ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Список препаратов, относящихся к ряду тетрациклинов

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Тетрациклины — одна из старейших групп антибиотиков, которая и сегодня активно используется в клинической практике. Она объединяет ряд веществ, которые относятся к ряду поликетидов.

Фармакологические свойства большинства тетрациклинов очень сходны, как и список бактериальной флоры, чувствительной к этим лекарственным средствам.

Первым препаратом данной группы стал хлортетрациклин, который открыли в 1945 году, изучая культуральные жидкости грибов Streptomyces aureofaciens. Большинство современных препаратов было синтезировано в 50-70-х годах прошлого столетия.

Фармакологические свойства тетрациклинов

Тетрациклины владеют бактериостатическим действием, механизм которого состоит в ингибировании связывания транспортной РНК бактерий с 70S-рибосомой. Как следствие, возникает уменьшение синтеза белка клетками микроорганизмов, что делает невозможным их размножение.

Параллельно снижается способность бактерий оказывать сопротивление иммунологическим реакциям организма больного. При высоких концентрациях (в лабораторных условиях) тетрациклины также проявляют бактерицидное действие.

К препаратам данной группы чувствительны следующие возбудители:

  • пневмококки;
  • гемофильная палочка;
  • листерии;
  • иерсинии;
  • холерный вибрион;Стафилококки
  • бруцеллы;
  • бартонеллы;
  • стафилококки;
  • стрептококки (некоторые штаммы);
  • менингококки;
  • некоторые микоплазмы;
  • кампилобактер.

Отдельный вопрос — развитие резистентности микробной флоры к тетрациклинам. Причина тому — активное использование данных медикаментов в прошлом столетии. Очень часто отмечается неэффективность тетрациклинов при лечении инфекции, вызванной гонококками, сальмонеллами, шигеллами, кишечной палочкой, клебсиеллами и энтеробактером.

Общие особенности тетрациклинов

Наиболее характерным побочным эффектом всех препаратов тетрациклиновой группы является способность связываться с кальцием в сложные нерастворимые соли, которые накапливаются в костной ткани и эмали зубов. Во взрослом возрасте, это не играет отрицательной роли, а иногда даже повышает эффективность действия медикамента при остеомиелите.

Но когда речь идет о детях, когда у них формируется опорно-двигательный аппарат, это иногда приводит к развитию деформации костей и изменения цвета зубов. Также антибиотики тетрациклиновой группы могут проникать через плацентарный барьер и влиять на плод. Поэтому при беременности их также назначать не рекомендуют.

Перорально принимать препараты группы тетрациклинов нужно запивая их достаточным количеством воды. Нельзя с этой целью использовать молоко и другие молочные продукты, поскольку они значительно снижают всасывание и биодоступность медикамента.

Список препаратов тетрациклина

Сегодня различают следующие препараты группы тетрациклинов:

  • природные лекарственные средства (выделенные из культур грибов) — хлортетрациклин, окситетрациклин;
  • полусинтетический аналог хлортетрациклина — тетрациклин;
  • медикаменты с походными окситетрациклина (доксициклином и метациклином);
  • комбинированные лекарственные средства с олеандомицином — олететрин, олеморфоциклин;
  • глицилциклины — тигециклин;
  • производный препарат тетрациклина — миноциклин.

Тетрациклин

Тетрациклин относится к одним с наиболее важных антибактериальных средств. Медикамент выпускают в форме таблеток и мази.

Назначают перорально тетрациклин при микоплазменной пневмонии, гемофильной инфекции, бруцеллезе, бартонеллезе, амебиазе, холере, листериозе, чуме, риккетсиозах, пситтакозе, тифе, трахоме и туляремии.

Мази применяют местно при стоматитах, угревой сыпи, язвенно-некротическом гингивите, розацеа. Существует также очная форма, которая используется при бактериальных конъюнктивитах и блефаритах.

При системном приеме медикамент часто вызывает диспепсические симптомы (тошноту, рвоту, ощущение тяжести в животе), воспаление различных органов пищеварительной системы, присоединение грибковой и бактериальной инфекций. Особое значение имеет также токсическое влияние на печень. Описаны случаи возникновения токсического гепатита.

Поэтому при внутреннем приеме тетрациклина, регулярно (желательно каждые 2-3 дня) пациент должен сдавать биохимический анализ крови на печеночные ферменты и билирубин. При резком повышении этих показателей — препарат должен быть немедленно отменен.

Доксициклин

С тетрациклиновых препаратов сегодня наиболее часто используется доксициклин. Медикамент был синтезирован в 1960-х годах в лаборатории американской фармацевтической корпорации «Pfizer».

Преимуществом доксициклина является меньшая гепатотоксичность препарата при пероральном применении, поэтому он практически вытеснил тетрациклин в лечении инфекционных патологий. Выводится с организма почками, поэтому при почечной недостаточности необходимо снижать дозу.

Выпускается доксициклин под названиями «Вибрамицин», «Доксибене», «Доксициклин Солютаб», «Юнидокс» и «Доксал» по 100 или 200 мг в одной таблетке.

Среди побочных эффектов наиболее часто возникает головная боль, тошнота, рвота, кандидоз, аллергические реакции, угнетение кроветворения.

Тигециклин

Тигециклин — первый препарат подгруппы глицилциклинов. В клинической практике используется редко. Однако тигециклин владеет бактериостатическим действием на ряд микроорганизмов с развитой резистентностью к другим антибиотикам.

Препарат существует только в форме для внутривенного введения. Частично тигециклин метаболизируется в печени. Выводится с организма через кишечник (55%) и почки (30%).

Во время применения терапевтическая доза сохраняется в крови в течение 24-36 часов.

Показаниями для его назначения являются внебольничная пневмония, перитонит, острые внутриабдоминальные инфекции (особенно вызванные анаэробными возбудителями), генерализированная воспалительная реакция и бактериальный эндокардит.

Выпускают препарат под торговым названием «Тигацил» в форме порошка для приготовления раствора по 50 мг действующего вещества в одном флаконе.

Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, удлинение протромбинового времени, возникновения кровотечений.

Миноциклин

Является походным препаратом тетрациклина. И как показали многочисленные исследования, он во многих случаях есть наиболее эффективным лекарственным средством данной группы. Довольно случайно обнаружили его способность ингибировать матриксные металлопротеиназы, что приводит к снижению выраженности воспалительного процесса при ревматоидном артрите.

Во многих странах его используют как средство базовой терапии при легком течении данной патологии. Вторая нехарактерная особенность миноциклина — ингибирования фермента 5-липооксигеназы. Данный энзим берет участие в развитии воспалительных и дегенеративных процессов головного мозга. Поэтому существует экспериментальная терапия миноциклином при болезни Хантингтона.

Отрицательная сторона медикамента — наличие довольно большого числа частых побочных эффектов. Кроме стандартных для всех тетрациклинов осложнений, при приеме моноциклина наблюдается частые вестибулярные нарушения — головокружение (вертиго), которые иногда сопровождаются головными болями, а также пигментация слизистых оболочек.

В некоторых странах, таких как Норвегия и Филиппины, препарат запрещен. В России купить его очень проблематично. Выпускается медикамент под торговым названием «Минолексин» по 50 и 100 мг в одной таблетке.

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Тетрациклин: инструкция по применению

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

каждая таблетка содержит:

активное вещество: тетрациклин — 100 мг;

вспомогательные вещества: сахар, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный;

состав оболочки: сахар, декстрин, желатин, магния карбонат основной, тальк, кармуазин (Е 122), хинолиновый желтый (Е 104).

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до темно-розового цвета с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны три слоя.

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.

, Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, большинства энтеробактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp.

, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); при противопоказаниях к назначению пенициллинов — Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении возбудителей венерической и паховой лимфогранулемы, Treponema spp. К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.

, большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).

Фармакокинетика

Абсорбция — 75-77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы — 55-65%. ТСmах при пероральном приеме — 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Cmax — 1,5-3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).

В организме распределяется неравномерно: Сmах определяется в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой РЭС — селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови.

В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин — 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через ГЭБ.

При интактных мозговых оболочках в СМЖ не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями ЦНС, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в СМЖ составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Объем распределения — 1,3-1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. Тш — 6-11 ч, при анурии — 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20%» дозы.

В меньших количествах (5-10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник -20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.

С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к тетрациклину микроорганизмами.

При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального препарата осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности.

Тетрациклин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами соответствующих микроорганизмов при состояниях, перечисленных ниже:

инфекции верхних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae. Примечание: тетрациклин не должен быть использован при резистентности стрептококков;

инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae (Eaton агент и Klebsiella spp.);

инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (тетрациклины не являются препаратами выбора при лечении любого типа стафилококковой инфекции);

инфекции, вызванные риккетсиями, в том числе пятнистая лихорадка Скалистых гор, группа тифозных инфекций, лихорадка Ку, риккетсиозы;

пситтакоз или орнитоз, вызванные Chlamydia Psittaci;

инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, такие как неосложненные уретральные инфекции, инфекции канала шейки матки или ректальные, конъюнктивит, трахома, венерическая лимфогранулема;

паховая гранулема, вызванная Calymmatobacterium granulomatis;

возвратный тиф, вызванный Borrelia sp.;

бартонеллез, вызванный Bartonella bacilliformis;

мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi;

туляремия, вызванная Francisella tularensis;

чума, вызванная Yersinia pestis;

холера, вызванная Vibrio cholerae;

бруцеллез, вызванный Brucella species (тетрациклин может быть использован в сочетании с аминогликозидами);

инфекции, вызванные Campylobacter fetus;

в качестве дополнительной терапии при кишечном амебиазе, вызванном Entamoeba histolytica;

инфекции мочевых путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Klebsiella и т.д.;

другиеинфекции,вызванныечувствительнымиштаммами грамотрицательных микроорганизмов, таких как Е. coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Acinetobacter sp., Klebsiella sp. и Bacteroides sp.;

при тяжелом акне, в качестве вспомогательной терапии.

Когда пенициллин противопоказан, тетрациклины являются альтернативными препаратами для лечения следующих инфекций:

сифилис и фрамбезии, вызванные Treponema pallidum и pertenue соответственно;

острый некротический язвенный гингивит, вызванный Fusobacterium Fusiforme;

инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae;

сибирская язва, вызванная Bacillus anthracis;

инфекции, вызванные Listeria monocytogenes;

актиномикоз, вызванный Listeria monocytogenes;

инфекции, вызванные Clostridium species.

Гиперчувствительность к тетрациклину и другим компонентам препарата, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, период лактации, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета), системная красная волчанка, одновременное использование с витамином А.

С осторожностью

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь за час до или через 2 часа после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым — по 500 мг 4 раза в сутки или по 500-1000 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4000 мг.

При угревой сыпи: 500-2000 мг/сутки в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 500-1000 мг. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.

Бруцеллез: 500 мг каждые 6 ч в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1000 мг каждые 12 ч в течение 1 недели или 1 раз в сутки в течение 2 недель.

Неосложненная гонорея: начальная разовая доза — 1500 мг, затем по 500 мг каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза курса лечения — 9000 мг).

Сифилис: 500 мг каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).

Неосложненные уретральные, эндоцервикалъные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis: 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Детям старше 8 лет — из расчета дозы — по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 ч или 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч. Следует избегать применения у детей с нарушениями функции почек, при необходимости назначения им тетрациклина его доза должна быть снижена.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Классификация тетрациклинов

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

  • окситетрациклин®;
  • доксициклин®;
  • тетрациклин®.

Краткая история открытия и внедрения в практику

Первый представитель группы – хлортетрациклин® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда

Действующее вещество Торговое название лекарства Форма препарата
Доксициклин Бассадо® капс*
Вибрамицин® капс
Видокцин® лиофилизат**
Довицин® капс
Доксал® капс
Доксибене® капс/табл
Доксилан® табл***
Доксициклин® капс
Доксициклин Никомед® табл
Доксициклин Штада® табл
Доксициклин – АКОС® капс/табл/лиофилизат
Доксициклин-Ферейн® лиофилизат
Доксициклина гидрохлорид® капс/табл
Доксициклина моногидрат® капс/табл
Кседоцин® табл
Моноклин® табл
Юнидокс Солютаб® диспергируемые табл
Метациклин Рондомицин® капс
Миноциклин Минолексин® капс
Миноциклина гидрохлорид® табл
Миноциклина гидрохлорида дигидрат® табл
Окситетрациклин Иннолир® капли
Окситетрациклина гидрохлорид® р-р для инъекций
Тетрациклин Тетрациклин® мазь
Тетрациклин – АКОС® мазь
Тетрациклин-ЛекТ® табл
Тетрациклина гидрохлорид® табл/лиофилизат
Тигециклин Тигацил® лиофилизат
  • *капс – капсульная форма;
  • **лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
  • ***табл – таблетированная форма.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Применение в различных областях медицины

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий.

Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков.

Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин®, относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

Показания к назначению

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

  • семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
  • Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • Кишечная палочка;
  • Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
  • Шигелла Флекснера;
  • Холерный вибрион;
  • Претеи: Proteus vulgaris;
  • Синегнойная палочка;
  • Enterobacter aerogenes;
  • палочка инфлюэнцы;
  • Клебсиелла пневмония;
  • Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
  • Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

  • инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
  • воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
  • ЗППП (сифилис, гонорея);
  • патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
  • болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
  • воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
  • чума;
  • холера;
  • бруцеллёз
  • профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Читайте далее: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Ограничения к назначению

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Доксициклин®

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин® — представитель группы тетрациклинов

Читайте далее: Инструкция по применению доксициклина® + отзывы врачей

Тетрациклин®

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина® в форме мази для наружного применения

Читайте далее: Тетрациклин® в таблетках — инструкция, аналоги и отзывы, рецепт

Рондомицин®

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Тигацил®

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила®, поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Окситетрациклина гидрохлорид

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов.

Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций.

Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Минолексин®

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения.

Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция.

Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Побочные реакции

Наиболее распространённые проявления со стороны:

  • ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
  • ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
  • ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
  • индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
  • кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
  • другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

Читайте далее: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Какие антибиотики из тетрациклинового ряда

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Многие заболевания не удается пролечить обычными лекарственными средствами. В таком случае в ход идут так называемые антибиотики тетрациклинового ряда. Прежде чем начать их использование, рекомендуется ознакомиться с особенностями препаратов, их перечнем, а также преимуществами и недостатками наименований.

Что такое препараты-тетрациклины?

Препараты указанной категории антибиотиков характеризуются обширным спектром действия, если речь идет о микробах.

Перед ними оказываются бессильными не только грамположительные или отрицательные возбудители, но и всевозможные коки, а также хламидии, риккетсии.

В то же время определенные микроорганизмы не поддаются воздействию тетрациклинов, а именно синегнойная палочка, протейи, серрации. Также речь идет о значительной части штаммов бактероидов, грибов и вирусов.

Тетрациклиновая группа препаратов отличается от других механизмом действия. Все наименования после попадания внутрь человеческого организма начинают встраиваться в клеточную структуру возбудителя.

После этого они нарушают внутренние алгоритмы, которые направлены на производство белка и формирование новых микробов.

Это, в конечном итоге, и позволяет победить болезнь или справиться с неприятными симптомами.

Список антибиотиков тетрациклиновой группы, преимущества и недостатки

Перечень антибиотиков тетрациклинового ряда включает в себя множество наименований. Наиболее распространенные из них – это Тетрациклин, Доксициклин, Минолексин и другие, о которых будет рассказано далее.

Рондомицин

Тетрациклиновый ряд дополняется Рондомицином. Выпускается в капсулах и представляет собой антибиотик полусинтетического типа. Его преимуществом в сравнении с остальными препаратами является увеличение степени эффективности в борьбе с вирусами (ангина, отит, поражение мочеполовой системы). Специалисты обращают внимание на следующее:

  • чаще всего Рондомицин назначают при возникновении аллергии к бета-лактамным наименованиям;
  • препарат является средством, относящимся ко второй линии;
  • при единовременном применении с железосодержащими составами идентифицируется инактивация Рондомицина;
  • пациентами с патологиями почек рекомендована корректировка вводимого количества.

Те, кто проходил лечение Рондомицином отмечают его мягкое воздействие на организм даже при сильных вирусных поражениях и отсутствие побочных реакций. Дополнительным преимуществом является стоимость – до 200 рублей, однако, учитывая его эффективность, препарат далеко не всегда имеется в наличии.

Тетрациклины – механизм действия, показания и виды

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Группа тетрациклинов является достаточно широкой и разнообразной. На сегодняшний день, несмотря на высокое количество устойчивых форм бактерий, она остается актуальной в лечении различной инфекционной патологии, вызванной специфическими бактериями.

Принцип фармакологического эффекта

Тетрациклины обладают преимущественно бактериостатическим эффектом. Это означает, что при своем воздействии на бактериальную клетку, тетрациклин приводит к остановке ее размножения, роста и развития.

Механизм бактериостатического действия заключается в нарушении процесса синтеза специальных белков в стенке бактериальной клетки. Это изменяет ее структуру и делает более ослабленной в отношении различных факторов окружающей среды.

В организме человека гибель таких ослабленных бактерий вызывают факторы иммунной защиты.

Тетрациклины были открыты после пенициллинов в прошлом веке (40-е годы). Длительное время единственным представителем этой группы был сам тетрациклин. Впоследствии был разработан химически модифицированный аналог – доксициклин.

Тетрациклины относятся к антибиотикам, которые обладают достаточным спектром активности. Они оказывают бактериостатический эффект в отношении таких видов микроорганизмов:

  • Грамположительные шаровидные бактерии (кокки) – стрептококки, стафилококки. Самыми чувствительными являются пневмококки (являются основной причиной пневмонии – воспаление легких).
  • Грамотрицательные кокки – наиболее чувствительными к действию тетрациклинов являются менингококки (возбудитель менингита у взрослых и детей).
  • Некоторые палочковидные бактерии (грамположительные и грамотрицательные палочки) – кампилобактерии, листерии, иерсинии, гемофильная палочка. Кишечная палочка и другие представители кишечных инфекций (сальмонеллы, шигеллы) в большинстве случаев к этому антибиотику обладают устойчивостью.

Тетрациклины также обладают достаточно хорошей активностью в отношении возбудителей опасных и тяжелых инфекций – сибирская язва, чума, туляремия, холера.

При каких заболеваниях используются

Тетрациклины в медицинской практике применяются для этиотропной терапии инфекционной патологии, вызванной чувствительными к антибиотику микроорганизмами. К таким заболеваниям относятся:

  • Специфическая инфекция урогенитального тракта мужчин или женщин – хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз.
  • Заболевания кожи, вызванные различными бактериями (угревая сыпь, пиодермия, фурункул, карбункул, гидраденит).
  • Раневая инфекция, которая развилась после укуса животного.
  • Лечение сифилиса в случае наличия аллергии или индивидуальной непереносимости антибиотиков группы пенициллинов.
  • Уничтожение бактерий Helicobacter pylori в процессе комплексной терапии язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
  • Инфекции, которые вызваны специфическими возбудителями актиномицетами (эти микроорганизмы имеют специфическое строение клеточной стенки, которое придает им сходство с грибками).
  • Лечение и профилактика клещевого боррелиоза.
  • Инфекционная патология нижних отделов системы дыхания, вызванная бактериальной инфекцией – бронхит, трахеит, пневмония.

В целом тетрациклины являются антибиотиками второго ряда, они используются только в случае наличия устойчивости микроорганизмов к другим группам антибактериальных лекарственных препаратов или тяжелого течения специфических инфекций. В комбинации с противопротозойными средствми тетрациклины используются для лечения балантидиаза.

Противопоказания и побочные эффекты

Применение антибиотиков этой группы противопоказано при ряде состояний организма человека, как патологических, так и физиологических, к ним относятся:

  • Индивидуальная непереносимость или аллергические реакции.
  • Детский возраст до 8 лет.
  • Беременность (причем на любом сроке ее течения) и грудное вскармливание.
  • Патология печени или почек, которая сопровождается их функциональной недостаточностью.

Тетрациклины обладают определенной токсичностью для организма человека, они могут приводить к развитию тяжелой аллергии, вплоть до анафилактического шока (критическая артериальная гипотензия и развитие недостаточности практически всех органов), негативное воздействие на почки и печень, развитие фотодерматита (выраженная воспалительная реакция кожи, которая развивается под действием солнечного света).

Во время приема препаратов этой фармакологической группы, необходимо стараться минимизировать действие лучей солнца на кожу. Также важно следить за щадящим режимом для печени и почек, отказаться от приема алкоголя, жирной, жаренной пищи.

Основные представители

На сегодняшний день эта группа антибиотиков на фармакологическом рынке представлена двумя основными представителями, к которым относятся:

  • Тетрациклин – чаще используется при инфекционных поражениях кожи и глаз в качестве препарата второго ряда.
  • Доксициклин – основной антибиотик, который используется для этиологической терапии специфических инфекций урогенитального тракта и опасных тяжелых инфекций. Этот антибиотик является химически модифицированным производным тетрациклина, он лучше усваивается из кишечника (выше биодоступность) и оказывает меньшее негативное влияние на организм.

Тетрациклины являются достаточно мощными антибиотиками, они выпускаются в таблетированной лекарственной форме для приема внутрь. Очень важно принимать эти препараты только после назначения врачом с учетом принципов рациональной антибиотикотерапии.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

×
Рекомендуем посмотреть