ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА

Фузидова кислота

Фузидова кислота — естественный антибиотик, который является производным стероидов для перорального, парентерального и местного применения. Выработка препарата предусматривает использование продуктов жизнедеятельности Fusidium coccineum.

Фузидова кислота впервые получена в лаборатории компании «Leo Laboratories» в Дании в 1960 году, а с 1962 года применяется в клинической практике.

Несмотря на наличие нескольких структурных аналогов, фузидова кислота остается единственным представителем класса стероидных антибиотиков, или фузиданив.

Фармакологические свойства

Фузидова кислота — естественный антибиотик, который является производным стероидов ограниченного спектра действия.

Препарат оказывает бактериостатическое действие, обусловленная нарушением синтеза белков в бактериальных клетках путем взаимодействия с фактором элонгации G, связывая его в единый комплекс с гуанозиндифосфатом и гуанозинмонофосфата, стабилизируя комплекс на рибосоме, и нарушая гидролиз гуанозинфосфатив, что приводит к прекращению удлинения полипептидной цепочки.

Важнейшим свойством фузидовои кислоты является высокая активность в стафилококков, нечувствительны к другим антибиотикам, в том числе к метициллин-резистентных штаммов. Фузидова кислота оказывает также слабое иммуномодулирующее действие, заключается в подавлении выработки интерлейкинов и фактора некроза опухоли.

Фармакокинетика

Фузидова кислота хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при пероральном приеме составляет 91%. При внутривенном введении биодоступность составляет 100% .Максимальная концентация в крови достигается через 2-3 часа. Препарат хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма.

Высокие концентрации антибиотика оказываются в печени, почках, легких, коже, желчи, плевральной жидкости, хрящах и соединительной ткани; накапливается в костной ткани. Фузидова кислота плохо проходит через гематоэнцефалический барьер. Фузидова кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко.

Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 9-14 часов. Выводится фузидова кислота из организма с желчью преимущественно в виде неактивных метаболитов, при печеночной недостаточности может наблюдаться кумуляция препарата в организме. При наружном применении системная кумуляции отсутствует.

при применении в виде глазных капель фузидова кислота хорошо проникает во внутриглазной жидкости.

Показания к применению

Фузидова кислота применяется преимущественно при инфекциях, вызванных метициллин-резистентными стафилококками (MRSA): гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, сепсисе, септическом эндокардите, инфекциях костей и суставов (остеомиелит, гнойный артрит), стафилококковой пневмонии (в том числе при муковисцидозе) .

Препарат может применяться при псевдомембранозном колите, отите, гонореи (в случае нечувствительности или аллергической реакции к пенициллину). Местно фузидова кислота применяется в виде мази или крема при инфекциях кожи и мягких тканей, в виде глазных капель — при конъюнктивите, блефарите, кератите, дакриоцистите.

Побочное действие

При применении фузидовои кислоты побочные эффекты наблюдаются чаще при системном применении (по данным клинических исследований — в 11-21% случаев системного применения).

Чаще всего (в основном при пероральном применении) наблюдаются побочные явления со стороны пищеварительной системы — чаще тошнота, рвота, боль в животе, диарея, боль при глотании, реже нарушения функции печени, повышение уровня активности аминотрансфераз в крови, повышение уровня билирубина в крови. Аллергические реакции — высыпания на коже, зуд кожи, гиперемия кожи, эозинофилия — при системном применении наблюдаются редко, при местном применении эти осложнения наблюдаются чаще. При внутривенном введении препарата часто наблюдаются флебит и перифлебит. Очень редко при системном применении препарата наблюдаются гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Противопоказания

Фузидова кислота противопоказана при повышенной чувствительности к препарату, при печеночной недостаточности, повышении уровня протромбина в крови. С осторожностью применяется при беременности и кормлении грудью. Системное применение фузидовои кислоты с препаратами группы статинов противопоказано в этой с высоким риском развития рабдомиолиза.

Формы выпуска

Фузидова кислота выпускается в виде таблеток по 0,125 и 0,25 г гранулах для приема внутрь по 2,5 г во флаконе; 5% суспензии для приема внутрь во флаконах по 90 мл; порошка в флаконах для инъекций по 0,25 и 0,5 г 1% глазных капель по 5 мл; 2% мази и крема для наружного применения по 5, 15, 30, 100 г 2% геля в тубах по 15 г. Фузидова кислота вместе с метилурацилом входит в состав комбинированного препарата «Фузимет». Фузидова кислота вместе с гидрокортизоном входит в состав комбинированного препарата «Фуцидин Г». Фузидова кислота вместе с бетаметазоном входит в состав комбинированного препарата «Фуцикорт».

Фузидиевая кислота: инструкция по применению

Фузидиевая кислота — это противомикробное средство, которое оказывает бактериостатическое или бактерицидное влияние. Спектр действия связан с угнетением вырабатывания белка за счет фактора, который необходим для хромосомных мутаций полипептидов и удаления белковой цепи, что ведет в дальнейшем к устранению возбудителя.

Проявляет повышенную активность в отношении стафилококков, особенно золотистого и эпидермального, а также нокардий и клостридий.

Наименьшую активность оказывает в отношении стрептококков, энтерококков, нейссерии, бактероидов, палочки Коха, бациллы Хансена.

Кроме этого, фузидиевая кислота устраняет некоторых простейших, включая лямблии и малярийные плазмодии.

Фармакокинетические свойства

После перорального употребления и внутривенного введения распространяется по всему организму.

Фузидиевая кислота накапливается в гнойном экссудате, патологическом секрете, а также синовиальной жидкости, костной ткани, ожоговых струпьях, абсцессах головного мозга в дозировках, превышающих минимальную концентрацию вещества для стафилококков (0.03-0.16 микрограмм на миллилитр). Обменивается в печени. Выводится в основном с желчью, небольшое количество — с уриной.

Показания

Препарат назначают при следующих состояниях и заболеваниях:

1. Септицемия (заражение крови, при котором наблюдается сбой общего состояния организма из-за воспаления).
2. Пневмония (поражение легочной ткани, как правило, инфекционной этиологии с преимущественным поражением альвеол и соединительный ткани легкого).
3. Инфекционные и воспалительные осложнения при муковисцидозе (системное наследственное заболевание, обусловленное мутацией гена).
4. Раневая инфекция.
5. Импетиго (заразное гнойничковое заболевание кожи, основным отличительным признаком которого является фликтена).
6. Карбункулы (гнойное и некротическое поражение кожного покрова и подкожной клетчатки вокруг группы волосяных мешочков и сальных желез, который имеет тенденцию к быстрому распространению).
7. Фолликулит (инфекционное поражение средних и глубоких отделов волосяного фолликула, приводящее к его гнойному воспалению).
8. Обыкновенные угри.
9. Конъюнктивит (воспалительный процесс в слизистой полости глаза).
10. Блефарит (двусторонний воспалительный процесс в ресничной кромке век).
11. Ячмень.

Младенцам до одного года — 50 миллиграмм на один килограмм веса три раза день, малышам от 1 до 5 лет — по двести пятьдесят миллиграмм трижды в день, детям от 5 до 12 лет — по пятьсот миллиграмм три раза в сутки.

Взрослым пациентам и подросткам от 12 лет — от 500 до 1000 миллиграмм перорально трижды в день. Взрослым людям внутривенно вводят по 500 мг три раза в сутки. Продолжительность процедуры составляет два часа. Максимальная дневная дозировка для взрослых пациентов при внутривенном вливании составляет два грамма.

При наружном использовании фузидиевую кислоту наносят тонким слоем на кожный покров два-три раза в день на протяжении одной недели. При устранении обыкновенных угрей необходимо проводить более длительную терапию.

Побочные реакции и противопоказания

Согласно инструкции, фузидиевая кислота может спровоцировать следующие неприятные состояния:

1. Желтуху (желтушное окрашивание кожного покрова и видимых слизистых полостей, обусловленное повышенным содержанием в крови и тканях билирубина).
2. Рвотные позывы (сокращение пищевода и желудка, предшествующие появлению рвоты).
3. Метеоризм (повышенное скопление газов в кишечнике, которое характеризуется вздутием живота, возможно обильное выделение большого количества газов).
4. Нарушения работы печени.
5. Кожные высыпания.
6. Диспептические признаки (нарушение нормальной деятельности желудка, затрудненное и болезненное пищеварение).

Противопоказанием к применению препарата считается чрезмерная сенситивность к веществу.

Можно ли использовать препарат при беременности?

При необходимости использования препарата при беременности и грудном вскармливании нужно оценить вероятную пользу для мамы и возможный риск для плода.

Согласно инструкции по применению, фузидиевая кислота проникает через плаценту. Исследованиями установлено, что эта кислота замещает гемоглобиногенный пигмент в связи с альбумином.

Поэтому нужно избегать использования препарата в последние три месяца беременности из-за вероятного возникновения ядерной желтухи у младенцев.

Это необходимо учитывать при применении у малышей с желтухой и ацидозом.

Особенности

Важно учитывать, что лекарственное средство можно использовать при нарушениях работы почек и в ситуациях, когда запрещено применять другие противомикробные препараты. Не зафиксировано перекрестной чрезмерной сенситивности к другим антибактериальным средствам.

При тяжелых инфекциях, а также когда необходима продолжительная терапия, кислоту нужно совмещать с другими действующими в отношении стафилококков противомикробными средствами, для того чтобы уменьшить риск возникновения резистентности. Какие препараты с фузидиевой кислотой имеются в продаже?

Медикаменты

В фармакологии существует несколько лекарственных средств, которые содержат это вещество в своем составе, например:

1. «Фуцидин Г».
2. «Фузидерм».
3. «Фуцикорт».
4. «Фуциталмик».
5. «Фугентин».
6. «Фузидин натрия».

Самыми известными кремами с фузидиевой кислотой являются — «Фуцикорт» и «Фузидерм».

При совместном использовании с «Колестирамином» происходит формирование нерастворимых комплексов, что ведет к понижению содержания кислоты в крови.

Фузидиевая кислота (Fusidic acid)

Фирма-производитель: БИОСИНТЕЗ ОАО (Россия)

субстанция-порошок: контейнеры или банки Рег. №: ЛС-001157

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

пакеты полиэтиленовые двухслойные (1) — контейнеры полимерные.
пакеты полиэтиленовые двухслойные (1) — банки жестяные.

Фармакологическое действие

Антибиотик. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка за счет ингибирования фактора, необходимого для транслокации белковых субъединиц и элонгации пептидной цепи, что приводит в дальнейшем к гибели возбудителя.

Высокоактивен в отношении Staphylococcus spp., особенно Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Nocardia asteroides, Clostridium spp.

Фузидовая кислота активна в отношении некоторых простейших, включая Giardia lamblia, Plasmodium falciparum.

Режим дозирования

Взрослым внутрь — по 500 мг каждые 8 ч. Детям в возрасте до 1 г — 50 мг/кг/сут в 3 приема, в возрасте 1-5 лет — по 250 мг 3 раза/сут, в возрасте 5-12 лет — по 500 мг 3 раза/сут, старше 12 лет — по 750 мг 3 раза/сут.

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь — по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Взрослым в/в в виде инфузий — по 500 мг 3 раза/сут. Длительность инфузии — не менее 2 ч.

Детям в возрасте до 12 лет внутрь — 50 мг/кг/сут в 3 приема; в/в — 20 мг/кг/сут, кратность введения — 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 2 г.

При наружном применении фузидовую кислоту наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза/сут в течение 7 дней. При лечении обыкновенных угрей требуются более длительные курсы терапии.

Местно при заболеваниях глаз применяют 2 раза/сут. Лечение следует продолжать в течение 2 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

Беременность и лактация

При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

B экспериментальных исследованиях установлено, что фузидовая кислота не оказывает тератогенного действия.

Фузидовая кислота проникает через плацентарный барьер. В экспериментах in vitro установлено, что фузидовая кислота замещает билирубин в связи с альбумином.

Этот факт следует учитывать при необходимости применения у новорожденных (в т.ч. недоношенных) детей с желтухой и ацидозом.

Фузидовая кислота выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях.

Применение при нарушениях функции почек

Следует учитывать, что фузидовую кислоту можно применять при нарушениях функции почек и в случаях, когда противопоказано применение других антибиотиков.

Применение для детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Следует учитывать, что фузидовую кислоту можно применять при нарушениях функции почек и в случаях, когда противопоказано применение других антибиотиков.

Не отмечено перекрестной повышенной чувствительности к другим антибиотикам.

При тяжелых инфекциях, а также в тех случаях, когда необходимо длительное лечение, фузидовую кислоту следует сочетать с другими активными в отношении стафилококков антибиотиками, для того, чтобы снизить риск развития резистентности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с колестирамином происходит образование нерастворимых комплексов, что приводит к снижению концентрации фузидовой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении фузидовой кислоты с пенициллинами, устойчивыми к действию пенициллиназ, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином наблюдается аддитивное действие или синергизм.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы для инфузий, содержащие фузидовую кислоту, несовместимы с канамицином, гентамицином, ванкомицином, цефалоридином, карбенециллином, растворами аминокислот, кровезамещающими и кальцийсодержащими препаратами. Преципитация фузидовой кислоты может произойти в инфузионных растворах при рН ниже 7.4.

Надиклокс Фузидовая кислота

100 грамм мази содержат

активное вещество —натрия фузидат 2 г,

вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, парафин жидкий, ланолин, спирт цетиловый

Описание

Однородная масса желтовато-белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний кожи. Антибактериальные препараты для местного применения. Прочие антибактериальные препараты для местного применения. Фузидиевая кислота.

Код АТС D06АХ01

Способ применения и дозы

Смазывать пораженные участки кожи тонким слоем 2-3 раза в день.

Курс лечения 8 дней или как рекомендовано врачом.

Побочные действия

Мазь Надиклокс обычно переносится хорошо.

Нечасто

— аллергические реакции

— сыпь, зуд, раздражение кожи, включая боль, чувство жжения на коже, эритема, экзема, контактный дерматит

Редко

— конъюнктивит

— крапивница, ангионевротический отек

Передозировка

Не установлена

Форма выпускаи упаковка

По 15 г препарата помещают в тубы алюминиевые, покрытые с внутренней стороны золотосодержащим эпоксифеноловым покрытием и снаружи белой полиэстеровой эмалью, с закручивающейся крышечкой из полиэтилена высокой плотности.

Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель и упаковщик

«Фармалабор-Продутос Фармацевтикос, С.А.», Кондейша-а-Нова, Португалия

Владелец регистрационного удостоверения

«Лабораторио Мединфар-Продутос Фармацевтикос С.А.», Португалия

Наименование и адрес организации на территорииРеспубликиКазахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «AVITA (АВИТА)», 050000, Республика Казахстан, г.Алматы, пр.Сейфуллина 458-460/95, офис 315. Тел./факс +7 727 279 47 32

E-mail: info@avitafarma.kz, infoavita@mail.ru

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники