Стероидные гормоны
Стероидные гормоны
Стероидные гормоны – вещества, обладающие физиологической активностью. В организме они выполняют важную роль.
Гормоны отвечают за регулирование многих важных для организма физиологических процессов. Здоровый организм эти вещества продуцирует самостоятельно.
Но иногда из-за проблем со здоровьем поддерживать уровень стероидных гормонов в норме нужно при помощи фармакологических препаратов.
Список препаратов со стероидными гормонами
К этой группе веществ относятся кортикостероиды и половые гормоны. В организме они выполняют такие функции, как регуляция обмена веществ и роста. Именно стероидные гормоны ответственны за обеспечение репродуктивных функций организма.
Продуцируются вещества в коре надпочечников. Гормоны могут содержаться в липидных каплях в цитоплазме. Благодаря повышенной липофильности вещества запросто проникают сквозь мембраны в кровь, а оттуда прокладывают маршрут в клетки, распознанные организмом, как потенциально опасные.
В человеческом организме не предусмотрено особого механизма, за счет которого происходило бы накапливание стероидных гормонов, поэтому после разрушения вещества выводятся из организма.
Все что остается – гормональные предшественники в виде эфира холестерина в клетках, производящих стероиды.А за синтез стероидных гормонов отвечают гормоны пептидные – вещества, вырабатывающиеся гипофизом и гипоталамусом.
В организме каждого человека присутствует шесть основных разновидностей стероидных гормонов:
- кортизол;
- эстрадиол;
- кальцитриол (в прошлом – кальциферол);
- тестостерон;
- прогестерон;
- альдостерон.
Боковые цепочки большинства этих веществ достаточно коротки – состоят всего из пары углеродных атомов. У отдельных гормонов боковой цепи нет вовсе. И только кальцитриол отличается более ли менее сложным строением.
В случае если у женщин наблюдается нарушение синтеза стероидных гормонов, им назначаются специальные медикаменты. Самыми известными препаратами, восполняющими количество стероидных гормонов в организме, считаются:
- Гидрокортизон;
- Дексаметазон;
- Кортизон;
- Эстриол;
- Преднизон;
- Преднизолон.
В последнее время синтетические стероидные гормоны стали применяться представительницами прекрасного пола все чаще. Препараты активно используются для лечения самых разнообразных заболеваний и поддержания общего состояния здоровья в норме.
Стероидные гормоны – побочные эффекты
Побочные эффекты и противопоказания к применению есть, наверное, даже у самых безобидных медикаментов. Но когда речь заходит о гормонах, нужно быть особенно внимательными.
Во-первых, эти вещества могут привести к некоторым нежелательным изменениям.
Во-вторых, если злоупотреблять гормонами, организм попросту перестанет вырабатывать их самостоятельно, что на организме скажется крайне неблагоприятно.
Бесконтрольный прием препаратов со стероидными гормонами чреват следующими проблемами:
- разрушением печени;
- появлением угрей;
- заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
- нарушениями нормальной работы почек;
- повышением артериального давления;
- образованием сгустков крови;
- повышением уровня холестерина в крови;
- расстройствами психики.
Основные противопоказания к приему стероидных гормонов таковы:
- Не рекомендуется принимать средства молодым людям.
- Негативно стероидные гормоны скажутся на здоровье людей, страдающих болезнями сердечно-сосудистой системы, почек и печени.
- Отказаться от приема препаратов следует при наличии добро- и злокачественных опухолей.
Уколы Кетонал – это противовоспалительное лекарственное средство. С помощью таких инъекций можно устранить боли, возникающие при болезнях опорно-двигательного аппарата. Узнайте, в каких случаях можно применять такой препарат, и есть ли у него противопоказания. | Кетонал – обезболивающий и противовоспалительный препарат, который хорошо проникает в подкожную клетчатку, синовиальную жидкость, связки и мышцы. Когда показано применение данного лекарства, а когда от его использования лучше воздержаться – читайте об этом в нашей статье. |
Ревматоидный артрит, остеохондроз, подагра – с этими и другими заболеваниями, а также болями различного генеза вам помогут справиться таблетки Кетонал. Как их принимать, и возможно ли после их приема появление побочных эффектов? Ответы на эти вопросы вы найдете в нашей статье. | Ищете качественный и такой же эффективный обезболивающий препарат, как Кетонал? Хотите узнать, какие у него имеются аналоги в различных формах выпуска? Тогда уделите внимание нашей новой статье с полным и достоверным перечнем синонимов Кетонала. |
Классификация гормонов: стероидные, пептидные, тиреоидные и катехоламины, метаболизм, функции и значение
Гормоны – это химические вещества, которые запускают химические реакции, попадая на клетки-мишени, целью чего является обеспечение гомеостаза биологической системы.
Классифицировать гормоны можно по довольно широкому спектру признаков, но наиболее важными критериями являются: происхождение, химический состав и механизм обмена.
По своему происхождению гормоны делятся на эндогенные и экзогенные, то есть, такие, которые организм синтезирует самостоятельно, и на такие, которые в организм попадают извне.
Именно экзогенные гормоны способны оказать наиболее существенное влияние на гомеостаз, поскольку количество вводимого гормона ограничено только рассудком, в связи с чем, возможно так завысить значение одного или нескольких гормонов, что организм не сможет скорректировать соотношение гормонов путем синтеза гормонов антагонистов.
В любом другом случае, посредством механизма негативной обратной связи организм всегда приводит соотношение гормонов к их естественному уровню, поэтому любые стимуляторы секреции эндогенных гормонов не эффективны.
Они работают? Да, работают, но их действие нивелируется естественными процессами! Единственное, что возможно сделать, это привести в норму заниженные значения уровня того или иного гормона.
Как именно – это уже индивидуальный вопрос, ответ на который зависит от причины гормонального дисбаланса.
Если причина в слишком высоком уровне гормона антагониста, тогда необходимо принимать ингибиторы этого гормона, если причина в слишком низком уровне самого гормона, тогда необходимо стимулировать его секрецию.
Что же касается синтетических гормонов, то их введение допустимо только под наблюдением специалиста эндокринолога, поскольку велика вероятность нарушения гомеостаза, что приведет к чрезмерно интенсивной работе эндокринных желез и внутренних органов.
Такую чрезмерную нагрузку необходимо купировать другими экзогенными препаратами, искусственно создавая гомеостаз, что возможно только в том случае, если Вы контролируете ситуацию постоянной сдачей анализов, и являетесь специалистом в эндокринологии.
Если же Вы умышленно хотите нарушить гомеостаз ради достижения спортивных результатов, тогда, только если Вы не хотите остаться инвалидом, Вам следует разобраться в эндокринологии ещё глубже, чем рядовому врачу, поэтому предлагаем Вам начать обучение с классификации гормонов.
Классификация по химическому составу
Стероидные гормоны: андрогены, эстрогены, прогестины, глюкокортикоиды и минералкортикоиды.
Все эти гормоны объединяет предшественник – холестерин, они все являются его производными, поэтому исключать из рациона питания жир нельзя даже во время похудения.
А вот уменьшить жировую прослойку и избавиться от холестериновых бляшек – это здравая идея, поскольку, чем меньше жира, тем более чувствительны андрогенные рецепторы.
Но стероидные гормоны не однородны, поскольку половые гормоны секретируются в половых железах, а глюкокортикоиды и минералкортикоиды в надпочечниках. Основным андрогеном у человека является тестостерон, эстрогеном – эстрадиол, прогестином – прогестерон, глюкокортикоидом – кортизол, а минералкортикоидом – альдостерон.
Особенностью стероидных гормонов является их неспособность накапливаться в эндокринных железах, поэтому они сразу поступают в кровообращение, а скорость их поступления в кровоток равняется их скорости секреции.Скорость их синтеза ограничена скоростью превращения холестерина в прегненолон, поскольку в этом биохимическом процессе данный фермент катализируется медленнее всего. Таким образом, чем быстрее синтезируются стероидные гормоны, тем быстрее утилизируется холестерин.
Из этого следует практический вывод: для похудения и избавления от холестериновых бляшек необходимо заниматься такой деятельностью, которая способствует синтезу стероидных гормонов.
В этом смысле прием, например, тестостероновых бустеров может оказать положительное влияние на скорость утилизации подкожно-жировой клетчатки.
Пептидные гормоны: представляют собой длинные аминокислотные цепочки, от количества звеньев которых зависит, будет ли это пептидный или белковый гормон.
Если количество аминокислотных остатков не более двадцати, тогда такой гормон называют пептидным, если же их более двадцати – гормон называют белковым. К данной группе гормонов относят соматотропин, инсулин, глюкагон и прочие гормоны.
Важно заметить, что из одной и той же молекулы-предшественника могут синтезироваться разные пептидные гормоны, что обусловлено теми модификациями, которым она будет подвергаться.
И именно поэтому, например, гормон роста и инсулин являются антагонистами, поскольку высокий уровень одного из этих гормонов обуславливает низкий уровень другого.
Тиреоидные гормоны: являются производными тирозина, который используется в качестве основы для синтеза тироглобулина. Затем в щитовидной железе тироглобулин подвергается процедуре йодирования, в процессе которой синтезируются Т3 и Т4.
У тиреоидных гормонов огромное количество функций, от контроля основного обмена до контроля активности основных ферментов гликолиза.
С практической точки зрения важно заметить, что в малых концентрациях они оказывают анаболический эффект на синтез белков, а в чрезмерных – катаболический, поэтому эффективность их экзогенных аналогов строго связана с потребностями организма.Например, наличие определенной концентрации тиреоидных гормонов является обязательным условием для проявления ряда эффектов гормона роста, поэтому применение «лошадиных» доз соматотропина без тиреоидных гормонов может оказаться бессмысленным и опасным мероприятием.
Катехоламины: адреналин и норадреналин, которые так же, как и тиреоидные гормоны, являются производными тирозина, но процесс их синтеза происходит не в щитовидной железе, а в клетках мозгового слоя надпочечников.
Поскольку катехоламины так же являются белковыми гормонами, они тоже могут накапливаться в клетках железы, а вот их выделение и активация происходят посредством стимуляции симпатической нервной системы.
Какой из этого следует вывод? Очень простой! Концентрация катехоламинов в той или иной области организма коррелирует с её потребностями в этих гормонах, которая возникает вследствие физической активности.
Именно на данной особенности обмена катехоламинов основаны методологические указания по локальной редукции подкожно-жировой клетчатки.
Механизм обмена гормонов
Эндокринный – в этом случае гормон секретируется в специальной железе, затем попадает в кровь, которая доставляет его в клетку-мишень, пространтсвенно удаленную от железы секреции гормона.
Паракринный – это способ обмена гормонов, когда синтез происходит уже непосредственно в клетке, но оказывает влияние на целую группу клеток, находящихся поблизости.
Юкстакринный – похож на предыдущий способ, но в данном случае у гормона есть конкретная клетка-мишень, которая находится по соседству от клетки, в которой секретируется гормон.
Аутокринный – гормон оказывает влияние на клеточную мембрану той клетки, которая его выработала, не оказывая никакого влияния на клетки, находящиеся по соседству.
Интракрииный – как и предыдущий способ оказывает влияние на саму клетку, только этот процесс уже не связан с взаимодействием с её поверхностными рецепторами.
Основные функции гормонов
Полезные материалы
Cтероидные гормоны — список, действие на организм человека
09.12.2017
Все гормоны в организме человека по химическому составу классифицируют на стероидные, пептидные, тиреоидные, катехоламины. Стероидные гормоны образуются на основе холестерина. В эту группу физиологически активных веществ относят половые гормоны, глюкокортикоиды, минералокортикоиды.
Они вырабатываются в разных железах эндокринной системы и выполняют многочисленные жизненно важные функции:
Андрогены(Половые) | Семенники | Тестостерон | Половое поведение, репродуктивная функция |
Эстрогены(Половые) | Яичники, плацента | Эстрадиол | Половое поведение, репродуктивная функция |
Прогестины(Половые) | Яичники, плацента | Прогестерон | Беременность, роды |
(Глюкокортикоиды) | Кора надпочечников | Кортизол | Регуляция углеводного обмена, антистрессовое, противошоковое, иммуномодулирующее действие |
Минералокортикоиды | Кора надпочечников | Альдостерон | Регуляция водно-солевого обмена |
полный список гормонов в таблице
Биохимия стероидных гормонов
Не только химическая природа объединяет стероидные гормоны в общую группу. Процесс их образования показывает биохимическую связь между этими веществами. Биосинтез стероидных гормонов начинается с образования холестерина из ацетил-КоА (ацетил-коэнзим А – важное вещество для обмена веществ, предшественник синтеза холестерина).
Холестерин накапливается в цитоплазме клетки и содержится в липидных каплях, в эфирах с жирными кислотами. Процесс образования стероидных гормонов проходит поэтапно:
- Освобождение холестерина из запасающих структур, переход его в митохондрии (органеллы клетки), образование комплексов с белками мембраны этих органелл.
- Образование прегненолона – предшественника стероидных гормонов, который покидает митохондрии.
- Синтез в микросомах клетки (фрагменты клеточных мембран) прогестерона. Он формирует две ветви:
- кортикостероиды, из которых образуются минералокортикостероиды и глюкокортикостероиды;
- андрогены, которые дают начало эстрогенам.
Все этапы биосинтеза находятся под контролем гормонов гипофиза: АКГТ (адренокортикотропный), ЛГ (лютеинизирующий), ФСГ (фолликулостимулирующий). Стероидные гормоны не накапливаются в железах внутренней секреции, они сразу поступают в кровоток. Скорость их поступления зависит активности биосинтеза, а его интенсивность – от времени превращения холестерина в прегненолон.
Механизм действия стероидных гормонов
Механизм действия гормонов стероидной природы используют в силовых видах спорта: тяжелая атлетика, бодибилдинг, пауэрлифтинг, кроссфит. Он связан с активизацией биологического синтеза белка, что важно для наращивания мышечной массы.
Стероиды изменяют процесс регенерации мускулов. Если у обычного человека после силовых тренировок на восстановления мышечных волокон уходит от 48 часов, то у тех, кто принимает анаболические стероиды около суток.
Особенность механизма действия стероидных гормонов следующая:
- активные вещества легко приникают через мембрану клетки и начинают взаимодействовать со специфическими клеточными рецепторами, в результате чего образуется функциональный комплекс «гормон-рецептор», который перемещается в ядро;
- в ядре комплекс распадется, и гормон взаимодействует с ДНК, за счет чего активируется процесс транскрипции (переписывание информации о структуре белка с участка молекулы ДНК на матричную РНК);
- одновременно активируется процесс синтеза рибосомальной РНК для образования дополнительных рибосом (органелл, в которых синтезируются белки), из них формируются полисомы;
- на основе матричной РНК в рибосомах запускается синтез белка, а полисомы позволяют одновременно синтезировать несколько белковых молекул.
Влияние стероидных гормонов на человека
Стероидные гормоны надпочечников выполняют в организме важные функции:
- Кортизол играет ключевую роль в обеспечении обмена веществ, регулирует артериальное давление. Популярное название этого гормона «гормон стресса». Переживание, голодание, недосыпание, волнение и другие стрессовые ситуации вызывают повышенную секрецию этого гормона, чтобы организм под влиянием активного вещества мог справиться со стрессом.
- Кортикостерон обеспечивает организм энергией. Он помогает расщеплению белков и превращению аминокислот в сложные углеводы, которые являются источником энергии. Кроме этого, он помогает вырабатывать гликоген в качестве энергетического резерва.
- Альдостерон важен для поддержания артериального давления, контролирует количество ионов калия и натрия.
Гормональную регуляцию важнейших процессов жизнедеятельности осуществляют не только вещества надпочечников, но и половые стероиды:
- Мужские половые гормоны или андрогены отвечают за формирование и проявление вторичных половых признаков, развитие мышечной системы, сексуальное поведение, детородную функцию.
- В женском организме ведущая роль принадлежит эстрогенам. Они обеспечивают формирование и функциональность женской репродуктивной системы, проявление вторичных половых признаков.
Избыток и недостаток стероидных гормонов
Интенсивность синтеза стероидных гормонов зависит от уровня обмена веществ, общего состояния организма, здоровья эндокринной системы, образа жизни и других факторов. Для нормальной жизнедеятельности организма количество активных веществ в крови должно быть в пределах нормы, их недостаток и избыток в течение длительного времени вызывает негативные последствия.
Стероидные гормоны крайне важны для женщин:
- При избытке кортикостероидов усиливается аппетит, а это неизменно приводит к увеличению массы тела, ожирению, сахарному диабету, язве желудка, васкулиту (иммунологическое воспаление кровеносных сосудов), аритмии, остеопорозу, миопатии. Кроме названных заболеваний появляется угревая сыпь, отечность, развивается мочекаменная болезнь, нарушается менструальный цикл.
- Избыточное количество эстрогенов проявляется в сбоях менструального цикла, болевых ощущениях в молочных железах, нестабильности эмоционального фона. Нехватка эстрогенов вызывает сухость кожи, угревые высыпания, морщины, целлюлит, недержание мочи, разрушение костной ткани.
- Чрезмерное количество андрогенов в женском организме вызывает подавление эстрогенов, в результате нарушается репродуктивная функция, проявляются мужские признаки (огрубение голоса, оволосение). Недостаток мужских гормонов вызывает депрессии, чрезмерную эмоциональность, снижение либидо, вызывает внезапные приливы.
У мужчин нехватка андрогенов приводит к расстройствам нервной системы, нарушаются половые функции, страдает сердечно-сосудистая система. Избыток мужских гормонов приводит к значительному увеличению мышечной массы, ухудшается состояние кожи, начинаются проблемы с сердцем, часто развивается гипертония, возникает тромбоз.
Чрезмерное количество кортизола у представителей обоих полов негативно сказывается на обменных процессах, приводит к отложению жировой ткани на животе, разрушению мышечной ткани, ослабляет иммунную защиту.
Препараты
Среди многочисленных средств фармакологии синтетические стероидные гормоны в составе лекарственных препаратов имеют особенности и назначаются только после тщательного обследования. При их назначении врач учитывает побочные эффекты и противопоказания.
Самые известные фармакологические средства:
- Кортизон;
- Гидрокортизон;
- Эстриол;
- Дексаметазон;
- Преднизолон;
- Преднизол.
Они обладают минимальными побочными эффектами, эти препараты имеют показания в ходе реабилитации после тяжелых, длительных болезней, их используют в спорте как допинг:
- активизируют регенерацию тканей;
- повышают аппетит;
- снижают количество жировой ткани;
- увеличивают мышечную массу;
- способствуют усвоению кальция и фосфора костной тканью;
- повышают работоспособность, выносливость;
- благотворно влияют на деятельность коры головного мозга;
- снижают проявление чувства страха.
Как любые лекарственные препараты, названные гормональные средства имеют противопоказания, к которым относятся:
- молодой возраст;
- заболевания почек, печени, сердца и сосудов;
- опухоли различного происхождения.
Прием стероидных лечебных препаратов должен осуществляться только под медицинским контролем. В ходе терапии возможны проявление побочных эффектов, о которых необходимо сообщить лечащему врачу:
- угревая сыпь;
- акне;
- повышение показателей артериального давления;
- немотивированная нестабильность эмоционального состояния;
- повышение уровня холестерина и развитие атеросклероза;
- у мужчин – эректильная дисфункция, атрофия яичек, бесплодие, увеличение грудных желез;
- отеки.
Анаболические стероиды
В спорте хорошо известно понятие анаболических стероидов. Большинство из них запрещены в нашей стране, и свободно в аптеках такие препараты не продаются. В этот список входят:
- Болденон;
- Данабол;
- Нандролон;
- Оксандролон;
- Анаполон;
- Станозолол;
- Тренболон и другие.
Это фармакологические препараты, действие которых подобно тестостерону и дигидротестостерону. Прием препаратов помогает спортсменам улучшить физическое состояние и показать высокие результаты. Анаболики наиболее востребованы в силовых видах спорта, в частности в бодибилдинге.
Анаболические стероиды имеют два вида эффектов:
Прирост мышц на 5-10 кг за месяц | Маскулинизация |
Увеличение силы | Вирилизация |
Повышение выносливости и результативности | Увеличение объема и массы простаты |
Увеличение количества эритроцитов крови | Атрофия яичек |
Укрепление скелета | Облысение |
Уменьшение жировой ткани | Активация роста волос на лице и теле |
К дополнительным эффектам во время приема анаболиков относятся усиления аппетита, полового влечения, повышение самооценки. Прием анаболических стероидов сопровождается многочисленными побочными эффектами, которые были названы выше.
Чтобы избежать побочных реакций, сохранить мышечную массу и достигнутые результаты рекомендуется:
- применять только по назначению спортивного врача (как минимум пройти консультацию у эндокринолога и уролога)
- не превышать допустимые дозы;
- избегать комбинаций анаболиков, если это не предусматривает специальный курс;
- не превышать длительность приема;
- не рекомендуется принимать анаболические стероиды женщинам, исключение составляют препараты с высоким анаболическим индексом (отношение анаболической активности к андрогенной);
- до 25 лет нельзя принимать анаболики (вырабатывается свой тестостерон, риск резистентности — прекращения выработки своего гормона);
- после приема препаратов необходимо обязательно провести послекурсовую терапию.
Заболевания
Избыточное количество половых стероидных гормонов в крови до начала полового созревания (или раннее половое созревание) вызывает серьезные нарушения в организме и приводит к болезням. Одно из таких заболеваний называется синдром Олбрайта, а точнее Олбрайта-Мак-Кьюна, названного в честь двух выдающих врачей, которые его описали.
Чаще эта патология фиксируется у девочек. Они имеют характерные внешние признаки:
- низкий рост;
- округлое лицо;
- короткая шея;
- укороченные 4 и 5 кости плюсны и пясти;
- спазмы мышц;
- изменения в скелете;
- задержка в появлении зубов;
- недостаточное развитие эмали.
При этом наблюдается задержка умственного развития, эндокринные нарушения, изменение кожи. Диагностируют заболевание в 5-10 лет, встречается оно редко, передается по наследству. Только при своевременном диагностировании и правильном лечении прогноз благоприятный.
Лечение синдрома Олбрайта-Мак-Кьюна проблематично. Применяется исключительно гормональная терапия. С помощью прогестерона останавливают менструации, но темпы роста и развития не замедляются, эти меры негативно отражаются на работе надпочечников. В ходе лечения применяются препараты, которые блокируют секрецию эстрогенов.
Больные страдают дисфункцией щитовидной железы, гиперфункцией гипофиза (кроме быстрого роста, возможно развитие акромегалии). Используются синтетические гормоны для подавления чрезмерной выработки гормонов этих желез.
Увеличение надпочечников и их чрезмерная секреция приводит к ожирению, прекращению роста, хрупкости кожи. В этих случаях удаляют пораженный надпочечник и блокируют чрезмерную секрецию кортизола. У детей с синдромом Олбрайта часто наблюдается низкий уровень фосфора и развивается рахит. Назначаются пероральные фосфаты и витамин D.
Стероидные гормоны важны для обеспечения жизненно важных функций. Отклонение от нормы провоцируют развитию патологий.
Фармацевтическая химия стероидных гормонов
Введение
Глава 1. Стероидные гормоны
1.1 Понятиеи синтез
1.2 Эфиры стероидных гормонов
1.3 Производные стероидных гормонов
Глава 2. Андрогенные гормоны
2.1 История
2.2 Тестостерон-пропионат
2.3 Тестостерон-энантат
2.4 Метилтестостерон
2.5 Метиландростендиол
2.6 Определение подлинности препаратов андрогенов
Глава 3. Эстрогенные гормоны
3.1 История
3.2 Эстрадиол-монобензоат
3.3 Эстрадиол-дипропионат
3.4 Определение подлинности препаратов эстрогенов
Глава 4. Гестагенные гормоны
4.1 История
4.2 Прогестерон
4.3. Прегнин
4.4 Определение подлинности препаратов гестагенов
Глава 5. Кортикостероидные гормоны
5.1 Характеристика
5.2 Дезоксикортикостерон-ацетат
5.3 Кортизон-ацетат
5.4 Производные и аналоги кортизона
5.5 Гидрокортизон
5.6 Альдостерон
5.7 Преднизон
5.8 Преднизолон
5.9 Дексаметазон
5.10 Определение подлинности препаратов кортикостероидов
Выводы
Список использованной литературы
Введение
Стероидные гормоны — группа физиологически активных веществ (половые гормоны, кортикостероиды и др.), регулирующих процессы жизнедеятельности у животных и человека.
Стероидные гормоны — один из главных классов гормональных соединений всех видов позвоночных и многих видов беспозвоночных животных. Они являются регуляторами фундаментальных процессов жизнедеятельности многоклеточного организма — координированного роста, дифференцировки, размножения, адаптации, поведения.
У позвоночных стероидные гормоны синтезируются из холестерина в коре надпочечников, клетках Лейдига семенников, в фолликулах и желтом теле яичников, а также в плаценте. Характерная особенность синтеза стероидных гормонов — ряд последовательно протекающих процессов гидроксилирования молекул стероидов, происходящих в митохондриях и микросомах.
Стероидные гормоны содержатся в составе липидных капель в цитоплазме в свободном виде. В связи с высокой липофильностью стероидные гормоны относительно легко диффундируют через плазматические мембраны в кровь, а затем проникают в клетки-мишени.
Действие стероидных гормонов на клетки-мишени осуществляется, главным образом, на уровне регуляции транскрипции генов.Оно опосредуется образованием комплекса гормона со специфическим регуляторным белком — рецептором, узнающим определенные участки ДНК в генах, регулируемых данным гормоном.
Таким образом, рецепторы всех стероидных гормонов — лиганд-зависимые факторы транскрипции. Для них характерно значительное сходство аминокислотных последовательностей, идентичная доменная структура и сходный механизм действия.
Данные вещества являются очень важной частью в организме, так как выполняют множество функций. Одной из наиболее важной функцией, является регуляция периода беременности у женщин, а так же регуляция углеводного и водно-солевого обмена в организме.
У мужчин, благодаря стероидам происходят такие процессы как; эякуляции и сперматогенез. Данные вещества участвуют во многих процессах в организме. С каждым годом, в медицине, обнаруживаются функции, за которые отвечают стероидные гормоны.
Многогранность в функциональности этих гормонов объясняется тем, что это результат взаимодействия данных гормонов со многими различными рецепторами в организме.
О том, что при помощи стероидных гормонов можно лечить различного рода недуги поведал всему миру всем известный ученый Джеймс Райт. Именно он стал первым человеком, который начал изучать воздействие определенного количества этих препаратов на организм при наличии у человека того или иного заболевания.
Вследствие своей многофункциональности, использование их в медицине в качестве средств лечения каких либо заболеваний очень широко. Они по-разному используются в медицине – в первую очередь, как противовоспалительные и противозачаточные средства.
К гормонам коркового слоя надпочечников относятся такие гормоны как кортикостероиды: Гидрокортизон, Кортизон, Кортикостерон, Преднизолон, Прегнан. К половым гормонам мужчин относятся; Андростерон, Тестостерон, Метилтестостерон. К женским половым гормонам относятся; Эстрон, Эстрадиол, Эстриол, Этинилэстрадиол.
В данный момент существует множество препаратов стероидных гормонов, поэтому анализ их качества является весьма актуальной проблемой.
Глава 1. Стероидные гормоны
Cтероидные гормоны — это жирорастворимые (липидные) гормоны, являющиеся по структуре стероидами, но способные проникать через клеточную мембрану и избирательно взаимодействуя со специфическими ядерными рецепторами вызывать изменения в генетическом аппарате клетки, то есть осуществляющие гормональную регуляцию в организме человека.
Выделяют четыре наиболее общие группы стероидных гормонов: минералкортикоиды, глюкокортикоиды, андрогены и эстрогены.
Основными представителями этих каждой из этих групп являются альдостерон, кортизол, тестостерон и эстрадиол соответственно.
Кроме того, выделяют группу прогестагенов, основным представителем которой является прогестерон.Дополнительно разделяют стероидные гормоны из этих пяти групп на две условные группы: половые гормоны (прогестагены, андрогены и эстрогены) и кортикостероиды (минералкортикоиды и глюкортикоиды).
Синтез различных стероидных гормонов из холестерина осуществляется последовательными ферментативными реакциями. Основной путь стероидогенеза, приводящий к образованию минералокортикоидов, глюкокортикоидов, андрогенов и эстрогенов, представлен на приведенном рисунке.
Первая стадия на пути превращения холестерина в прегненолон является реакцией, которая происходит во всех стероид-продуцирующих тканях. Эта стадия, лимитирует скорость синтеза стероидных гормонов.
Последующие ферментативные реакции стероидогенеза происходят только в определенных тканях.
В организме человека не существует никакого механизма, способствующего накоплению стероидных гормонов в клетках. Только гормональный предшественник в форме эфиров холестерина накапливается в стероид-продуцирующих клетках в значительных количествах.
Синтезированные же в них стероидные гормоны быстро попадают через клеточную мембрану в кровяное русло, и, осуществляя свою гормональную регуляцию, постепенно выводятся из организма (в активной форме стероидные гормоны имеют относительно малый период полувывода).
Регуляция синтеза стероидных гормонов осуществляется с помощью пептидных гормонов вырабатываемых гипоталамусом и гипофизом. Кортикотропин, вырабатываемый гипофизом, стимулирует секрецию кортикостероидов (минералкортикоидов и глюкокортикоидов).
Гонадотропины (фоллитропин и лютеотропин), вырабатываемые передней долей гипофиза, стимулируют синтез андрогенов и эстрогенов. В свою очередь, гонадолиберин, вырабатываемый гипотоламусом контролирует синтез и освобождение гипофизных гонадотропинов.Выработка пептидных гормонов гипоталамусом и гипофизом зависит от концентрации контролируемых гормонов в крови и регулируется по принципу обратной связи.
Попадание в организм экзогенных стероидных гормонов со скоростью, превышающей скорость синтеза соответствующих эндогенных стероидных гормонов, практически полностью подавляет выработку стимулирующих пептидных гормонов, что приводит к подавлению механизмов синтеза соответствующих эндогенных гормонов, и в результате нарушается общий гормональный баланс в организме.
1.2 Эфиры стероидных гормонов
Эфир представляет собой цепочку из атомов углерода, водорода и кислорода, которая присоединяется к молекуле стероида (обычно на место атома водорода в 17-ой позиции), образуя эфир стероида. Эфиры стероидов имеют повышенную жирорастворимость и пониженную водорастворимость, в результате чего они надолго задерживаются в организме и медленней поступают в кровь из места инъекции.
Стероид с присоединенным к нему сложным эфиром является неактивным и не способен связываться с рецепторами.
Активация стероида происходит при отщеплении эфира от стероида под действием фермента эстераза (с восстановлением водорода для формирования гидроксильной группы в 17-ой позиции, если эфир был присоединен к ней), после чего стероид способен взаимодействовать с рецепторами.
Свойств самого стероида эфир не изменяет — после его отщепления стероид действует как обычно и выводится из организма со скоростью зависящей от собственного периода полувывода (полураспада) этого стероида из организма.
Как правило, чем длиннее эфирная цепочка, тем меньше водорастворимость эфира стероида, он медленнее начинает действовать, но имеет больший период полураспада. Кроме того, чем тяжелее цепочка, тем больше ее доля в общем весе эфира стероида, а значит, относительная концентрация самого стероида ниже.
1.3 Производные стероидных гормонов
Производные стероидных гормонов получают путем структурных изменений в молекуле взятого за основу стероида. Таким образом, получают стероиды имеющие высокую степень сродства с взятым за основу стероидом, но с измененными в нужную сторону параметрами.
скачать за 200 руб
после оплаты нажмите на кнопку «Вернуться на сайт» — документ будет скачан автоматически
Скачанный документ будет содержать только материал уже воспроизведенный на сайте.
Что такое стероидные гормоны и как они действуют (список со структурой)
Стероидные гормоны — целая группа определенных активных веществ, которые регулируют процессы жизнедеятельности именно в организме.
Они считаются одним из распространенных классов для различных гормональных соединений в организме.
Они представляют собой эффективные регуляторы происходящих фундаментальных процессов и рецепторов нормальной жизни каждого организма — эффективного размножения, индивидуального поведения и адаптации.
Механизм работы и классификация средств
В роли естественных половых стероидных гормонов называют гестагены, эстрогены и андрогены. Если сравнивать результаты применения средства, то по современному итогу можно сказать, что самой главной ступенью эффекта средств считается их непосредственное связывание с определенными специфическими рецепторами.
Фармакологическое действие
Выявляют гормоны обычно с помощью вещества в цитоплазме клеток, когда белковые рецепторы находятся прямо на мембране в клетке-эффекторе.
Специалистам удалось выяснить, что гормоны именно щитовидной железы обладают рецепторами именно стероидных гормонов в самом ядре клетки. В каждой отдельной клетке-эффекторе содержится абсолютно разные рецепторы стероидных гормонов.
По своей структуре такие рецепторы можно назвать белками, которые выполняют всего 2 основные функции.
- Выявляют гормон из всех других молекул, которые касаются клетки.
- Создают весьма оправданный клеточный ответ.
Независимо от того, что для каждого класса «стероидные гормоны» уже определен свой специфический рецептор, абсолютно любой из них имеет возможность одновременно реагировать также с рецепторами стероидов любых известных классов.
Вещества андрогены при своей достаточной концентрации также имеют возможность конкурировать с веществами эстрогенами.
Вещества гестагены в некоторых случаях имитируют эффект действия андрогенов, при этом ингибируя либо потенцируя их эффект.К примеру, препараты прогестерон — это достаточно слабый андроген во время действия его на клетки всей предстательной железы, особенно, когда производной прогестерона является ципростеронацетат, который оказывает действие антиандрогена. На все клетки гепатомы такое вещество, как прогестерон оказывает воздействие как антиглюкокортикоид, при этом на почки он действует как и вещество минералокортикоид.
На почки он действует как и вещество минералокортикоид
Действия препарата
Гормоны типа инсулин либо тироксин имеют свойство заметно усиливать процесс окисления глюкозы, когда гормоны, считающиеся глюкокортикоидами, эффективно тормозят данный процесс.
Механизм действия стероидных гормонов обладает достаточно сильным накоплением вещества гликогена в печени, это означает значительное понижение уровня сахара в крови, которое значительно ускоряется инсулином и такими веществами, как глюкокортикоиды.
Эффективное образование жиров непосредственно из сахаров обязательно должно контролироваться. Данный процесс полностью регулируют такие типы гормонов. Кроме этого, необходимо контролировать гормональный фон пациента с внутриклеточным состоянием.
Полноценный механизм в целом действует так: гипофиз, который отвечает за производство препаратов гормонов, действует на железу, при этом побуждая их к образованию гормона инсулина, кортикостероидов, тироксина.
При воздействии гормонов стероидного типа обеспечивается полноценная работа мышц и внутренних органов.
Благодаря происхождению таких процессов, уровень сахара в крови постепенно нормализуется, достигая нужного значения, благодаря рецептором.
Возможные последствия от приема
Официальные данные о работе АКТГ именно на эффект от принимаемых гормонов обычно говорят только о сугцественном воздействии известной аденилатциклазной системы.
Специалисты уверены, что АКТГ воздействует с определенным рецептором прямо на мембране. После этого, сигнал переходит прямо на аденилатциклазу, которая располагается сразу на всей клеточной мембране.
Она эффективно катализирует происходящий распад вещества АТФ и дальнейшее получение цАМФ.
Последнее вещество препарата отвечает за активацию протеинкиназы, которая одновременно с АТФ производит эффективное фосфорилирование холинэстеразы. Это превращает холестерин в некоторые свободные формы этого вещества, эффективно поступающего в митохондрии надпочечников, в место содержания ферментов, осуществляющих активный переход холестерина кортикостероиды.Препарат превращает холестерин в некоторые свободные формы этого вещества
Использование препаратов во время лактации
Гормоны стероидной природы используются в различных случаях, также и в период грудного кормления. Такие препараты могут связываться с разным рецептором, получая в результате итоговый эффект.
Стероидные гормоны при осуществлении грудного вскармливания, принятые внутрь, оказывают достаточно серьезное действие на ребенка. Связываясь с приемом материнского молока, то есть когда осуществляется кормление, стероидные гормоны способны определенно влиять на детский организм.
До того, как оказать влияние на малыша, гормоны проходят большой и сложный путь: кишечник и желудок матери — ее кровь — затем молочная железа — после кишечник ребенка и кровь ребенка, где и осуществляется синтез стероидных гормонов. При прохождении этого пути участие принимают клетки и все клеточные оболочки, которые выступают в роли барьеров, необходимых преодолеть препаратам.
Далеко не все из них могут пройти все представленные препятствия, большинство из них «спотыкаются» в самом начале.
Такие средства, обычно, плохо всасываются, поэтому можно говорить, что они практически безопасны для любого ребенка. Основным рецептором здесь можно назвать появление запоров, поэтому во время лечения средством, рекомендуется дополнительно использовать слабительные средства: крушину, сенну, жостер и так далее.
Здесь же с рецептором можно назвать и действие антисептиков непосредственно на работу желудочно-кишечного тракта, связавшийся с использованием сульфаниламидных препаратов.
В достаточно больших количествах выделяется вместе с молоком лишь сульфапиридазин.
Достаточно плохо всасываются определенные из них нитрофураны (фурагин, фуразолидон, фуразолин), вместе с производными вещества оксохинолина.Стероиды оказывают серьезное действие на ребенка при грудном вскармливании
Особенности влияния лекарственного средства
Такие препараты обычно синтезируются непосредственно из холестерина, который есть в коре надпочечников, а также тестикулах. Любая ткань, способная продуцировать стероиды, обладает необычным специфическим профилем секреции.
Также как и надпочечники, половые железы способны продуцировать большое количество стероидов, но только определенные из них имеют гормональную активность. Получение таких типов гормонов обязательно регулируется благодаря петле обратной связи , которая включает в себя процессы гипофиза и гипоталамуса.
Работа различных препаратов такого типа обычно обеспечивается ядерными механизмами, похожие на те, которые применяются кортикостероидами.
Различные препараты стероидных соединений очень плохо растворяются в обычной воде, но имеют хорошие растворяющие свойства во многих органических растворителях, а также растительных маслах.
Абсолютно любые стероидные гормоны достаточно просто переходят через плазматические мембраны.
В результате этого они способны секретироваться клетками непосредственно стероидогенных типов эндокринных желез, а также проникать внутрь различных реагирующих клеток.