АНТРАЦИКЛИНЫ

Применение химиотерапии | Страницы сайта | Table

АНТРАЦИКЛИНЫ

В последнее время одним из новых методов комплексного лечения рака совместно с химиотерапией и востановления после химиотерапии, является БАД»ФОТОСТИМ»
(принцип действия:фотодинамическая терапия).

«ФОТОСТИМ»уменьшает вероятность метастазирования и способствует быстрому восстановлению организма.

Алкилирующие агентыАантрациклины Taxanes Винкалкалоиды Антивирусные метаболиты Фолатом антагонисты Пурин антагонисты 

Пиримидин антагонисты

Введение в химиотерапию

Вы можете задать вопрос по поводу применения фотостима совместно с химиотерапией здесь….

Рак является заболеванием, характеризуется беспорядков в ячейку выживания, распространения и дифференциации (созревание клеток, с тем, чтобы они могли выполнять указанные функции).

Раковые клетки имеют специальные способности быстро распространяться (часто ведущих к производству массы опухоли) и метастаз (или распространения) в отдаленные ткани. Химиотерапия относится к применению цитотоксических (убийство клеток) лекарственных средств в лечении рака.

Клетки опухоли более чувствительны к химиотерапевтическим наркотикам, чем обычные клетки, поскольку они быстро делятся на клетки.

Лечение химиотерапией нарушает клеточный цикл с целью причинить достаточное изменение в клеточной массе так, что клетка не может пропасть, но так чтобы умертвить больные клетки.

Некоторые химиотерапевтические агенты клеточного цикла конкретные (т.е.

они действуют на клетки на конкретной стадии роста и деления) в то время как другие могут быть использованы в любой момент и могут изменить состав клетки.

Лекарства для химиотерапии используются с тем, чтобы вылечить вашу болезнь. В других случаях они могут быть использованы после хирургии для предотвращения повторения болезни или могут быть использованы в качестве паллиативной меры для контроля симптомов и увеличения продолжительности жизни, когда лечить болезнь не представляется возможным.

Химиотерапия часто требует сочетание целого ряда препаратов в сочетании с другими методами лечения, таких, как хирургическая операция и лучевая терапия.

В зависимости от типа наркотиков химиотерапия используется через рот, внутривенно или непосредственно в пострадавшие органа. Режимы химиотерапии весьма различны, и вам может потребоваться несколько циклов лечения, в периоды свободные от наркотиков.

Ваш онколог может предоставить подробную информацию о конкретных режимах, рекомендованных для вас.

Химиотерапевтические классы

«Фотостим» предотвращает метастазирование и способствует быстрому восстановлению организма.

Существуют пять химиотерапевтических классов:

1. Лечение aлкилирующими агентами 2. Лечение антибиотиками 3. Лечении Taxanes 4. Химиотерапия обращения с Vinca алкалоидов и 5. Лечение антиметаболидати6. Химиотерапия при лечении aлкилирующих агентов 

Aлкилирующие агенты являются причиной смерти клеток, взаимодействующих с ДНК во время синтеза клеток. ДНК является компонентом всех клеток, содержащих генетическую информацию клетки должна расти, и разделить функции.

ДНК, как синепечать живых клеток и имеет специальную структуру винтовой лестницы. Работа алкилирующих агентов, непосредственно взаимодействующих с ДНК подвергается добавлением алкил групп.

В результате постоянных повреждений ДНК, в конечном счете, приводит к гибели клеток.

Побочные эффекты химиотерапии aлкилирующими агентами:

Как уменьшить побочные эффекты. Задайте вопрос, получите ответ.

Все aлкилирующие агенты снижают функцию костного мозга и могут вызвать расстройства желудочно-кишечного тракта, тошноту и рвоту. Костный мозг отвечает за производство красных кровяных клеток, белых кровяных клеток и тромбоцитов, тогда соответственно могут появиться депрессивных симптомы анемии, инфекции и кровотечения.

Поэтому во время лечения требуется регулярный контроль за кровью. Частота и тяжесть самых неблагоприятных эффектов может возрасти в связи с увеличением дозы.

Длительное использование aлкилирующих агентов, может привести к двум серьезных и нежелательных побочным эффектам: бесплодия и вторичное появление злокачественной опухоли.

Циклофосфамид

(cycloblastin, endoxan) был первым Рак клинически эффективной химиотерапии агента и является наиболее широко используемым alkylating агента. , А также анти-опухоли эффектов, он также имеет иммунодепрессант деятельности, как это также нарушает функцию лимфоцитов (иммунных клеток).

Другие aлкилирующих агентов включают chlorambucil (leukeran), carmustine, lomustine и цисплатин.

Последние иногда классифицируется как соединение платины и несет ответственность за массовые успехи в лечении рака тестикулярный, а также в силу в отношении ряда других раковых заболеваний, включая рак легких, яичников и головы и шеи рак

Антрациклины

Антрациклины являются цитотоксическими (убийство ячейки) антибиотиками, которые также не являющихся клетками цикла химиотерапии с помощью агентов. Они, вероятно, являются одними из наиболее широко используемых цитотоксических препаратов. Многие антрациклины также могут являться иммунодепрессантами.

Побочные эффекты от использования антрациклинов включают:

Как уменьшить побочные эффекты. Задайте вопрос, получите ответ.

» МИЕЛОСУПРЕССИИ (подавление костного мозга), особенно белых кровяных клеток, а также и красных кровяных тельц и тромбоцитов. Эти побочные эффекты от химиотерапии, могут быть сведены к минимуму с помощью переливания красных кровяных клеток и тромбоцитов.

Кроме того, если у вас появилась лихорадка в ходе лечения, необходимо сообщить об этом главному врачу. » Повышенный риск инфекции и кровотечения. » Токсичность сердца, которая может привести к аритмии.

Побочный эффект может стать постоянным примерно после одного месяца лечения особенно если вы ранее подвергались воздействию этих препаратов. Именно по этой причине, врачи зачастую не желают назначать антрациклины, если вы обращались с ними в прошлом.

 » Тяжелая местная реакция, в том числе некроз тканей (смерть) или кровоподтек (утечка наркотиков из кровеносных сосудов). » Вторичные злокачественные новообразования. » «Радиационная память» — повторение кожи ущерб от предыдущих радиотерапии. » Алопеция (облысение. » Тошнота и рвота. » Язвы во рту. 

Доксорубицин (адриамицин) является примером антрациклинов, которое используется в различных раковых заболеваниях, в том числе, влияющих на груди, эндометрии (накладка из чрева), яичник, яичко, щитовидную железу, желудок, мочевой пузырь, печень и легкие, мягкие ткани и несколько детских видов рака. Epirubicin и mitozantrone также относятся к антрациклинам.

Taxanes

Taxanes являются цитотоксическими агентами, которые работают над тем, чтобы в цитоплазме клеток найти тубулин. Tubulin необходимы для производства микротрубочек, которые имеют важное значение в ячейке отдела. МТ помочь отдельной хромосоме (агенты, перевозящие нашу ДНК), когда клетки умирают.

Taxanes обычно используются, когда не удались другие режимы химиотерапии. Они имеют тенденцию быть эффективными против рака яичников, молочной железы и рака легкого. Два taxanes в настоящее время имеются в Австралии, а именно, paclitaxel (Anzatax, Taxol) и docetaxal (Taxotere).

Практика показала, что лекарства активны в широком диапазоне твердых опухолей. Docetaxal очень похож на paclitaxal с точки зрения механизма действия, метаболизма, а также ликвидации.

В настоящее время он официально утвержден в качестве второй линии терапии для продвинутой стадии рака молочной железы и не малых клеток рака легких (NSCLC).

Побочные эффекты: Taxanes подавляют костный мозга, как и многие другие химиотерапевтические агенты. Наиболее распространенные последствия neutropaenia, что увеличивает вероятность заражения.

Другие побочные эффекты могут вызвать: » Тошноту и рвоту — можно использовать различные анти-рвотные средства (по борьбе с тошнотой), они доступны для всех пациентов, проходящих химиотерапию, чтобы помочь и даже устранить симптомы тошноты.

Особенно полезными являются препараты класса агентов, так называемых 5-HT3 антагонистов, таких, как ondansetron (Ondaz, Zofran) и granisetron (Kytril инъекции и таблетки) в сочетании с дексаметазоном (стероидом). Другие анти-emetics включать metoclopramide (Maxalon) и domperidone (Motilium).

 » Диарея » Язвы во рту » Совместные и мышечные боли » Алопеция (облысение) » Paraesthesia (ненормальные ощущения) » Мягкая аллергических реакция (затрудненное дыхание, крапивница (сыпь) » Анафилактическая реакция » Инфицирование реакций 

Из-за этих побочных эффектов, ваш врач может назначить вам стероиды и / или анти-гистамины (наркотики) до начала лечения. Это помогает уменьшить некоторые побочные эффекты и минимизировать какие-либо реакции гиперчувствительности.

Винкалкалоиды

Винкалкалоиды действуют по конкретной фазе клеточного цикла, называемого метафазой (M этап). Они являются еще одним классом анти-tubulin агентов (наряду с taxanes) и работы по обязательной tubulin и препятствуют производству микротрубочек. Это останавливает разделение клеток и приводит к смерти клеток.

Винкалкалоиды используются для лечения обоих гематологических (болезни крови, клеток, таких, как лейкемия) и не-гематологических (твердые органы) злокачественные новообразования. Существуют четыре вида винкалкалоидов, имеющихся в настоящее время, а именно vinblastine, винкристин, vindesine и vinorelbine (Navelbine).

Побочные эффекты: Винкалкалоиды вызывают ряд побочных эффектов при химиотерапии такие, как: » Тошнота и рвота » Выпадение волос » Язвы во рту » Головная боль 

» Запор

Винкалкалоиды также вызывают подавление костного мозга, как и многие другие агенты, что может привести к кровотечению, инфекциям и анемии и другим рискам. Кроме того, винкалкалоиды могут привести к повреждению нервов. Например, винкристин может вызывать онемение, сенсорные дефекты, размытое или двойное зрение и / или общую слабость.

Антивирусные метаболиты

Анти-метаболиты являются молекулами, которые очень похожи на структуры белков внутри клеток. Поэтому они принимают форму клеток, которые не могут отличить наркотики от реальных белков.

Как только внутри клетки, анти-метаболиты начинают взаимодействовать с ДНК и РНК, как будто нормальный белок. Анти-метаболитов, принимают форму нормальных белков и останавливают функцию разделения клеток.

Иными словами они подражают, и вмешиваться в обязательную деятельность реальных белков. Еще раз это приводит к запрограммированной смерти клеток (апоптоза).

Молекулы mimicked в борьбе с метаболитами включают фолатом, пиримидиновые и пуриновые. Эти агенты, являются особенно важными в синтез ДНК и клеточном обмене веществ в клетках рака.

Фолатом антагонисты имитируют фолатом и входят в камеру. Они препятствуют ферменту, который называется dihydrofolate редуктазы, необходимые в производстве аминокислот и пуриновых нуклеотидов, строительных блоков ДНК, РНК и основных клеточных белков.

Метотрексат является основным фолатом антагонистом. Он может быть использован в различных твердых опухолях и гематологических злокачественных.

Кроме того, он обладает свойствами иммунодепрессанта, которые могут быть использованы в лечении, не злокачественных условиях, таких как ревматоидный артрит и псориаз.

Побочные эффекты:

Метотрексат является очень токсичным при высоких дозах, особенно для костного мозга и пищеварительного тракта. К симптомам токсичности относятся: » Пресечение кровотечения в костный мозге, в том числе, анемия и повышенный риск заражения » Тошнота » Анорексия 

» Диарея, которая может вызвать легкие и тяжелые язвы и кровотечения

Метотрексат, часто называют leucovorin, который является агентом, направленным на снижение анемии и токсичности для нормальных клеток, которые зачастую сопровождают больного во время терапии метотрексатом.

Пурин антагонисты имитируют purines аденин и гуанин, две базовые молекулы, которые составляют ДНК.

По пародированию этих молекул, пуриновые антагонисты блокируют синтез ДНК и предотвращают разделение клеток.

Примеры пуриновых антагонистов включать 6-mercaptopurine (Пури-Nethol), 6-thioguanine, dacarbazine и fludurabine. Пурин антагонисты используются для лечения острой лейкемии.

Побочные эффекты: Побочные эффекты от 6-mercaptopurine перечисленных ниже, которые аналогичны тем, что мы видели и многие другие химиотерапевтические агенты. Они редко бывают у детей. » Они вызывают подавление костного мозга, что приводит к увеличению кровотечения и риску инфекции.» Язвы во рту» Сыпь на коже/ акне » Мягкая тошнота » Аномальная функция печени » Выпадение волос 

» Анорексия, лихорадка, усталость/ слабость, это также может происходить с другими пуриновыми антагонистами.

Пиримидин антагонисты имитируют PYRIMIDINES ЦИТОЗИНАРАБИНОЗИДУ и thymine, другие две базы, входящие в состав нуклеотидов и ДНК.

Они пародируют эти молекулы, пиримидиновые антагонисты блокируют синтез ДНК и предотвращают аналогичный механизм по разделению клеток для пуриновых антагонистов.

Пиримидиновые антагонисты включают 5-флуороурацилов (Efudix), cytarabine, capecitabine (Xeloda) и gemcitabine (Gemzar).

5-флуороурацилов играют важную роль в лечении раковых заболеваний желудочно-кишечного тракта

Capecitabine является вариантом 5-флуороурацила и принимается через рот, используется в лечении метастатического рака толстой кишки и метастатического или устойчивого рака молочной железы.

Cytarabine используется для лечения лейкемии, gemcitabine используется в твердых раковых заболеваниях, таких, как рак яичников или в сочетании с цисплатином для лечения клеток рака легких.

В 5-флуороурацил активен в отношении деления клеток, но он убивает и здоровые клетки, которые способствуют появлению следующих побочных эффектов: » Усталость » Тошнота и диарея » Депрессия костного мозга, которая может привести к анемии » Увеличение тенденции к образованию гематом » Язвы во рту

» Изменение пигментации кожи

Побочные эффекты capecitabine схожи, как будто он преобразован в 5-флуороурацил внутри тела. Cytarabine может также вызвать отсутствие аппетита, лихорадку и сыпь.

Как уменьшить побочные эффекты. Задайте вопрос, получите ответ.

Для специалистов:

01 Химиотерапевтические средства.

химиотерпия опухолевых заболеваний

Химиотерапия основной метод лечения рака

Препараты для химиотерапии

АНТРАЦИКЛИНЫ

Если у вас дело движется к химиотерапии, так и хочется задать вопрос: “А вы уверены, что препараты для химиотерапии, которые вам назначат, сработают на 100%?”. Опять же из общения с простыми людьми (имею в виду не имеющими отношения к медицине) я сделал вывод, что подавляющее большинство вообще не в курсе, какие есть препараты и как они работают.

Кто-то скажет, что и знать об этом не хочет и будет прав для своей аудитории. Есть такие люди. Но это их выбор.

А кто-то (как и я) будет вникать в суть, поскольку это не только интересно, но и может в какой-то момент стать критически важным.

Ведь все в мире идет через образы, и, если, в голове сложился образ того, как все происходит, то и выиграть в борьбе вполне можно. Тем более в борьбе за жизнь. Итак, вот теория и практика для желающих.

Клеточный цикл

Клеточный цикл разбит на четыре фазы, которым дано название G1, S, G2 и M

В отличие от G1, фаза S является синтетической фазой клеточного цикла.

В этой фазы наиболее активна репликация ДНК и многие химиотерапевтические препараты являются наиболее активными именно в этой фазе. G2 представляет собой время, когда в основном ДНК активно стимулирует производство некоторых белков.

Митоз, разделение базовой клетки, происходит во время М фазы. Есть два основных класса химиотерапевтических препаратов, которые наиболее активны во время этой фазы клеточного цикла.

Теперь кратко изложу то, что я нашел по основным классам химиотерапевтических препаратов.

Исследования показали, что перед лечением и в ходе него очень полезно использовать иммуностимулятор AHCC, действие которого подтверждается широким применением. Прочитайте здесь и используйте на здоровье.

Алкилирующие агенты

Алкилирующие агенты являются старейшим классом противоопухолевых препаратов. Почти все из этих препаратов являются активными или скрытыми соединениями азотистых ипритов.

Азотистые иприты являются различными ядовитыми соединениями, изначально разработанными для использования в военных целях.

Все алкилирующие агенты объединяет общий механизм действия, но различаются они по своей клинической деятельности.

Они нападают на отрицательно заряженные участки в ДНК – кислород, азот, фосфор и сера. Связывание с ДНК, репликации, транскрипции и даже спаривание оснований существенно изменяются. Алкилирование ДНК и приводит к разрывам ДНК и нитей ДНК.

При изменении ДНК таким образом, клеточная активность эффективно останавливается и клетка умирает. Препараты химиотерапии в этом классе являются активными на каждом этапе клеточного цикла.

Как следствие, этот класс противоопухолевых препаратов является очень мощным и используется в лечении практически всех типов рака, как больших опухолей, так и лейкозов.

В общем, длительное применение этих препаратов приводит к сокращению производства спермы у мужчин, прекращению менструаций у женщин, и, возможно, приводит к необратимому бесплодию.

Этот класс химиотерапевтических препаратов ни в коем случае не должен быть использован в первом триместре беременности, так как исследования показали, что он увеличивает пороки у развивающегося плода.

Использование во втором или третьем триместре, кажется, не несут подобного риска.

Все алкилирующие агенты могут вызывать вторичный рак, хотя не все агенты равнозначны по своему канцерогенному потенциалу. Наиболее распространенным вторичным раком после применения алкилирующих агентов является лейкемия (острый миелоидный лейкоз), что может произойти через несколько лет после проведенной терапии.

Вот некоторые из наиболее распространенных алкилирующих агентов: циклофосфамид, ифосфамид, мелфалан, хлорамбуцил, BCNU, CCNU, декарбазин, прокарбазин, бусульфан, и тиотепа. Вы должны знать этот список.

Антиметаболиты

Наиболее широко используемый антифолат в терапии рака с активностью в отношении лейкемии, лимфомы, рака молочной железы, рака головы и шеи, саркомы, рака толстой кишки, рака мочевого пузыря и хориокарценома является Methotraxate. Methotraxate ингибирует решающий фермент, необходимый для синтеза ДНК и, следовательно, оказывает свое действие на S-фазе клеточного цикла.

Другой широко применяемый антиметаболит, срывающий синтез ДНК, вмешиваясь в производство нуклеотида (компоненты ДНК) это 5-Фторурацил.

Этот препарат тоже имеет широкий спектр деятельности, включая рак толстой кишки, рак молочной железы, рака головы и шеи, рак поджелудочной железы, рак желудка, анального рака, рака пищевода и гепатом.

Уникальный и интересный аспект этого препарата является его профиль токсичности. 5-Фторурацил метаболизируется в природе в виде фермента дигидропиримидиндегидрогеназы, DPD.

Существует небольшая популяция людей, которые могут иметь дефицит этого конкретного фермента. Отсутствие DPD не мешает нормальной биохимии тела и, таким образом, фенотип молчит.

Однако, когда такие люди столкнутся с препаратом химиотерапии, они не смогут усваивать его и, следовательно, получат острые и серьезные токсические последствия.

Наиболее часто встречающиеся последствия токсичности включают подавление костного мозга, тяжелые желудочно-кишечные токсические отравления и появление нейротоксинов, которые могут приводить к появлению судороги и даже комы.

Для онколога важно выявить эти нюансы на ранней стадии и назначить пациенту тимидин как противоядие. Препарат под названием капецитабин является пероральным аналогом соединения 5-Фторурацил, которое потенциально имеет аналогичные побочные эффекты.

Другие антиметаболиты, которые ингибируют синтез ДНК и осуществляют репарацию ДНК, включают: цитарабин, гемцитабин (Gemzar®), 6-меркаптопурин, 6-тиогуанин, флударабин, и Cladribine.

Антрациклины

Топоизомеразы представляют собой класс ферментов, которые служат для раскручивания двухцепочечной спирали ДНК, чтобы обеспечить репарации ДНК, репликации и транскрипции. Этот класс химиотерапевтических препаратов также не относится к конкретному клеточному циклу.

Наиболее важным побочным эффектом этой группы препаратов является сердечная токсичность. Те же свободные радикалы, которые служат для повреждения ДНК раковой клетки, могут привести к повреждению клеток сердечной мышцы. Онкологи должны контролировать функцию сердца очень тщательно, когда пациенты принимают эти препараты.

Вот другие часто используемые антрациклины: идарубицин, эпирубицин и митоксантрон.

Антибиотики

Еще один небольшой пептид, выделенный из формы гриба Streptomyces verticullus, называется Блеомицин. Механизм его действия аналогичен антрациклинам, в том что образуются свободные радикалы кислорода, в результате чего происходит разрыв ДНК, ведущий к гибели клеток рака.

Этот препарат редко используется сам по себе, а в сочетании с другими препаратами химиотерапии. Блеомицин является активным агентом для рака яичек, а также лимфомы Ходжкина.

Этот препарат наиболее опасен в отношении побочных эффектов, осуществляя токсическое отравление легких вследствие образования свободных радикалов кислорода.

Камптотецины

Этопозид, химиотерапевтический препарат, который работает по тому же механизму, но это натуральный продукт, который в принципе не относят к камптотецинам.

Винкаалкалоиды

Листья барвинка (Vinca rosea), использовались для приготовления чая, который по сообщениям улучшал диабет. Стартовые исследования показали, что водный экстракт из этого растения, вводимый путем инъекции крысам, приводил к смерти в течение недели. Дальнейшие исследования показали, что крысы умирали от сепсиса за счет подавления костного мозга, вызванного этим экстрактом.

Выделение и химические характеристики привели к использованию в настоящее время препаратов: винкристин, винбластин, и винорелбин. Эти химиотерапевтические препараты связываются с тубулином и приводят к нарушению митотического процесса.

Разрыв митоза означает, что эти препараты действуют специфически на этапе M клеточного цикла. Они имеют широкое применение в борьбе с различными злокачественными опухолями и вызывают нейротоксичность как самый очевидный побочный эффект.

Таксаны

Другой класс химиотерапевтических препаратов, которые являются специфическими для M-фазы клеточного цикла, это таксаны. К таксанам принадлежат паклитаксел и доцетаксел.

Этот класс препаратов имеет широкий спектр клинических применений, включая рак молочной железы, рак легкого, рака головы и шеи, рак яичников, рак мочевого пузыря, рак пищевода, рак желудка и рак простаты. Наиболее распространенным побочным эффектом этих препаратов является снижение уровня клеток крови.

Эти соединения были впервые выделены из коры тихоокеанского тиса (Taxus brevifolia) в 1963 году и только в 1971 году паклитаксел был идентифицирован в качестве активного компонента.

Платинам

Производные природного металла также проявляют некоторую активность в борьбе против рака. Эти агенты сшивают субъединицы ДНК. (Сшивание может произойти либо между двумя нитями или внутри одной нити ДНК.

) Полученная сшивка ингибирует синтез ДНК, транскрипции и функции. Платиновые соединения могут действовать в любом клеточном цикле. Цисплатин используется наиболее часто при раке легкого и раке яичек.

Наибольшим результатом токсичности цисплатина является повреждение почек.

Второе поколение платиновых производных, называется карбоплатин. Он имеет меньше побочных эффектов для поражения почек, а порой может быть подходящим заменителем препаратов, содержащих цисплатин.

Оксалиплатин является третьим поколением платиновых производных, который является активным при раке толстой кишки и не имеет токсичности для почек, однако его основным побочным эффектом является невропатия.

Заключение

Есть и другие препараты в настоящее время, которые используются в качестве эффективных методов лечения злокачественных опухолей.

Они включают гормоны для рака молочной железы, простаты и рака эндометрия, моноклональные антитела, препараты для иммунотерапии с IL-2 и TNF-альфа, а также низкомолекулярные ингибиторы. Процесс открытия новых лекарств включает в себя много времени, усилий и ресурсов.

Новые подходы постоянно разрабатываются и изменяются. Процесс тестирования нового агента в клинических испытаниях начинается с открытием новых соединений, новых идей, новых путей и новых принципов.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

×
Рекомендуем посмотреть