ГОНАДОЛИБЕРИН

Гонадолиберин в женском организме

Гонадолиберин гормон у женщин.

Гонадолиберин, который по-другому называют гонадотропин-рилизинг гормоном, принимает участие в синтезе ряда других гормональных веществ:

1.      Лютеинизирующий гормон (ЛГРГ).

2.      Фолиберин.

Данное биологически активное вещество относят к группе пептидных гормонов с тропной направленностью. Гонадотропин-рилизинг гормон синтезируется и выделяется нервными клетками, которые локализуются в тканях гипоталамуса. После высвобождения из гипоталамуса гонадолиберин стимулирует эндокринно-активные ткани гипофиза.

Этот стимул включает выработку гонадотропных гормонов: фолликулостимулирующего и лютеинизирующего  гормона, а также пролактина. Синтез гонадотропин-рилизинг гормона происходит в пульсовом режиме, в среднем этот период составляет 120 минут. Секреция гонадолиберина у женщин происходит короткими пиками, которые идут друг за другом в строго определённой временной последовательности.

Временные интервалы отличаются в мужском организме, и в женском.

В норме женский организм высвобождает гормональные молекулы каждые 15 мин в фолликулярной фазе менструального цикла и каждые 45 мин в лютеиновой фазе, а также в период беременности. В мужском организме  гонадотропин-рилизинг гормон высвобождается каждые 90 минут.

Гонадолибериновая регуляция

Регуляция гонадолиберина осуществляется по следующей схеме. Если по каким-либо причинам в кровотоке падает концентрация половых гормонов, тогда гипоталамус получает сигнал об инициации выработки большего количества гонадотропин-рилизинг гормона.

Это, в свою очередь, включает механизм, благодаря которому происходит усиленная продукция гонадотропных гормонов. В последующем эти гормоны попадают в кровоток из передней доли гипофиза.

Гормоны, синтезирующиеся передней долей гипофиза – ФСГ, лютеинизирующего гормона у женщин ЛГ и пролактин оказывают стимулирующее действие на половые железы (яичники и яички), в результате секреция половых гормонов резко усиливается.

Ген GNRH1, который является предшественником гонадотропин-рилизинг гормона, располагается в восьмой хромосоме.

Синтез нормального, конечного декапептида происходит из аминокислот-предшественников гормональных веществ в тканях гипоталамуса, в количестве 92 единиц, в его переднем преоптическом отделе.

Система гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси старается воздействовать на декапептид посредством регуляторных механизмов. Эти механизмы нужны для подавления химических реакций при повышенном синтезе эстрогена в организме.

Главным гормональным веществом, которое оказывает прямое действие на выработку гонадолиберина, выступает тестостерон.

Помимо этого на выработку представленного биологически активного вещества влияют продукты метаболизма гормона тестостерона у женщин. Такими продуктами являются 5а-дигидротестостерон и эстрадиол.

Существенное влияние на продукцию гонадотропин-рилизинг гормона оказывают вещества, вырабатывающиеся нервными окончаниями – нейромедиаторы:

·        Стимулирующее действие оказывают норадреналин и дофамин.

·        Угнетающее действие оказывают серотонин и эндорфин.

Функции гонадотропин-рилизинг гормона

Представленное биологически активное вещество попадает в гипофизарный кровоток воротной вены в проекции медианного возвышения. Из воротной вены гонадолиберин с кровотоком движется к гипофизу, где содержится немалое количество гонадотропных клеток.

В гипофизе гормон осуществляет активацию своих же рецепторных клеток. Помимо своих рецепторов происходит активация трансмембранных рецепторов, которых насчитывают 7 разновидностей.

Ферментативный распад гонадолиберина не занимает много времени, обычно распад заканчивается через несколько минут. Таким образом, процесс инактивации этого либерина очень быстрый.

Активность представленного гормона с раннего детства имеет низкие значения. Увеличивается она лишь к периоду полового созревания, когда организм испытывает в нем повышенную потребность.

С началом репродуктивного возраста, пульсативная активность оказывает положительное действие на репродуктивную функцию. Процесс этот регулируется посредством цикла обратной связи.

Но после наступления беременности активность гонадолиберина не имеет значения, причем она становится не циклической, а монотонной.

При некоторых патологических процессах в гипоталамусе и гипофизе: супрессия функциональных процессов гипоталамуса, травматическое повреждение, новообразование, может нарушиться пульсативная активность.

Если концентрация пролактина превышает норму, тогда происходит угнетение активности гонадотропин-рилизинг гормона, а высокое содержание инсулина в крови приводит к скачку пульсативной активности вверх, это провоцирует патологическую активность лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Наблюдать это можно при поликистозе яичников. Продукция гонадотропин-рилизинг гормона полностью исключается при синдроме Калльманна – наследственном состоянии, при котором помимо репродуктивных и менструальных нарушений отмечаются и обонятельные расстройства (человек не различает запахи).

Взаимосвязь с фолликулостимулирующим и лютеинизирующим гормональным веществом

Гонадолиберин стимулирует в тканях гипофиза выработку гонадотропинов —  фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Важными составляющими для регуляции этого процесса является длина и частота импульсов, наблюдающихся при высвобождении описанного биологически активного вещества.

В регуляции также принимает участие обратная связь за счет продукции андрогенов и эстрогенов. Импульсы высвобождения гонадотропин-рилизинг гормона маленькой частоты оказывают стимулирующее действие на синтез фолликулостимулирующего гормона, в то время как, импульсы высокой частоты приводят к продукции лютеинизирующего гормона.

Частота импульсов отличается в женском и мужском организме: у мужчин гормон синтезируется с постоянной частотой, тогда как в женском организме частота импульсов меняется в зависимости от фаз менструального цикла. Самая высокая пульсация гонадолиберина наблюдается перед овуляцией.

Гонадотропин-рилизинг гормон участвует в регуляции нескольких сложных процессов:

1.      Участвует в росте фолликулов.

2.      Регулирует процесс овуляции.

3.      Поддерживает процесс формирования и развития жёлтого тела у женщин.

4.      У мужчин также поддерживает процессы сперматогенеза.

Связь гонадотропин-рилизинг гормона с нервными клетками

Гонадолиберин относят к группе нейрогормонов. Это значит, что гормон вырабатывается в специфических нервных клетках, а процесс высвобождения осуществляется из нервных окончаний.

Главной зоной продукции гонадолиберина служит гипоталамус, а точнее его преоптическая зона. Эта область содержит большое количество нервных клеток – нейронов, где и происходит синтез гормона. Нейроны, принимающие участие в продукции представленного гормонального вещества берут начало в тканях носовой полости, а затем прорастают в структуры головного мозга.

В мозговом веществе нейроны распределяются медиальной пластинкой и тканями гипоталамуса и объединяются за счёт детритов. Нейроны группируются в пучки, и в итоге образуется один, общий синоптический вход. Регуляция нейронов, участвующих в продукции гонадолиберина, осуществляется чувствительными нейронами благодаря трансмиттерам: норэпинефрину, ГАМК, глутамату и др.

От их концентрации зависит активность синтеза гонадолиберина.

Влияние гонадолиберина на органы и системы женского организма

В результате проведённых исследований гонадотропин-рилизинг гормон был обнаружен не только в репродуктивных органах женского организма. Доказано, что данное биологически активное вещество воздействует на гонады и плаценту.

Гормональные клетки и их рецепторы обнаруживаются в тканях молочной железы, при диагнозе мастопатия клетки в этом случае локализуются в опухолевом образовании тканей железы.

Также гонадолиберин обнаруживают в новообразованиях яичников, простаты и эндометрия, но роль гормона в данных клинических ситуациях пока не изучена.

Применение гонадолиберина в медицинской практике

Раньше специалисты для лечения ряда заболеваний назначали натуральный гонадолиберин в виде препаратов таких, как:

·        Гонадорелин гидрохлорид (Фактрел).

·        Гонадорелин диацетаттетрагидрат (Цисторелин).

Современная медицина изобрела ряд аналогов представленного биологически активного вещества, которые либо угнетают выработку гонадотропинов (антагонисты гонадолиберина) либо наоборот стимулируют (агонисты). Эти выведенные синтетическим путём аналоги полностью заменили натуральный гормон. Фармакологические компании выпускают следующие синтетические препараты данного гормона:

·        Гозерелин.

·        Лейпролеин.

·        Трипторелин.

·        Бусерелин.

·        Нафарелин.

Лейпролеин, например, используют для терапевтической терапии карциномы молочных желёз и простаты, а также при эндометриозе. Также недавно этот препарат стали использовать для терапии преждевременного полового формирования.

Гозерелин показан при раковых образованиях в предстательной железе у мужчин, но чаще при раке молочной железы у женщин, эндометриозе, фиброме матки. Препарат используется как вспомогательное средство после хирургического вмешательства.

Мастопатия после 40 лет

Нафарелин выпускается в форме назального спрея. Такая форма очень удобна для пациента, т.к. исключается необходимость в посторонней помощи. Показанием для приёма этого лекарственного средства служит эндометриоз и миома матки.

Любое из указанных выше лекарственных средств не рекомендуется принимать при вынашивании ребёнка, т.к. повышается вероятность выкидыша, либо появляется риск развития аномалии плода. Также препараты не назначают кормящим матерям и детям.

Препараты на основе гонадолиберина плохо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, поэтому препарат выпускают в форме инъекций и интраназальных спреев. Период полураспада лекарственного средства равен 10 – 40 минутам. Вещество распадается в плазме крови, после чего выводится через мочевой канал в форме неактивных метаболитов вместе с мочой.

Побочные эффекты

Терапия синтетически выведенными препаратами избавляет от заболевания гормонов и гормонального статуса у женщин, но может оказать негативное воздействие на другие органы и системы пациента. В медицинской библиотеке можно найти клинико-фармакологический справочник П.П. Денисенко, где описаны эти эффекты:

1.      Если схема лечения подобрана неправильно, это может привести к подавлению оси гипоталамус – гипофиз – яичники.

2.      У мужчин могут начаться приливы, и снизиться потенция.

3.      Как у мужчин, так и у женщин может опухать молочная железа. Если в этот момент её пропальпировать, это вызовет боль.

4.      Появляются головные боли и боли в костях.

5.      Ухудшается общее состояние: появляется тошнота, диарея.

6.      Может развиться аллергическая реакция, сопровождающаяся отёком Квинке.

Что такое Гонадотропин-рилизинг гормон?

Гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ) – это один из представителей небольших по размеру гормонов, которые производит передняя доля гипоталамуса.

Эти гормоны по строению являются пептидами (то есть состоят из небольшого количества соединенных вместе аминокислот) и имеют несколько названий: рилизинг-факторы, гипоталамические гормоны, рилизинг-гормоны.

Все семейство рилизинг-факторов можно разделить на две группы: либерины и статины. Эти гормоны нужны, чтобы влиять на функции периферических эндокринных желез:

• Гипофиза.
• Щитовидной железы.
• Надпочечников.
• Молочная железа.
• Яичники.
• Семенники.

Стоит отметить, что некоторые предствители гипоталамический гормонов (например, соматотропный гормон) могут влиять на рост и развитие всех органов и тканей в большей или меньшей степени.

Либерины стимулируют действие эндокринных желез, заставляя их вырабатывать гормоны. Статины же тормозят работу этих желез, уменьшая выработку гормонов.

Гонадотропин-рилизинг гормон (он также может называться гонадотропин, гонадолиберин, гонадорелин) — это представитель либеринов. Он действует на гипофиз (точнее на его переднюю долю), заставляя его вырабатывать два гормона: лютеинизирующий и фолликулостимулирующий.

Лютеинизирующий гормон (ЛГ) оказывает стимулирующее действие на яичники, заставляя их вырабатывать эстрогены. Кроме этого, он необходим для инициации овуляции и образование желтого тела.

У мужчин этот гормон действует на клетки Лейдига, побуждая их синтезировать тестостерон.

Фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) в женском организме ускоряет образование и развитие фолликулов в яичниках и синтез ими эстрогеном. В мужском же организме этот гормон действует на клетки Сертоли, активируя сперматогенез.

Таким образом, гонадорелин опосредованно отвечает за нормальную работу репродуктивной системы человека.

Особенности ГнРГ

Регуляция работы организма – довольно тонкая вещь, поэтому ГнРГ имеет ряд особенностей:

1. Выделение гонадотропина происходит не постоянно, а волнообразно. Пики его наибольшего выделения происходят через определенные временные промежутки: у женщин – каждые 15 минут при фолликулярной фазе цикла и каждые 45 минут в лютеиновой фазе и во время беременности, у мужчин – каждые 90 минут. Такой ритм обеспечивает нормальное соотношение ФСГ и ЛГ, что особенно важно у представителей женского пола для поддержания физиологического менструального цикла.
2. Регуляция синтеза гонадолиберина осуществляется двумя путями: Во-первых, как и для многих других гормонов, для ГнРГ характерно явление “обратной связи”. То есть, если в организме возникает недостаток половых гормонов, то секреция гонадотропина увеличивается (“положительная обратная связь”), а при избытке эстрогенов и андрогенов, происходит уменьшение образования гонадолиберин-рилизинг фактора (“отрицательная обратная связь”).

Во-вторых, влияние на синтез гонадолиберина может происходить за счет нервной системы:

• нейромедиаторы норадреналин, адреналин и дофамин — стимулируют образование ГнРГ
• нейромедиаторы серотонин и эндорфины – тормозят образование ГнРГ Таким образом, происходит двойной контроль за секрецией гонадолиберина, что обусловлено важностью данного гормона для нашего организма.

Действие ГнРГ на организм человека

Органом мишенью для гонадотропин-рилизинг фактора является передняя доля гипофиза. Там есть клетки, имеющие рецепторы к данному гормону. При раздражении этих рецепторов происходит увеличение концентрации ионов кальция внутри клеток, что способствует высвобождению двух гормонов: ФСГ и ЛГ.

Так как конечной целью всего этого каскада является высвобождение половых гормонов (эстрогена и тестостерона), стоит рассмотреть какое действие они оказывают.

Действие эстрогена в женском организме:

• проявление женских половых признаков — звучание голоса, тип фигуры, состояние кожи.
• наличие регулярного менструального цикла.
• участие в инициации зачатия.
• способствование физиологическому течению беременности.

Действие тестостерона в мужском организме:

• Проявление мужских половых признаков — тембр голоса, характер поведения, развитие мышц.
• Влияние на степень выраженности волосяного покрова.
• Нормальная эректильная функция.
• Повышение стрессоустойчивости, отсутствие депрессий.

И эстроген и тестостерон есть у людей обоих полов, но в разном соотношении. Половые гормоны, кроме вышеперечисленного, регулируют множество функций в большей или меньшей степени (например, уровень холестерина в крови). Также, ключевая их роль заключается в формировании организма растущего ребенка по женскому или мужскому типу.

Применение ГнРГ в медицине

Использование гонадолиберинов в медицине обычно связано с наличием заболеваний репродуктивной системы. Существует два основных пути использования ГнРГ:

Первый, связан с ситуациями, при которых в организме есть недостаток половых гормонов. В этом случае гонадотропин нужен чтобы усилить их образование. Примеры таких состояний:

• Бесплодие.
• Искусственное оплодотворение (в этом случае препараты гонадолиберина применяются чтобы увеличить время овуляции и повысить уровень эстрогенов для приживления введенных яйцеклеток).

Второй путь заключается во введении ГнРГ тогда, когда в организме есть либо избыток половых гормонов, либо существует гормон-зависимая опухоль. При этом по механизму отрицательной обратной связи происходит уменьшение образования собственного гонадолиберина и как следствие уменьшается количество эстрогенов или андрогенов. Примеры таких ситуаций:

• Эндометриоз.
• Миома.
• Гиперпластические процессы эндометрия.
• Рак молочной железы.
• Рак предстательной железы.

Следует помнить, что секреция ГнРГ имеет волнообразный характер, поэтому введение экзогенного препарата должно быть похоже на естественные ритмы образования гормона. Для этого существуют специальные приспособления — помпы, которые имитируют такой ритм. Это обеспечивает образование лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона в количестве и соотношении, приближенному к нормальному.

В настоящее время натуральный гонадотропин не используется из-за низкого периода полувыведения (короткого времени действия).

Синтезированы препараты, которые имеют схожую химическую структуру, но могут действовать дольше — аналоги гонадолиберин-рилизинг гормоны.

Кроме них, есть группа лекарственных средств, которые имеют химическую структуру, отличную от ГнРГ, но при этом обладают таким же действием — агонисты гонадотропин-рилизинг гормона.

Зачем нужны агонисты гонадолиберина

Не секрет, что многие пациенты не очень расположены к использованию лекарственных препаратов на основе гормонов, но эти вещества очень важны при терапии разнообразных патологических состояний. Не исключением стают и гинекологические заболевания. В этом случае рекомендовано использование агонистов гонадотропина, которые имеют свойства регулировать функцию репродукции.

Механизм действия

Гормональные препараты необходимы в случае выявления у пациентки миомы матки, эндометриоза, гиперплазии эндометрия. Также очень часто используют антагонисты гонадотропина в схемах ЭКО и перед оперативным вмешательством на матке, которое направлено на уменьшение ее размеров.

Рилизинг-гормоны имеют свойства влиять на работу желез внутренней секреции, влияют на рост и развитие всего организма, и правильное взаимодействие центральной нервной системы и эндокринной.

Агонисты гонадотропин рилизинг-гормона может восстанавливать связь между гипофизом, гипоталамусом и яичниками у женщин с диагнозом «эндометриоз».

При использовании данной группы лекарственных средств происходит следующее:

• развивается искусственная менопауза;
• клетки гипофиза теряют чувствительность;
• выделяется меньше соединений гонадотропинов;
• после окончания использования регуляция гипоталамуса восстанавливается.

Данные эффекты происходят потому, что гонадотропин связывается с рецепторами гонадолиберина, который находится в аденогипофизе. При постоянном введении препаратов происходит остановка выделения гонадотропина, что и провоцирует отсутствие менструации.

Лекарственные препараты

В схемах лечения женских заболеваний рекомендовано применять агонисты гонадотропина. В состав лекарственных средств входят такие вещества:

1. Трипторелин. Является основным действующим компонентом Декапентила и Дифереина. Препараты вводят подкожно по схеме, которую рекомендует лечащий врач.
2. Гозерелин. Представитель – Золадекс. Рекомендовано вводить в область плеча или живота, а курс лечения составляет 6 месяцев.
3. Нафарелин – это основное вещество, которое находится в назальном спрее Синарел. Ежедневно нужно использовать 400-800 микрограмм.
4. Бусерелин в виде назального дозированного спрея применяется каждый день по 900 микрограмм. Длительность терапии определяется доктором.
5. Лейпрорелин является действующим веществом лекарственного средства Люкрин-депо.

Агонисты гонадотропинов

Клинические исследования показали, что данные вещества способствуют уменьшению миомы в два раза. Также выяснилось, что в крайне редких случаях они такую активность не проявляют или вообще не эффективны. При наличии не одной опухоли терапевтические мероприятия зависят от того, сколько лет пациентке и расположения фиброзных и гладкомышечных компонентов в миоме.

Эффект от проведенного лечения может продолжаться около четырех месяцев, еще полгода он будет угасать. Врачи сообщали, что возникали ситуации повторного роста образования.

Негативные реакции

Инструкции, которые прилагаются к лекарственным средствам на основе антигонадотропинов, описывают, что при их использовании могут развиваться такие негативные реакции:

• депрессия;
• уменьшение полового влечения;
• приливы;
• выведение минералов из костной ткани.

Данные препараты зарекомендовали себя с положительной стороны в лечении миомы без применения оперативного вмешательства во время менопаузы. При выполнении операции лекарственные средства облегчают ее проведение. В случае обнаружения анемии и метроррагии антагонисты гонадолиберина могут восстановить показатели крови до нормы.

Рецидив: профилактика

Антагонисты гонадотропина представляют собой лекарственные средства, использующиеся в случае отсутствия эффекта от применения других препаратов. К таковым относят: Даназол и Гестринон.

Антигонадотропины применяют крайне редко, поскольку они сглаживают проявления фибромиомы, но и не способствуют ее росту. Негативной реакцией после введения этих лекарственных средств может стать образование прыщей, гипертрихоз, а в некоторых случаях даже меняется голос.

При использовании препаратов удается добиться уменьшения выделения гонадотропинов гипофизом. Они могут останавливать дальнейшее прогрессирование эндометриоза, хотя их терапевтические эффекты довольно ограничены.

Эта группа лекарственных средств может использоваться не более 6 месяцев. Основные показания:

• бесплодие;
• профилактика повторного появления эндометриоза.

Стоит отметить, что самостоятельный подбор препаратов запрещен по причине возникновения негативных реакций. Чаще всего возникают:

• увеличение массы тела;
• гирсунтизм;
• излишняя потливость;
• остеопороз;
• депрессия и нервозность;
• вагинит.

Гонадотропный гормон

Это гормон, который синтезируется в гипофизе и имеет свойства влиять не только на яйцеклетку, но и на все половую и репродуктивную системы. Основные его эффекты на организм:

• стимулирует разрыв фолликула;
• провоцируют овуляцию;
• увеличивают концентрацию андрогенов и прогестерона;
• способствует прикреплению оплодотворенной яйцеклетки к слизистой оболочке матки.

Перед началом терапии данным лекарственным средством необходимо убедится в отсутствии беременности, поскольку основной компонент имеет негативное влияние на плод. Важно понимать, что рекомендовать такие препараты может только доктор.

Он также назначает дозу, кратность введения и курс лечения. При необходимости и индивидуальных особенностях организма врач может проводить корректировку.

Опытные специалисты сделали выводы, что антагонисты гонадотропина имеют преимущество перед агонистами. Оно выражается следующим образом:

• терапевтический эффект наступает быстрее;
• выделение гонадотропинов подавляется, что провоцирует обратимость эффекта;
• нет проблем с выбором дозировки, что способствует оценке проводимого лечения.

Важно, чтобы каждый пациент понимал, что гормональный препараты назначает только опытный специалист, ведь бесконтрольное и самостоятельное их применение может привести к негативному влиянию на организм.

Мужчины тоже могут принимать данные лекарственные средства для улучшения синтеза тестостерона и нормализации функционирования клеток Лейдинга. Препараты способствуют у мальчиков опущению яичек в мошонку.

У мужчин при воздействии антагонистов гонадотропина происходит восстановление сперматогенеза и развитие вторичных половых признаков.

Также проходит терапия бесплодия у мужчин, при этом контролируется концентрация тестостерона в крови и качество сперматозоидов.

Гонадорелин (гонадолиберин) – описание и отзывы о препарате

admin / Дата: Апрель 29, 2016 4:12

Гонадорелин – это препарат пептидного действия, основное предназначение которого – простимулировать секреции гормонов ФСГ и ЛГ. Необходимо более подробно изучить эти два гормона, чтобы понять эффективность действия препарата гонадорелин. 

Что такое ФСГ и ЛГ?

1. Лютеинизирующий гормон (ЛГ) оказывает стимулирующее действие на клетки лейдиго, которые под воздействием ЛГ запускают процесс выработки собственного тестостерона. Вышесказанное касается только мужского организма.

2. Фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) непосредственно контролирует функциональность и развитие семенных канальцев в мужском организме. За процесс сперматогенеза также отвечает ФСГ, регулируя протекание двух вышеописанных биохимических процессов.

Основное предназначение ФСГ и ЛГ – это регулирование секреции мужских гормонов (андрогенов) в кровь, за выработку которых отвечают яички.

Гонадорелин – это торговое название препарата, действующее вещество которого является аналогичным с человеческим гормоном гонадолиберином. В обычном жизненном ритме гонадолиберин секретируется гипоталамусом, выбрасываясь в кровь каждые 1-4 часа.

Где используют гонадорелин? 

Препарат применяется в медицинской практике и силовых видах спорта, где необходимо обладать отменной мускулатурой и абсолютной силой. В основном гонадорелин используют культуристы, троеборцы и тяжелоатлеты. Медики применяют пептид для лечения сложных заболеваний:

• маточного фиброза;
• полного или частичного бесплодия;
• рака простаты у мужчин;
• и для терапии многочисленного количества других болезней.

Гонадорелин полностью покорил профессиональный спорт, потому что с его помощью можно добиваться постоянного прогресса результативности без страха проявления побочных действий непоправимого характера.

Атлеты применяют гонадорелин как лучший аналог гонадотропина, чтобы поднять естественный уровень тестостерона в крови.

Препарат прошел многочисленное количество клинических исследований, которые полностью подтверждают действенность гормона на гипофиз и минимальное количество побочных действий.

Гонадорелин – основные преимущества приема препарата для атлетов силовых видов спорта:

1. Основное предназначение препарата – это простимулировать гипоталамус в естественной форме увеличить выброс собственно тестостерона. Таким образом, можно отказаться от прохождения курсов, которые основаны на употреблении искусственных гормонов. Однако мы не можем контролировать количество выбрасываемого в кровь тестостерона, лимит известен только нашему гипоталамусу.

2. Отсутствие ароматизации также является большим преимуществом употребления препарата. Именно это побочное действие и является самым распространенным при прохождении курса (основано на применении анаболических стероидов).

3. Однако замена анаболических стероидов – это не полный список преимуществ, касающихся употребления препарата. Гонадорелин является альтернативным препаратом гонадотропину, при этом пептид более в естественной форме воспринимается организмом и сильнее стимулирует гипофиз вырабатывать гормоны.

5. Гормон ФСГ увеличивает яички, именно это предоставляет возможность ЛГ с каждым днем в большей мере вырабатывать новые клетки, которые значительно повысят уровень собственного тестостерона в крови.

6. После прохождения курса пептида происходит минимальная потеря достигнутых результатов. Если атлет принимал анаболические стероиды, он сможет быстрее обычного восстановить организм. Гонадорелин можно использовать соло и заменить им прием синтетического тестостерона.

7. Неоспоримая ценность пептида заключается в том, что гонадорелин способствует повышению собственного уровня тестостерона. Именно это позволяет распрощаться с такими побочными действиями, как ароматизация, лишняя задержка воды и превращение андрогенов в эстрогены.

Положительное воздействие препарата для людей, ведущих активный образ жизни:

• нормализует естественную концентрацию тестостерона в крови;
• выступает в роли стабилизатора половой системы;
• повышение либидо и нормализация сексуальной жизни;
• способствует увеличению выносливости при условии активного занятия спортом.

Воздействие препарата на организм человека

Гонадорелин волнообразно действует на организм человека, имея при этом пульсирующий характер. Проще говоря, ФСГ и ЛГ, которые стимулируют выработку гормонов, поступают в кровь определенными порциями с периодичностью не чаще чем один, два раза в час.

В отличие от затрудненных вышеописанных процессов, схема воздействия препарата определяется простотой и логичностью.

Попадая в организм, гонадорелин оказывает прямое влияние на переднюю долю гипофиза, который под действием гормона начинает синтезировать лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны.

Основная задача, которых заключается в выработке достаточного количества половых гормонов.

Способы применения и дозировки

Чтобы обеспечить максимальную работоспособность, препарат необходимо использовать только в инъекционной форме. Научные исследования подтверждают, что пептид не способен качественно усвоиться через желудочно-кишечный тракт.

Дополнительно к вышесказанному необходимо добавить, что инъекционное введение препарата уменьшает срок полураспада пептида.

Пиковое действие гормона наблюдается в первые 40 минут после введения препарата, дальше происходит постепенный спад работоспособности пептида.

Оптимальной частотой приема препарата считается не более четырех раз в день. Частое введение не повысит результативности действия, однако риск возникновения побочных действий может возрасти.

Курс приема Гонадорелина длится на протяжении тридцати дней. Увеличивать длительность нет смысла: подобное действие вызовет привыкание рецепторов к препарату и сведет его эффективность в нулевую фазу. После прохождения курса необходимо сделать паузу, продолжительность которой должна быть две недели. Если есть необходимость, далее можно сделать еще один курс приема препарата.

Побочные действия Гонадорелина

• проявление общей слабости и головная боль;
• болевые ощущения в суставах или костях;
• тошнота, которая может сопровождаться рвотой и диареей;
• сильное увеличение или снижение потенции.

Если сравнивать пептид с анаболическими стероидами по побочным действиям, можно с уверенностью сказать, что гонадорелин совершенно безвредный пептид.

Чтобы вызвать вышеописанные симптомы, необходимо полностью игнорировать рекомендации по применению, при этом сильно увеличивая длительность, дозировку и частоту приема препарата.

Отзывы об употреблении Гонадорелина

Профессиональные атлеты подтверждают высокую эффективность препарата, особенно в период подготовки к соревнованиям. Люди, постоянно употребляющие препарат, отмечают сильное воздействие на выработку собственного тестостерона, что проявляется в повышенной работоспособности, хорошей потенции и качественном наборе мышечной массы.

Спортивные врачи утверждают, что побочные действия Гонадорелина могут возникнуть только при неадекватном приеме препарата. Поэтому, если вы мечтаете поднять свою мускулатуру на новый уровень развития, не прибегая к использованию анаболических стероидов, смело применяйте пептид, увеличивающий выработку собственного тестостерона, ГОНАДОРЕЛИН.

Внимание!!! Автор не одобряет прием сильнодействующих веществ без надлежащего контроля со стороны специалистов. Эта статья представлена исключительно в ознакомительных целях и не несет в себе никакой рекламный и призывающий характер.

И напоследок хочу предложить вам ознакомится с видео, где знаменитый Рич Пиано дает советы по теме питания.

С уважением, Администрация сайта!

Гонадотропин-рилизинг-гормон: понятие, аналоги, агонисты и антагонисты

Работа яичников и репродуктивная функция управляется через гипоталамо-гипофизарную ось. В специальных областях головного мозга нейронными клетками синтезируются гормоны, которые стимулируют или подавляют работу остальных органов.

Как действует гонадотропин

В скоплениях специфических нейронов гипоталамуса синтезируется гонадотропин-рилизинг-гормон (ГнРГ) — это крупное белковое соединение, которое стимулирует синтез соответствующих гормонов. В эту группу рилизинг-факторов входят также такие биологические вещества:

• котрикотропин-рилизинг-гормон; 
• соматолиберин; 
• тиреолиберин.

Они оказывают влияние на клетки передней доли гипофиза, где производятся одноименные тропные гормоны (АКТГ, соматотропный, тиреотропный).

Под влиянием ГнРГ вырабатываются фолликулостимулирующий и лютеинизирующий гормоны. Выделение гормона в кровь происходит импульсно один раз в час. Это обеспечивает чувствительность к воздействию рецепторов гипофиза и нормальную работу половых органов.

Учащение или непрерывное поступление рилизинг-гормона ведет к потере чувствительности к нему рецепторов и, как следствие, нарушениям менструального цикла. Редкое поступление приводит к аменорее и отсутствию овуляции.

Секреция гонадотропина зависит от воздействия других биологически активных веществ – норадреналина, серотонина, ацетилхолина, гамма-аминомасляной кислоты, дофамина.

Вот почему состояние стресса, эмоционального угнетения, хроническое недосыпание отрицательно сказываются на состоянии репродуктивной системы. В то же время здоровый режим дня, положительные эмоции и уравновешенное состояние психики поддерживают половую систему.

Применение ГнРГ в медицине

Раньше в медицинской практике применялся натуральный ГнРГ. Исследования по увеличению периода полувыведения препарата привели к созданию аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона. Они выпускаются в различных формах и предназначены для введения внутримышечно, подкожно, в виде спрея в нос и в форме капсул для создания внутрикожного депо.

К популярным препаратам — аналогам гонадотропин-рилизинг-гормона относятся:

• Диферелин; 
• Бусерелин; 
• Золадекс. 

Область применения препаратов гонадотропин-рилизинг-гормона очень широка и зависит от его вида и способа введения.

Диферелин назначается для лечения:

У мужчин его применение ограничивается раком предстательной железы с гормональной чувствительностью. Препарат используют у детей для лечения преждевременного полового созревания. Препарат в различных дозировках вводится под кожу.

Назальный спрей Бусерелин и раствор для введения в мышцу эффективен для лечения:

• миомы; 
• гиперплазии эндометрия; 
• рака груди. 

Его назначают до и после операции по поводу эндометриоза для уменьшения патологических очагов. Также используют при проведении ЭКО.

Капсулы Золадекс применяют у мужчин и женщин. Вживление под кожу передней брюшной стенки обеспечивает постоянное поступление гормона. Действие проявляется в снижении тестостерона у мужчин и эстрогенов у женщин, обеспечивая временную обратимую химическую кастрацию.

• Опухоль предстательной железы регрессирует. 
• Гонадотропин-рилизинг гормон при рмж (раке молочной железы), чувствительном к эстрогенам, через 3 недели уменьшает размер опухоли. 
• Оправдано его назначение для терапии эндометриоза, фибромиомы матки. 

Агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона

Отдельно выделены препараты, которые по механизму действия являются агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона. Это значит, их воздействие на гипофиз вызывает такой же эффект, как и собственный гормон. Под действием желудочного сока действующее вещества распадается, поэтому все препараты вводятся в мышцу, под кожу или интраназально.

Представители этой группы:

• Люкрин Депо; 
• Синарел; 
• Гонапептил. 

Агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона применяются до и после хирургического лечения эндометриоза, терапии миомы, перед гистерэктомией (удалением матки), для лечения бесплодия.

Антагонисты гонадотропин-рилизинг-гормона

Препараты Оргалутран, Фирмагон, Цетротид являются антагонистами гонадотропин-рилизинг-гормона. Их действие направлено на торможение выработки лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Этот эффект применяется в программах ЭКО.

Современные методики искусственного оплодотворения предусматривают стимуляцию овуляции, при которой медикаментозно добиваются созревания нескольких яйцеклеток одновременно, что называют суперовуляцией. Для этого вводят по определенной схеме агонисты ГнРГ.

Этот процесс сопровождается повышением эстрадиола, что может привести к преждевременному пиковому выбросу лютеинизирующего гормона. Овуляция происходит раньше времени, часть яйцеклеток теряется, поэтому их невозможно использовать для оплодотворения.

Продолжительность должна быть такова, чтобы фолликулы смогли вступить в свою завершающую фазу роста и не произошла досрочная овуляция.

Уже через 13 часов после его введения гипофиз вновь открыт для стимуляции агонистами ГнРГ, что приводит к суперовуляции и образованию большого количества яйцеклеток.

Использование данной схемы подготовки к оплодотворению уменьшает риск развития синдрома гиперстимуляции яичников, который часто развивался на фоне длительного приема агонистов ГнРГ. Для этого состояния характерно увеличение яичников в размерах, развитие асцита, выпота в плевральную полость, сгущение крови и образование тромбов.

Введение антагониста ГнРГ начинают на 5-6 день после начала применения фолликулостимулирующего гормона или после достижения фолликулом размера 12-14 мм по данным УЗИ. Когда несколько фолликулов достигнут размера 17-19 мм, антагонист отменяют и продолжают стимуляцию по выбранной схеме.

Использование гормональных препаратов сопряжено с различными побочными эффектами. Их тяжесть зависит от общего состояния здоровья пациентов. Выбор оптимального лекарства остается за лечащим врачом.

Юлия Шевченко, акушер-гинеколог, специально для Mirmam.pro