Бензимидазол

Бензимидазолы | справочник Пестициды.ru

Бензимидазол

В группу бензимидазолов объеденены фунгициды – производные бензимидазолов: карбендазим, тиабендазол, беномил и вещества, при превращении которых образуются биологически активные бензимидазолы (происходит циклизация), например, тиофанат-метил.[6] Фунгициды этой группы одними из первых были предложены в качестве системных препаратов широкого спектра действия.[2]

Производные бензимидазола отличаются эффективностью против болезней вегетативных органов, а также комплекса фитопатогенов, передающихся семенами, поэтому они находят широкое применение и как протравители семян. Наиболее широко применяемым системным протравителем является беномил.[1]

История

Фунгицидные свойства бензимидазолов открыты Клопингом в 1960 г. первым препаратом из этой группы, получившим широкое применение, был тиабендазол (1961 г.). в 1968 г. фирмой «Дюпон» (США) был синтезирован и внедрен беномил.

Полупродукт его синтеза – метиловый эфир 2-бензимидазолилкарбаминовой кислоты (БМК) не только сам проявил высокую противогрибковую активность, но и послужил основой для производства ряда эффективных фунгицидов. В 1971 г. компания «Ниппон Сода» (Япония) разработала и выпустила на рынок сбыта тиофанат-метил.

С тех пор многие соединения бензимидазолов исследованы (на действие) в качестве пестицидов, но только некоторые были внедрены в практику.[5] Бензимидазольные препараты оказались первыми системными фунгицидами, появившимися на рынке. Со временем интерес к бензимидазольным фунгицидам упал, отчасти в связи с появлением устойчивых к ним штаммов.

Сейчас трудно оценить, насколько это связано с особенностями самих препаратов, а насколько с неподготовленностью к такому последствию их применения.

Сегодня во многих странах масштабы их применения снизились вследствие резко уменьшения их эффективности.[4]

Физико-химические свойства

Вещества этой группы плохо растворимы в воде и органических растворителях, гидро- и фотолитически стабильны, долго сохраняются в воде и на обработанных поверхностях.

Беномил отличается очень низкой химической стабильностью.

При попадании в почву, воду и растения вещество быстро (в течение нескольких часов или даже минут) гидролизуется до более стойкого карбендазима, вследствие чего оно никогда не обнаруживается в растениях и воде.[6]

Все вещества этой группы являются системными фунгицидами защитного и искореняющего действия, активно подавляющими образование ростовых трубочек при прорастании конидий или спор, а также рост мицелия и формирование аппрессориев путем ингибирования биосинтеза микротубул при делении ядра клетки.[6]

Бензимидазолы эффективны против патогенов из класса дейтеромицетов (фузариоз, септориоз, серая гниль, конидиальная стадия парши семечковых культур), аскомицетов (настоящая мучнистая роса, склеротиниоз), а также при обработке семян против головневых грибов. Бензимидазолы высоко избирательны, не действуют на высшие растения и грибы из класса оомицетов вследствие структурных отличий микротубул.[6]

Спектр действия, наличие перекрестной резистентности и прочие признаки дают основание говорить о том, что механизм действия бензимидазолов определяется карбендазимной частью их молекул. И тиофанат-метил, и беномил в растениях превращаются в карбендазим.[3]

Бензимидазолы передвигаются по растению только в акропетальном направлении по ксилеме. Системное действие проявляется при поступлении через корни, при обработке семян, нанесении на стебель или в пазухи листьев.[1]

Активность бензимидазолов против того или иного заболевания зависит нередко от области возделывания культуры. Один и тот же препарат в одних условиях сохраняет эффективность против болезней, в других теряет ее после нескольких лет применения. Поэтому принимать решение от отказе от препарата или его использовании необходимо в каждом конкретном случае особо.[4]

Механизм действия

бензимидазолов связан с ингибированием образования эргостерола в клетке грибов и нарушением ее жизнедеятельности.

[1]

Процесс деления ядра включает митоз клетки фитопатогенных грибов, состоящий из ряда фаз, в том числе формирования нитей «веретена», или протоплазматических нитей, обеспечивающих перемещение хромосом к полюсам клетки.

С ним взаимодействуют, препятствуя нормальному процессу сборки «веретена», бензимидазолы. Также вещества этой группы за счет своих метаболитов могут ингибировать биосинтез нуклеиновых кислот ДНК и РНК а также процессы дыхания.[2]

Например, карбендазим связывается с макромолекулами тубулина – белка, полимеризующегося в микротрубочки. Микротрубочки участвуют в процессах ядерного и клеточного деления, в поддержании структуры клеток, их внутренней организации, в перемещении органелл.

Нарушение их образования приводит к нерасхождению хроматид при делении ядра и последующим нарушениям внутренней организации клеток.

[3] Механизм фунгицидного действия карбендазима заключается в нарушении синтеза дизоксинуклеиновой кислоты (ДНК) и других близкородственных процессов, например, деление ядра или клетки.[5] Характерная особенность действия бензимидазолов на споры грибов заключается в том, что они не подавляют, а замедляют их прорастание, при этом образуются деформированные ростковые трубки с укороченными клетками и меньшим содержанием ядер, нежели в контроле. Споры в момент прорастания значительно менее чувствительны к воздействию этих препаратов, чем мицелий грибов. Клетки обработанного мицелия могут продолжать расти некоторое время, но у них на гифах появляются вздутия, деление ядер прекращается.[3]

Тиофанат-метил по фунгицидному действию подобен беномилу. Вещества активны против одних и тех же заболеваний. Но против некоторых возбудителей тиофанат-метил проявляет более низкую или более высокую активность, чем беномил. Например, против Aspergillus niger он в 10 раз более активен, чем беномил, а против Мучнистой росы яблони в 3 раза менее активен.[3]

Резистентность

. В настоящее время имеется значительное число фитопатогенов, которые приобрели и сохранили устойчивость в природных условиях к производным бензимидазолов и тиофанатам.

Развитие устойчивости у фитопатогенных грибов к системным фунгицидам остается и в настоящее время, и это одна из серьезных проблем рационального и эффективного применения фунгицидов.

[5] Использование в течение 10-12 лет бензимидазольных фунгицидов во многих европейских странах на зерновых колосовых привело к появлению бензимидазолрезистентных грибов рода Pseudocercosporela, Septoria, Fusarium, Erysipe, что резко сказалось на биологической эффективности данных фунгицидов.

[5]

Появление резистентности к бензимидазольным препаратам находится в корреляции от продолжительности и интенсивности применения препаратов. В регионах, где резистентность имеет место, использование бензимидазолов не рекомендуется; в регионах, где она не проявилась, возможно использование бензимидазолов в ротации или комбинации с другими фунгицидами, например, с прохлоразом.[5]

Узкая избирательность действия способствует достаточно быстрому отбору устойчивых генотипов и формированию резистентной популяции после систематического (в течение 3-4 лет) применения препаратов этой группы.[6]

В западной Европе очень распространены резистентные к бензимидазолам штаммы серой гнили винограда, против которой бензимидазолы на первых порах проявляли высокую активность.[4]

Длительная сохранность бензимидазолов на обработанных поверхностях дает возможность применять их для обработки плодов при транспортировке или закладке на хранение (особенно тиабендазол).[6]

Наибольшее применение получили препараты на основе тиофанат-метила и беномила. Хотя внутри растений и на поверхности они превращаются в карбендазим, они более эффективны, чем карбендазим, поскольку обладают лучшими в отношении проникновения в организм свойствами. Кроме того, при разрушении беномила также образуется бутилизоционат, обладающий фунгицидной активностью.[6]

Кроме чисто фунгицидных, бензимидазолы обладают еще и другими свойствами. Замещение группой трифлюорометила превращает бензимидазолы в гербицид хлорфуразол. Наряду с использованием в практике сельского хозяйства, некоторые производные бензимидазолов применяются в качестве антигельминтиков в медицинской и ветеринарной практике (тиабендазол).[5]

Бензимидазол, его производные, их свойства и синтез трихлорбензимидазола

Бензимидазол

Федеральное агентство по образованию

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования

Самарский государственный технический университет

Кафедра: «Органическая химия»

Бензимидазол, его производные, синтезы и свойства

Курсовая работа

Выполнил: студент

_________________

(подпись)

Руководитель:

_________________

(подпись)

Работа защищена

“___“ __________ 2008г.

Оценка _______

Зав. кафедрой: доцент, д. х. н.

_________________

(подпись)

Самара, 2008 г.

1. Введение. 3

1.1.Свойства бензимидазолов. 3

1.2.Практическое применение. 4

1.3.Методика синтеза. 8

2.Литературный обзор. Бензимидазол, его производные, их синтезы и свойства 9

3.Выводы.. 40

Список литературы.. 41

1. Введение

1.1. Свойства бензимидазолов

Бензимидазол, мол. м. 118; бесцветные кристаллы, т. пл. 172°С; растворим в воде, спиртах, разбавленных кислотах и щелочах, трудно растворим – в неполярных растворителях. Молекулы ассоциированы благодаря водородной связи — NH…NH=. Положения 4 и 7, а также 5 и 6 равноценны вследствие равновесия между таутомерами I и II:

С ионами некоторых металлов (Ag, Co, Си и др.) бензимидазол образует в аммиачном р-ре соли. Бензимидазол устойчив к действию окислителей, но СrO3 в 80%-ной H2SO4 при 80°С окисляет его до имидазол-4,5-дикарбоновой к-ты. Сплавление с S превращает бензимидазол в бензимидазол-2-тион, 1-алкилбензимидазолы — в его 1-алкилзамещенные (формула III, X = S, R = А1К). Б.

алкилируется алкилгалогенидами и диалкилсульфатами в присут. щелочей в положение 1. При алкилировании N-алкилбензимидазолов образуются соли 1,3-диалкилбензимидазолия (формула IV). Арилирование бензимидазола в положение 1 с помощью галогенаренов протекает обычно в жестких условиях. Действием ацилхлоридов и ангидридов кислот получают N-ацилпроизводные.

Бензимидазол нитруется смесью HNO3 и H2SO4 в положение 5. При сульфировании образуется 5(6)-сульфокислота. Нуклеофильное замещение протекает в положении 2 лишь с N-производными Б. При нагревании с NaNH2 в диметиланилине образуются 2-аминопроизводные Б., при сплавлении с КОН-бензимидазолоны (ф-ла III, X = О).

Металлирование (например, фенилнатрием) идет в положение 2.

При взаимодействии o-фенилендиамина с НСООН образуются бензимидазол, с RCOOH в присутствии НС1-2-алкилбензимидазолы, с АrСНО и ацетатом Сu(1)-2-арилбензимидазолы (реакция Вайденхагена). Сам бензимидазол не находит промышленного применения, однако его производные являются лекарственными средствами (например, дибазол), фунгицидами (например, беномил) и др.

1.2. Практическое применение

Гастроэнтерология – одна из наиболее динамично развивающихся областей медицины.

Прогресс молекулярной патологиии и физиологии, стремительное развитие медицинской генетики, технологии диагностики и лечения, немыслимые без компьютерного обеспечения, о которых ранее можно было только мечтать, позволили выделить новые нозологические формы болезней органов пищеварения, уточнить патогенез гастроэнтерологических страданий, поднять на современный уровень диагностику и пересмотреть многие лечебные алгоритмы. Возможности терапевтического и хирургического лечения ряда заболеваний, приобретенные за последние десятилетия ушедшего века, чрезвычайно раширились, а их результаты впечатляют.

В свете этих достижений перспектива развития гастроэнтерологии на ближайшие 5–15 лет, представляется достаточно ясной.

Производные бензимидазола – ингибиторы протонной помпы париетальных клеток (омепразол, лансопразол, эзомепразол, пантопразол и рабепразол) – самый мощный класс антисекреторных препаратов, революционизировавших терапию гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, синдрома Золлингера–Эллисона. Бензимидазолы необратимо связываются с Н+–К+-АТФазой париетальных клеток (образуя ковалентную связь с сульфгидрильными группами энзима), и для восстановления секреции требуется синтез протонных помп de novo, что и определяет продолжительность антисекреторного эффекта. Бензимидазолы развивают свой антисекреторный эффект, достигая париэтальных клеток через кровоток и трансформируясь из неактивной формы в активную для связи с Н+–К+-АТФазой. Наиболее перспективным препаратом из этой группы является рабепразол, благодаря своей способности быстро трансформироваться в активную форму и насыщать все связи АТФазы.

В качестве средств, повышающих тонус и двигательную активность ЖКТ, перспективно применение агонистов серотониновых 5-НТ4-рецепторов. Препараты этой группы повышают тонус нижнего пищеводного сфинктера, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод, ускоряют опорожнение желудка и 12-перстной кишки, предупреждая стаз и дуодено-гастральный рефлюкс.

Принципиально новый класс лекарственных препаратов предварительно назван антагонистами кислотной помпы.

Активно исследуются свойства производного имидазо-пиридина, которое за счет предотвращения переноса ионов К+ протонной помпой париетальных клеток обратимо ингибируют желудочную секрецию.

Главное преимущество по сравнению с бензимидазолами – немедленное развитие эффекта, в связи с чем препарат может использоваться у больных при оказании им экстренной помощи и при необходимости скорейшего купирования симптоматики (например, язвенное кровотечении).

Разработанные препараты, непосредственно влияющие на финальный этап кислотной продукции – Н+,К+-АТФазу париетальных клеток, высоко эффективны, и механизм их действия практически не нуждается в совершенствовании.

По мнению ряда экспертов, в ближайшие годы вряд ли удастся создать новые антисекреторные препараты, которые мБензимидазолы и пробензимидазолы как антгельминтики широко используются в ветеринарной медицине в связи с их незначительной токсичностью (их терапевтический индекс может быть равен 60, а у левамизола — 4).

Производные бензимидазола эффективны в основном против нематод, и в меньшей степени против цестод и трематод. Они действуют как ингибиторы полимеризации тубулина, фиксируя бета-тубулин нематод или цестод.

Помимо этого, считается, что механизм их действия связан с теми или иными нарушениями энергетического обмена, в частности, с разобщением цепочки окислительного фосфорилирования и с воздействием на фумаратредуктазу (Новик Т.С., Ястреб В.Б., 2000).

Они также умерщвляют гельминтов, вызывая дезорганизацию большого количества скелетоформирующих клеток и клеток эпителия пищевода — у нематод (Ф.Бене, 1999). При неоднократном назначении бензимидазол и пробензимидазол активно действуют на цестод рода Taenia.

В обычно применяемой терапевтической дозе они не производят никакого действия на ленточных червей рода Echinococcus и, как правило, не эффективны против Diрylidium caninum. Ларвицидное действие бензимидазола при аскаридозе (Toxocara canis или T. cati) основано на пенетрации препарата в ткани, что не поддается количественной оценке, и поэтому дозу препарата часто приходится завышать, по сравнению с рекомендуемой.

Что касается фенбендазола (новейший бензимидазол — содержится в таких препаратах, как каниквантел плюс, дирофен, панакур, празицид, фебтал), то его антгельминтное действие основано на ингибиции ферментной фумаратредуктазной системы паразитов, повреждении оболочки мышечной ткани и деполяризации нейромышечных ганглиев, что приводит к нарушению энергетического метаболизма, нервно-мышечной иннервации, параличу и в результате – к гибели гельминтов. Фенбендазол плохо всасывается в кишечнике, выводится в основном с фекалиями, в меньшей степени с мочой. Действие фенбендазола против нематод многократно усиливается в сочетании с пирантелом.

Фенбендазол, мебендазол, оксфендазол, оксибендазол, флюбендазол и фебантел (профенбендазол) активно действуют на аскарид и взрослых анкилостом в кишечнике.

Оксибендазол обладает широким антигельминтным спектром действия против нематод и цестод. Механизм действия заключается в блокировке фумаратредуктазы и нарушении энергетического метаболизма у гельминта.

Часть препарата всасывается, трансформируется в организме и выводится с мочой.

Механизм действия альбендазола основан на нарушении транспорта глюкозы и микротубулярной функции паразитов (трематоды, цестоды, нематоды) угнетении активности фумаратредуктазы и синтеза АТФ, повышении проницаемости клеточных мембран, что приводит к нарушению нервно-мышечной иннервации, параличу и гибели паразитов, в том числе при легочных гельминтозах могли бы конкурировать с уже имеющимися.

1.3. Методика синтеза

2-Трихлорметилбензимидазол. К 23 г (0,1 моль) охлажденного раствора моногидрохлорида о-фенилендиамина в 200 мл этанола медленно, по каплям добавляют 17,8 г (0,1 моль) трихлорацетимидата.

После завершения экзотермичной реакции смесь оставляют при комнатной температуре на несколько часов. Растворитель отгоняют в вакууме, а твердый остаток кристаллизуют из уксусной кислоты. Выход продукта 9-5%; т.

кип. >360°.

Данная работа посвящена изучению обладающих ценными свойствами бензимидазолов общей формулы

Бензимидазол: инструкция по применению, цена, отзывы

Бензимидазол

При изготовлении средств от паразитов фармацевты используют специальные вещества, обладающие выраженным протипротозойным и фунгицидным действием. Производные этих компонентов добавляются в противоглистные препараты с широким спектром действия.

Наибольшее распространение получили бензимидазолы. Они являются самыми эффективными и в то же время относительно безопасными. Кроме того, бензимидазолы хорошо адсорбируются в организме.

Производные бензимидазолов добавляются во все препараты от глистов с широким спектром антигельминтного действия. Самыми известными производными бензимидазола являются альбендазол и мебендазол.

Физико-химические свойства и история бензимидазолов

В группу бензимидазолов входят различные фунгициды. К ним относят карбендацим, беномил, альбендазол и мебендазол.

Данные вещества обладают широким противопаразитарным спектром действия. Кроме того, многие бензимидазолы способны противостоять грибковым микроорганизмам. Именно поэтому данные вещества добавляют не только в таблетки от глистов, но и во многие противогрибковые препараты для лечения демодекоза.

Впервые исследованием бензимидазола заинтересовался доктор Клопинг. В 1960 году он изготовил лекарственное средство под названием Тиабендазол, а через 8 лет американская фирма «Дюпон» сделала Беномил. Дальнейшие исследования подтвердили, что бензимидазолы имеют выраженный противоглистный и противогрибковый эффект. С течением времени данные компоненты стали добавлять во многие препараты.

Японские ученые в 70-х годах разработали тиофанат-метил. Это средство стали использовать в качестве пестицида. Тиофанат-метил не имел столь выраженный противогрибковый эффект, поэтому его не добавляли в таблетки от глистов или препараты для лечения грибковых поражений кожи.

Вещества из группы бензимидазолов плохо растворяют в воде. Несмотря на это, при попадании в организм они хорошо адсорбируются.

В различные средства от глистов обычно добавляются самые известные производные бензимидазолов – это мебендазол и альбендазол.

Эти компоненты равномерно распределяются по всему организму, однако, не попадают в кровоток. Период полувыведения у этих веществ не превышает 8 часов.

Действие бензимидазолов основано на том, что они нарушают процесс утилизации питательных веществ в теле паразита или грибка. Вследствие этого с течением времени микроорганизм погибает. Кроме того, производные бензимидазола парализуют нервно-мышечный аппарат глистов.

Это лишь усиливает терапевтический эффект от лечения.

Лучшие препараты на основе альбендазола

При лечении гельминтозов у человека чаще всего используют медикаменты на основе альбендазола.

Препараты этого типа считаются самыми действенными, но в то же время весьма токсичными. Самыми известными препаратами на основе альбендазола считаются:

  1. Вормил (200-250 рублей).
  2. Зентел (120-150 рублей).
  3. Немозол (210-290 рублей).

Эти препараты широко применяются при лечении людей. Каждое средство имеет свои особенности, однако, у всех вышеперечисленных препаратов одинаковая фармакокинетика. В каждом препарате содержится 400 мг альбендазола.

Данные медикаменты обладают широким противогельминтным спектром действия. Примечательно, что альбендазол способен противостоять взрослым паразитам, личинкам и инвазионным яйцам. При попадании в организм, данное активное вещество подавляет полимеризацию тубулина и приводит к параличу нервно-мышечной системы паразита. Под воздействием этих факторов глисты погибают.

Выводятся отмершие личинки и половозрелые особи через кишечник. Неактивные метаболиты альбендазола выводятся в основном через почки (70-75%) и кишечник (10-15%). Активные компоненты вышеперечисленных средств минуют кровоток, однако, равномерно распределяются по всему организму.

Препараты от глистов с альбендазолом можно использовать при лечении гельминтозов любой этиологии. Показанием к применению могут стать такие паразитарные инфекции, как анкилостомоз, энтеробиоз, некатороз, тениоз, стронгилоидоз.

Ещё медикаменты данной группы широко применяются при капиллярозе, трихинеллезе, аскаридозе, клонорхозе, лямблиозе и токсокарозе. При обнаружении кожных мигрирующих личинок, гнастомоза или смешанных гельминтозов применять производные бензимидазолов тоже можно.

Дозировка Вормила, Зентела и Немозола подбирается в индивидуальном порядке. При этом лечащий врач учитывает тип глистной инвазии, возраст пациента и сопутствующие патологии. Если были выявлены вторичные инфекции, то дозировка повышается.

Среднесуточная дозировка этих средств должна составлять 200-400 мг. При этом медикаменты с альбендазолом следует принимать 1 раз в сутки на протяжении нескольких дней. Если присоединяются вторичные инфекции, то дозировка возрастает до 800 мг, но кратность приема и продолжительность курса лечения остаются такими же.

Вормил, Зентел, Немозол и другие средства от глистов с альбендазолом имеют ряд противопоказаний к применению ввиду своей токсичности. Медикаменты данной группы категорически запрещено употреблять беременным и кормящим женщинам.

Это связано с тем, что альбендазол может проникнуть в организм ребенка через плацентарный барьер либо грудное молоко. Однако в крайних случаях препараты с альбендазолом используются при лечении гельминтозов в период лактации, но в таком случае женщине нужно на время прекратить кормление грудью.

Люди, страдающие от повышенной чувствительности к альбендазолу, острой почечной или печеночной недостаточности тоже не должны принимать препараты с альбендазолом. В противном случае повышается риск возникновения аллергических реакций или других побочных эффектов.

Вормил, Зентел, Немозол и другие препараты данной группы не используются в педиатрической практике. Принимать эти лекарства можно детям в возрасте от 3 лет. Во время приема медикаментов не рекомендуется работать с потенциально опасными механизмами или садиться за руль, так как альбендазол часто становится причиной возникновения сонливости и спутанности сознания.

Категорически запрещено во время приема средств данной группы употреблять большое количество жирной пищи или алкогольные напитки. Также при лечении гельминтозов нельзя использовать слабительные средства либо препараты, в состав которых входит циметидин, празиквантел или дексаметазон.

Во время приема противогельминтных медикаментов с альбендазолом могут возникнуть такие побочные эффекты:

  • Со стороны пищеварительной и гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, почечная недостаточность, рвота, приступы тошноты, абдоминальные боли, диарея. В редких случаях – изжога, сухость во рту, стоматит.
  • Со стороны центральной нервной системы: головные боли, сонливость, спутанность сознания, головокружение, судороги. В редких случаях – нарушение остроты зрения, тремор конечностей, галлюцинации.
  • Со стороны кровеносной системы: лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, повышение артериального давления, агранулоцитоз.
  • Облысение.
  • Аллергические реакции, проявляющиеся в виде зуда, анафилактического шока, кожной сыпи, обратимого дерматита, отека Квинке, гипертермии.

Противоглистные средства с мебендазолом

Мебендазол – производное бензимидазолов, которое широко применяется при изготовлении противогельминтных средств. Мебендазол имеет широкий противопротозойный спектр действия. Данное вещество является активным компонентом таких препаратов, как:

  1. Вермакар (130-200 рублей).
  2. Вермокс (180-240 рублей).
  3. Вормин (130-180 рублей).

Мебендазол при попадании в организм провоцирует развитие необратимых нарушений в процессе утилизации глюкозы. Вследствие этого запасы гликогена в теле гельминта постепенно истощаются, и нарушается синтез АТФ. Под воздействием этих факторов паразит погибает, а затем выводится из организма через кишечник.

Активные компоненты вышеперечисленных медикаментов равномерно распределяются по всему организму. Эти вещества скапливаются в теле гельминта, печени и жировой ткани пациента. Выводятся неактивные метаболиты через кишечник и почки.

Препараты, в состав которых входит мебендазол, широко применяются при лечении энтеробиоза, аскаридоза, анкилостомидоза, стронгилоидоза, трихоцефалеза. Также показанием к применению являются гельминтозы смешанной этиологии, тениоз, трихинеллез, эхинококкоз, тенидиоз и капилляроз. При обнаружении мигрирующих кожных личинок медикаменты данной группы использовать нецелесообразно.

Суточная дозировка Вермакара, Вермокса и Вормина составляет 100-400 мг. Принимают препараты на основе мебендазола 2 раза в сутки на протяжении 3-4 дней. При выборе оптимальной дозировки лечащий врач должен принять во внимание массу тела и возраст пациента.

Препараты с мебендазолом не используются при лечении людей, страдающих от повышенной чувствительности к мебендазолу, острой печеночной недостаточности, неспецифического язвенного колита или болезни Крона. Также противопоказанием к применению является детский возраст (до 2 лет).

В период беременности принимать медикаменты этой группы можно, но в таком случае следует снизить дозировку. Кормящим женщинам принимать лекарственные средства на основе мебендазола тоже разрешено, но в таком случае следует приостановить кормление грудью. После курса лечения кормление можно возобновить.

При длительном употреблении препаратов на основе мебендазола могут появиться такие побочные эффекты, как:

  • Рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов.
  • Аллергические реакции в виде крапивницы, эритемы, зуд, отека Квинке.
  • Анемия, эозинофилия, гематурия, цилиндрурия, нейтропения.
  • Выпадение волос.
  • Парестезии, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение остроты слуха, галлюцинации.

О методах лечения гельминтозов рассказано в видео в этой статье.

Бензимидазол: препараты и особенности применения

Бензимидазол

В изготовлении антигельминтных лекарственных средств используются специальные вещества с противопаразитарным или противогрибковым действием.

Поскольку определение вида паразита требует времени, а порой невозможно – на аптечном рынке спросом пользуются препараты с широким сектором действия, которые максимально гарантируют результат. В последнее время всеобщую признательность получили Бензимидазолы – они максимально эффективны и хорошо переносятся большинством пациентов.

Большинство современных препаратов от паразитов имеют в своем составе Бензимидазол. Также они способны уничтожать грибки, поэтому получили широкое применение в составе фунгицидных лекарственных средств.

Самыми популярными формами Бензимидазолов являются:

  1. Альбендазолы.
  2. Мебендазолы.

Бензимидазолы в пищеварительной системе не всасываются в кровь, но хорошо адсорбируются на стенках кишечника. Половина активного вещества выводится из организма в течение восьми часов.

Механизм действия Бензимидазолов направлен на парализацию нервной и мышечной системы глистов, а также на нарушение процессов всасывания в пищеварительной системе паразита. Таким образом, глисты со временем погибают.

Группа Альбендазолов

Препараты этой группы чаще всего применяются для лечения гельминтозов у людей, являются самыми эффективными, но у них один недостаток – высокая токсичность.

Описание и механизм действия

Среди Альбендазолов наиболее популярны:

Препараты с широким спектром действия, количество Альбендазола в каждом из них составляет 400 мг. После поглощения лекарства гельминтом, в его теле прекращается синтез тубулина, что вызывает паралич паразита. Важно отметить, что лекарственное средство воздействует на паразитов в любой стадии развития, даже на яйца гельминтов.

Показания, противопоказания, дозировка

Лекарственные средства Альбендазолов обладают широким спектром действия и применяются практически при всех гельминтозах: при аскаридозе, анкилостомозе, энтеробиозе, некаторозе, стронгилоидозе, капиллярозе, клонорхозе и т.д.

Противопоказания к применению:

  • Беременность и кормление грудью.
  • Дети до 3-х лет.
  • Индивидуальная непереносимость.
  • Заболевания печени.
  • Заболевания почек.

Лекарственные средства этой группы обладают высоким токсическим эффектом, поэтому при их применении основную нагрузку берут на себя печень и почки.

В силу своей токсичности они способны проникать через плацентарный барьер и оказывать негативное влияние на плод. В качестве исключения допускается назначение Альбендазолов в период лактации, но кормление грудью категорически запрещено.

Важно отметить, что препараты вызывают сонливость, поэтому при назначении курса лечения управление автомобилем противопоказано. Запрещается в период лечения употребление слабительных средств – они способствую быстрому выведению лекарственного средства до воздействия на гельминтов. Также употребление жирной пищи и алкоголя значительно снижает их эффективность.

Дозировка рассчитывается доктором индивидуально в зависимости от возраста больного и уровня глистной инвазии:
  1. При выявлении паразитов одного вида Вормил, Зентел или Немозол назанчают по 400 мг в сутки на протяжении нескольких дней.
  2. В случае смешанных паразитарных инвазий суточную дозу увеличивают до 800 мг в сутки, продолжительность лечения остается без изменений

Побочные эффекты

По влиянию на различные системы органов негативное влияние препаратов можно разделить на следующие подгруппы:

  • Со стороны системы пищеварения: изжога, сухость слизистой рта, периодическая тошнота, позывы на рвоту, абдоминальные боли, расстройства кишечника
  • Расстройства печени и почек: повышение уровня ферментов печени, почечная недостаточность, повышение артериального давления
  • Расстройства нервной системы: головные боли, головокружение, сонливость, нарушение сознания, возможно появление галлюцинаций, дрожание конечностей
  • Заболевания крови: снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, снижение гранулоцитов. В тяжелых случаях – снижение всех форменных элементов крови.
  • Выпадение волос.
  • Аллергия: зуд и высыпания на коже, дерматит, отек Квинке, анафилактический шок, гипотермия

Группа Мебендазоов

Мебендазолы – второе семейство Бензимидазолов, входящие в состав противогельминтных средств.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

×
Рекомендуем посмотреть