  • Эпилепсия.
  • Беременность на любом сроке.
  • Наличие непереносимости аминосалициловой кислоты и ее солей.

Побочные эффекты

Препарат является достаточно токсичным, поэтому может негативно сказываться на работе многих органов и систем организма, вызывая ряд нежелательных побочных реакций. А именно:

  • Большое всего страдает, как правило, пищеварительная система, ведь именно через желудочно-кишечный тракт проходит лекарственное средство, вызывая тошноту, рвоту, боль в области живота, расстройство пищеварения в виде диареи.
  • Может быть незначительно поражена и нервная система. Именно поэтому некоторые пациенты замечают за собой повышенную раздражительность, развитие психозов.
  • Сильный удар на себя принимает печень. Поэтому к побочным эффектам следует отнести желтуху, увеличение объемов печени, боли в правом подреберье.
  • Происходят изменения и со стороны кроветворной системы. Например, значительно снижается количество лейкоцитов, тромбоцитов и эозинофилов.
  • В случае длительного приема высоких дозировок препарата удар приходится и на щитовидную железу. Возможно развитие зоба, гипотиреоза.
  • Редко, но возможно развитие аллергической реакции в виде зуда и сыпи на коже.

Особые указания

Для максимально эффективного лечения следует употреблять препараты аминосалициловой кислоты и ее солей в комплексе с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Иначе лечение будет не столь эффективным.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для перорального приема. Таблетку вещества следует употреблять внутрь, запивая достаточным количеством чистой питьевой воды. Не стоит заменять ее на чай, кофе, алкоголь, молочные и другие напитки. Это может нарушить процесс всасывания лекарства.

Согласно информации, указанной в инструкции по применению аминосалициловой кислоты, дозировка должна подбираться индивидуально для каждого больного и рассчитываться по формуле 150-300мг/кг/сутки. Частота приема должна составлять 3-4 раза в течение одних суток.

Для взрослых, как правило, существует следующая схема лечения: по 3-4 грамма 3 раза в сутки после еды.

Условия отпуска из аптек

Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) относится к рецептурным средствам. Ее приобретают медицинские учреждения и аптечные организации на особых правах. Для покупки данного вещества обычному человеку требуется рецептурный бланк специально установленной формы, которую выписывает врач.

Фармацевтический работник проверяет правильность оформления документа, наличие в нем всех обязательных и дополнительных реквизитов. При удовлетворенном результате препарат опускается.

Заключение

При обнаружении первых признаков, симптомов туберкулеза у взрослых и детей, необходимо срочно предпринимать все меры по выявлению возбудителя и его уничтожению.

Препараты на основе аминосалицилата на протяжении многих лет показывают себя, как эффективные средства. Однако следует помнить, что принимать их нужно только по назначению лечащего врача и в комплексе с другими противотуберкулезными веществами. В таком случае пациент будет иметь все шансы на полное выздоровление.

Источник: http://fb.ru/article/422216/aminosalitsilovaya-kislota-aminosalicylic-acid-instruktsiya-po-primeneniyu-preparatyi-soderjaschie-deystvuyuschee-veschestvo-aminosalitsilovuyu-kislotu

Аминосалициловая кислота

АМИНОСАЛИЦИЛОВЫЕ КИСЛОТЫ

Аминосалициловая кислотаAminosalicylic acid

4-Амино-2-гидроксибензойная кислота

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, малорастворим в воде, быстро разрушается при нагревании, а также при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, трудно — в спирте, относительно устойчива при комнатной температуре.

Фармакология

Фармакологическое действие- противотуберкулезное, бактериостатическое.

Конкурирует с ПАБК за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.

Эффективна в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1–5 мкг/мл). Практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект.

Может способствовать развитию анемии, нарушая всасывание витамина В12.

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ. Сmaxпосле приема в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл, при в/в введении — выше. Связывание с белками плазмы низкое (15%). Легко распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени.

Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани, в спинно-мозговой жидкости определяется в низких концентрациях. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке.

Т1/2при нормальной функции почек составляет 30–60 мин, при нарушенной — до 23 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче (необходимо ее ощелачивание для предотвращения кристаллурии).

85% дозы выводится в течение 7–10 ч, 14–33% — в неизмененном виде, 50% — в виде метаболитов.

Применение

Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Ограничения к применению

Умеренно выраженная патология ЖКТ, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.

Категория действия на плод по FDA — C.

Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, язва желудка, желудочное кровотечение, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, протеинурия, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, астматические явления, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: зоб с гипотиреозом или без него, микседема (при длительном применении в высоких дозах), мононуклеозоподобный синдром (лихорадка, головная боль, кожная сыпь, боль в горле), сахарный диабет, гипокалиемия, метаболический ацидоз; при в/в введении — ощущение жара, слабость, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

Взаимодействие

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и витамина B12(риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов.

При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование.

Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом.

Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Внутрь: через 0,5–1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0,5–2% раствором гидрокарбоната натрия. Взрослым — по 3–4 г 3 раза в сутки (в амбулаторной практике — 9–12 г в 1 прием), при массе тела менее 50 кг — 6 г/сут. При заболеваниях ЖКТ, начальных формах амилоидоза — 4–6 г/сут.

Детям — из расчета 0,2 г/кг/сут в 3–4 приема (не более 10 г/сут). Курс лечения до 1–2 лет. В/в капельно: со скоростью 30, а через 15 мин при отсутствии местных и общих реакций — 40–60 капель в минуту. При первом вливании — не более 250 мл 3% раствора, при отсутствии побочных явлений — по 500 мл, 5–6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом внутрь.

Курс лечения 1–2 мес или более.

Меры предосторожности

Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители).

Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической. При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС. При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Варфарин*На фоне аминосалициловой кислоты увеличивается эффект варфарина.
Дигоксин*На фоне аминосалициловой кислоты снижается (почти в 2 раза) плазменный уровень.
Изониазид*На фоне аминосалициловой кислоты снижается (на 20%) образование N-ацетилизониазида.
Метотрексат*На фоне аминосалициловой кислоты увеличивается риск проявления токсичности (возможно в результате вытеснения метотрексата из связи с белками плазмы).
Рифампицин*На фоне аминосалициловой кислоты может уменьшаться всасывание рифампицина.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое названиеЗначение Индекса Вышковского
Аквапаск0,0133
Аминосалициловая кислота0,0253
МАК-ПАС0,0233
Монопас0,0153
Натрия пара-аминосалицилат0,0346
Пазер0,0213
ПАС Натрия0,0133
ПАС-Фатол Н0,0133
ПАСК0,1231
ПАСК-Акри®0,0452
Пасконат0,0366

Источник: https://med-09.ru/dv213.htm

Аминосалициловая кислота : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

АМИНОСАЛИЦИЛОВЫЕ КИСЛОТЫ
Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)Другие синтетические антибактериальные средства 06.

051 (Противотуберкулезный препарат)

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, ананасовые1 г
натрия пара-аминосалицилата дигидрат800 мг
изониазид23.3 мг

100 г — пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (1) в комплекте с мерной ложкой — контейнеры пластиковые.

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 г
натрия пара-аминосалицилата дигидрат800 мг
изониазид23.3 мг

4.3 г — пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (25) — коробки картонные.4.3 г — пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (50) — коробки картонные.4.3 г — пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (100) — коробки картонные.

5 г — пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (10) — коробки картонные.5 г — пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (25) — коробки картонные.5 г — пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (50) — коробки картонные.

5 г — пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (100) — коробки картонные.

Фармакокинетика

Аминосалициловая кислота

Характеризуется высокой абсорбцией; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Легко проходит другие гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Связывание с белками — 50-60%.

После однократного приема 4 г концентрация препарата в плазме составляет 20 мг/мл (может варьировать от 9 до 35 мг/мл). Среднее время достижения Cmax в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1.5 до 24 ч). Концентрация препарата 2 мг/мл в плазме сохраняется в течение 7.

9 ч (вариабельность от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл — в среднем, в течение 8.8 ч (вариабельность от 6 до 11.5 ч).

Метаболизируется, половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 составляет 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. 80% аминосалициловой кислоты выводится почками, при этом 50% и более выводится в ацетилированной форме.

Изониазид

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект первого прохождения через печень. Время достижения Cmax в плазме крови — 1-2 ч. Cmax в крови после приема внутрь однократно дозы 300 мг — 3-7 мкг/мл.

Связывание с белками незначительная — до 10%. Vd- 0.57-0.76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая спинномозговую, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте.

Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов.

В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с медленным ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени.

T1/2 для быстрых ацетиляторов составляет 0.5-1.6 ч; для медленных — 2-5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6.7 ч. T1/2 для детей в возрасте от 1.5 до 15 лет — 2.3-4.9 ч, а у новорожденных — 7.8-19.8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных).

Несмотря на то, что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2-3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов — N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у быстрых ацетиляторов содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у медленных — не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями.

Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; гемодиализ, проводимый в течение 5 ч, позволяет удалить из крови до 73% препарата.

Дозировка

Назначают внутрь в виде гранул, которые следует принимать после еды, запивая водой, 2-3 раза/сут по 9-12 г/сут или по назначению врача, из расчета 10 мг/кг массы тела/сут по аминосалициловой кислоте (в обед и ужин). К упаковке 100.0 г для удобства дозирования прилагается мерная ложка. Каждая мерная ложка (полная 4.3 г гранул) содержит натрия аминосалицилата дигидрат — 3.44 г; изониазида — 100 мг.

Рекомендуется дополнительно прием изониазида в дозе 300 мг однократно после завтрака.

Лекарственное взаимодействие

Аминосалициловая кислота

Совместима с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Не рекомендуется совместный прием с рифампицином, т.к. аминосалициловая кислота снижает его концентрацию. При необходимости совместной терапии с рифампицином, прием препаратов следует разделить: рифампицин перед завтраком, натрия аминосалицилат после ужина и на ночь.

Нарушает всасывание эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин В12) (риск развития анемии). Всасывание витамина В12 при приеме 5 г аминосалициловой кислоты нарушается на 55%, что приводит к значительным изменениям эритроцитов. Таким образом, при лечении пациентов аминосалициловой кислотой более 1 месяца необходима терапия витамином В12.

Изониазид

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС.

Повышает гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов и побочных реакций со стороны ЦНС.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.

ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активную концентрацию изониазида в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Антациды (особенно алюминий-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Изониазид — антагонист гипогликемического действия инсулина, он повышает уровень глюкозы в крови. Это объясняется значительным поглощением изониазида стенками кишечника.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата Мак-Пас плюс при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности — 1.5 года. Не использовать после истечения срока годности.

Показания

— туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан:

— почечная недостаточность.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан:

— лекарственный гепатит;

— печеночная недостаточность;

— заболевания печени в стадии обострения.

Регистрационные номера

• гранулы, покр. кишеченораств. обол., ананасовые 800 мг+23.2 мг/1 г: пак. 100 г ЛСР-000301/10 (2025-01-10 – 0000-00-00)
• гранулы, покр. кишеченораств. обол., 800 мг+23.2 мг/1 г: пак. 4.3 г 25, 50 или 100 шт., пак. 5 г 10, 25, 50 или 100 шт. ЛСР-000301/10 (2025-01-10 – 0000-00-00)

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Aminosalicilovaya_kislota.html

Аминосалициловая кислота (aminosalicylic acid)

АМИНОСАЛИЦИЛОВЫЕ КИСЛОТЫ

Противомикробные препараты для системного применения (J) > Препараты, активные в отношении микобактерий (J04) > Противотуберкулезные препараты (J04A) > Аминосалициловая кислота и ее производные (J04AA) > Aminosalicylic acid (J04AA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту р-р д/инф. 300 мг/1 мл: 200 мл 1 или 24 шт.; 400 мл 1 или 12 шт. Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020298 от 20.01.2014 — Действующее Раствор для инфузий бесцветный или светло-желтый.

1 мл натрия аминосалицилат 30 мг Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетата дигидрат, вода д/и. 200 мл — бутылки стеклянные вместимостью 250 мл (1) — ящики. 200 мл — бутылки стеклянные вместимостью 250 мл (24) — ящики.

400 мл — бутылки стеклянные вместимостью 450 мл (1) — ящики.

400 мл — бутылки стеклянные вместимостью 450 мл (12) — ящики.

Описание лекарственного препарата АМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis.

Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа M. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Аминосалициловая кислота активна только в отношении M. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

Фармакокинетика

Особенности клинической фармакологии амино-салициловой кислоты — это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий T1/2 в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарственного средства один час. Метаболизируется в печени и частично в желудке.

80% аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50% выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Около 50–60% аминосалициловой кислоты связывается с белками.

Показания к применению

— различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами у пациентов с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

Режим дозирования

В/в, капельно. Рекомендуемые суточные дозы для взрослых и детей старше 14 лет с массой тела 33-49 кг – 8000 мг, 50-70 кг – 8000-10000 мг, >70 кг – 10000-12000 мг. Рекомендуемые суточные дозы для детей – 200-300 мг/кг/сут. Начинают с 30 капель/мин и через 15 мин, при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до 40-60 капель/мин.

При первом вливании вводят не более 200 мл препарата, при отсутствии побочных явлений — по 400 мл препарата, 5-6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом внутрь таблетированной формы). Курс лечения 1-2 месяца или более. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Побочное действие

— снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, боли в правом подреберье, увеличение размеров печени, желтуха, лекарственный гепатит (в т.ч.

с летальным исходом); — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса; — умеренная проходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия, глюкозурия, кристаллурия; возможно повышение уровня мочевины в крови, свидетельствующее о наличии уремической реакции, особенно у пациентов имеющих нарушение функции почек и ацидоз; протеинурия, гематурия; — сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия, редко анафилактический шок; — антитиреоидное действие, зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема, перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция; — гематома, флебит; — нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D; — колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль;

— могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а также психоза.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т.ч.

к другим салицилатам), другим компонентам препарата; — тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени); — декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; — язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; — воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; — декомпенсированный гипотериоз; — эпилепсия; — микседема.

С осторожностью: печеночная недостаточность средней степени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени (печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени).
С осторожностью: печеночная недостаточность средней степени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек (почечная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени).

Применение у детей

Рекомендуемые суточные дозы для старше 14 лет с массой тела 33-49 кг – 8000 мг, 50-70 кг – 8000-10000 мг, >70 кг – 10000-12000 мг.
Рекомендуемые суточные дозы для детей – 200-300 мг/кг/сут.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи, осуществлять контроль функции печени (активность «печеночных» трансаминаз). Для предотвращения кристаллурии, необходимо поддерживать нейтральное и щелочное значения рН мочи, особенно имеющей кислую реакцию. Иногда неферментное определение глюкозы и уробилиногена в моче может давать ошибочные положительные результаты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортным средством и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Но учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии. Применение препарата вместе с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови.

Применениепрепарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови. Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат. Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме

Несовместимость с другими лекарственными средствами: Аминосали-циловую кислоту не следует вводить одновременно с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси; эти лекарственные препараты следует вводить отдельно.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре не выше 15°С. Не замораживать.
Срок хранения — 2 года. Не применять по истечении срока годности.

КОНВУЛЕКС™ (CONVULEX™) сироп

Источник: https://36i6.info/aminosalitsilovaya-kislota-aminosalicylic-acid/

Действующее вещество

— натрия пара-аминосалицилат (aminosalicylate sodium)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, овальные; на изломе видны два слоя, ядро белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
натрия пара-аминосалицилат500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 13.75 мг, повидон — 26.65 мг, кремния диоксид коллоидный — 4.5 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.15 мг, стеариновая кислота — 4.95 мг.

Состав пленочной оболочки: оболочка массой 55 мг, в т.ч. лак алюминиевый на основе красителя азорубин — 0.96%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин — 0.

06%, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер — 40%, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) — 0.705%, лак алюминиевый на основе красителя хинолиновый желтый — 0.14%, кремния диоксид коллоидный — 1.25%, натрия гидрокарбонат — 1.

2%, натрия лаурилсульфат — 0.5%, тальк — 37.25%, титана диоксид — 13.135%, триэтилацетат — 4.8%.

500 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).500 шт. — банки полимерные (4) — коробки картонные (для стационаров).500 шт. — банки полимерные (6) — коробки картонные (для стационаров).

500 шт. — банки полимерные (10) — коробки картонные (для стационаров).

Беременность и лактация

Полагают, что аминосалицилаты, применяемые в I триместре беременности, могут вызывать врожденные дефекты плода. Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/aminosalicylic_acid/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть