АМИНОСАЛИЦИЛОВЫЕ КИСЛОТЫ

Аминосалициловая кислота

АМИНОСАЛИЦИЛОВЫЕ КИСЛОТЫ

4-Амино-2-гидроксибензойная кислота

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, малорастворим в воде, быстро разрушается при нагревании, а также при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, трудно — в спирте, относительно устойчива при комнатной температуре.

Фармакология

Фармакологическое действие- противотуберкулезное, бактериостатическое.

Конкурирует с ПАБК за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.

Эффективна в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1–5 мкг/мл). Практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие.

При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект. Может способствовать развитию анемии, нарушая всасывание витамина В12.

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ. Сmaxпосле приема в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл, при в/в введении — выше. Связывание с белками плазмы низкое (15%). Легко распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени.

Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани, в спинно-мозговой жидкости определяется в низких концентрациях. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке.

Т1/2при нормальной функции почек составляет 30–60 мин, при нарушенной — до 23 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче (необходимо ее ощелачивание для предотвращения кристаллурии).

85% дозы выводится в течение 7–10 ч, 14–33% — в неизмененном виде, 50% — в виде метаболитов.

Применение

Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч.

к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), эпилепсия.

В/в введение (дополнительно): тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз.

Ограничения к применению

Умеренно выраженная патология ЖКТ, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.

Категория действия на плод по FDA — C.

Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, язва желудка, желудочное кровотечение, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, протеинурия, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, астматические явления, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: зоб с гипотиреозом или без него, микседема (при длительном применении в высоких дозах), мононуклеозоподобный синдром (лихорадка, головная боль, кожная сыпь, боль в горле), сахарный диабет, гипокалиемия, метаболический ацидоз; при в/в введении — ощущение жара, слабость, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

Взаимодействие

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и витамина B12(риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов.

При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH. Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование.

Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом.

Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Внутрь: через 0,5–1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0,5–2% раствором гидрокарбоната натрия. Взрослым — по 3–4 г 3 раза в сутки (в амбулаторной практике — 9–12 г в 1 прием), при массе тела менее 50 кг — 6 г/сут. При заболеваниях ЖКТ, начальных формах амилоидоза — 4–6 г/сут.

Детям — из расчета 0,2 г/кг/сут в 3–4 приема (не более 10 г/сут). Курс лечения до 1–2 лет. В/в капельно: со скоростью 30, а через 15 мин при отсутствии местных и общих реакций — 40–60 капель в минуту. При первом вливании — не более 250 мл 3% раствора, при отсутствии побочных явлений — по 500 мл, 5–6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом внутрь.

Курс лечения 1–2 мес или более.

Меры предосторожности

Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители).

Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической. При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС. При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.

Особые указания

Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный результат при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).

Взаимодействия с другими действующими веществами

ВарфаринНа фоне аминосалициловой кислоты увеличивается эффект варфарина.
ДигоксинНа фоне аминосалициловой кислоты снижается (почти в 2 раза) плазменный уровень.
ИзониазидНа фоне аминосалициловой кислоты снижается (на 20%) образование N-ацетилизониазида.
МетотрексатНа фоне аминосалициловой кислоты увеличивается риск проявления токсичности (возможно в результате вытеснения метотрексата из связи с белками плазмы).
РифампицинНа фоне аминосалициловой кислоты может уменьшаться всасывание рифампицина.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Аквапаск

Аминосалициловая кислота

МАК-ПАС

Монопас

Натрия пара-аминосалицилат

Пазер

ПАС Натрия

ПАС-Фатол Н

ПАСК

ПАСК-Акри

Пасконат

Источник: https://znaniemed.ru/%D0%B2%D0%B5%D1%89%D0%B5%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%BE/%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D1%81%D0%B0%D0%BB%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BB%D0%BE%D0%B2%D0%B0%D1%8F-%D0%BA%D0%B8%D1%81%D0%BB%D0%BE%D1%82%D0%B0

Аминосалициловая кислота : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

АМИНОСАЛИЦИЛОВЫЕ КИСЛОТЫ
Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)Другие синтетические антибактериальные средства 06.

051 (Противотуберкулезный препарат)

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, ананасовые1 г
натрия пара-аминосалицилата дигидрат800 мг
изониазид23.3 мг

100 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (1) в комплекте с мерной ложкой – контейнеры пластиковые.

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 г
натрия пара-аминосалицилата дигидрат800 мг
изониазид23.3 мг

4.3 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (25) – коробки картонные.4.3 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (50) – коробки картонные.4.3 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (100) – коробки картонные.

5 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (10) – коробки картонные.5 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (25) – коробки картонные.5 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (50) – коробки картонные.

5 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (100) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Аминосалициловая кислота

Действует бактериостатически. Конкурентно подавляет синтез фолата в бактериальной клетке. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Под воздействием желудочного сока аминосалициловая кислота быстро превращается в неактивный метаболит. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет гранулы от разрушительного воздействия желудочного сока.

В нейтральной среде, например, в тонком кишечнике, оболочка гранулы растворяется и происходит высвобождение препарата.

Изониазид

Изониазид in vivo и in vitro действует бактерицидно на процесс деления клеток М.tuberculosis. Первичный механизм заключается в ингибировании синтеза длинной цепи миколиевых кислот, являющихся составной частью клеточной стенки микобактерий.

Для ингибирования грамположительных и грамотрицательных бактерий требуется концентрация изониазида не менее 600 мг/мл, а минимальная концентрация для ингибирования М.tuberculosis составляет 0.05-0.025 мг/мл.

Устойчивость к изониазиду проявляется спонтанно и составляет величину роста мутантных бацилл, равную 1х106 бактерий на генерацию.

Фармакокинетика

Аминосалициловая кислота

Характеризуется высокой абсорбцией; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Легко проходит другие гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Связывание с белками – 50-60%.

После однократного приема 4 г концентрация препарата в плазме составляет 20 мг/мл (может варьировать от 9 до 35 мг/мл). Среднее время достижения Cmax в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1.5 до 24 ч). Концентрация препарата 2 мг/мл в плазме сохраняется в течение 7.

9 ч (вариабельность от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл – в среднем, в течение 8.8 ч (вариабельность от 6 до 11.5 ч).

Метаболизируется, половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 составляет 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. 80% аминосалициловой кислоты выводится почками, при этом 50% и более выводится в ацетилированной форме.

Изониазид

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект первого прохождения через печень. Время достижения Cmax в плазме крови – 1-2 ч. Cmax в крови после приема внутрь однократно дозы 300 мг – 3-7 мкг/мл.

Связывание с белками незначительная – до 10%. Vd- 0.57-0.76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая спинномозговую, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте.

Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов.

В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с медленным ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени.

T1/2 для быстрых ацетиляторов составляет 0.5-1.6 ч; для медленных – 2-5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6.7 ч. T1/2 для детей в возрасте от 1.5 до 15 лет – 2.3-4.9 ч, а у новорожденных – 7.8-19.8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных).

Несмотря на то, что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2-3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов – N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у быстрых ацетиляторов содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у медленных – не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями.

Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; гемодиализ, проводимый в течение 5 ч, позволяет удалить из крови до 73% препарата.

Дозировка

Назначают внутрь в виде гранул, которые следует принимать после еды, запивая водой, 2-3 раза/сут по 9-12 г/сут или по назначению врача, из расчета 10 мг/кг массы тела/сут по аминосалициловой кислоте (в обед и ужин). К упаковке 100.0 г для удобства дозирования прилагается мерная ложка. Каждая мерная ложка (полная 4.3 г гранул) содержит натрия аминосалицилата дигидрат – 3.44 г; изониазида – 100 мг.

Рекомендуется дополнительно прием изониазида в дозе 300 мг однократно после завтрака.

Лекарственное взаимодействие

Аминосалициловая кислота

Совместима с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Не рекомендуется совместный прием с рифампицином, т.к. аминосалициловая кислота снижает его концентрацию. При необходимости совместной терапии с рифампицином, прием препаратов следует разделить: рифампицин перед завтраком, натрия аминосалицилат после ужина и на ночь.

Нарушает всасывание эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин В12) (риск развития анемии). Всасывание витамина В12 при приеме 5 г аминосалициловой кислоты нарушается на 55%, что приводит к значительным изменениям эритроцитов. Таким образом, при лечении пациентов аминосалициловой кислотой более 1 месяца необходима терапия витамином В12.

Изониазид

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС.

Повышает гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов и побочных реакций со стороны ЦНС.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.

ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активную концентрацию изониазида в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Антациды (особенно алюминий-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Изониазид – антагонист гипогликемического действия инсулина, он повышает уровень глюкозы в крови. Это объясняется значительным поглощением изониазида стенками кишечника.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата Мак-Пас плюс при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности – 1.5 года. Не использовать после истечения срока годности.

Показания

— туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан:

— почечная недостаточность.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан:

— лекарственный гепатит;

— печеночная недостаточность;

— заболевания печени в стадии обострения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• гранулы, покр. кишеченораств. обол., ананасовые 800 мг+23.2 мг/1 г: пак. 100 г ЛСР-000301/10 (2025-01-10 – 0000-00-00)
• гранулы, покр. кишеченораств. обол., 800 мг+23.2 мг/1 г: пак. 4.3 г 25, 50 или 100 шт., пак. 5 г 10, 25, 50 или 100 шт. ЛСР-000301/10 (2025-01-10 – 0000-00-00)

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/Aminosalicilovaya_kislota.html

Аминосалициловая кислота | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

АМИНОСАЛИЦИЛОВЫЕ КИСЛОТЫ

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Ср, 21/01/2015 – 18:54

Формула: C7H7NO3, химическое название: 4-амино-2-гидроксибензойная кислота.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ другие синтетические антибактериальные средства.
Фармакологическое действие: бактериостатическое, противотуберкулезное.

Фармакологические свойства

Аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой за активный центр фермента, который превращает парааминобензойную кислоту в дигидрофолиевую кислоту. Тем самым аминосалициловая кислота угнетает образование фолиевой кислоты в клетке микроорганизма.

Подавляет образование компонента микобактериальной стенки (микобактин), в результате чего снижается захват железа микроорганизмом. По туберкулостатической активности аминосалициловая кислота уступает стрептомицину и изониазиду.

Аминосалициловая кислота эффективна против активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (in vitro минимальная бактериостатическая концентрация составляет 1 – 5 мкг/мл). На микобактерии, которые находятся в стадии покоя или располагаются внутриклеточно, аминосалициловая кислота почти не действует. Аминосалициловая кислота не действует на другие микобактерии.

Первичная резистентность к аминосалициловой кислоте встречается редко, вторичная формируется медленно. Аминосалициловая кислота используется только вместе с другими противотуберкулезными препаратами, это тормозит возникновение устойчивости к ним. Аминосалициловая кислота замедляет развитие резистентности к стрептомицину и изониазиду.

В больших дозах препарат оказывает антитиреоидное действие. При продолжительном использовании может наблюдаться зобогенный эффект. Аминосалициловая кислота нарушает всасывание витамина В12, что может способствовать развитию анемии.

Аминосалициловая кислота хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация при приеме препарата в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл, при введении внутривенно максимальная концентрация выше. С белками плазмы крови связывается на 15%.

Аминосалициловая кислота легко распределяется в жидкостях и тканях организма, легких, почках, печени. Достигает высоких концентраций в казеозной ткани и плевральном выпоте. Определяется в спинномозговой жидкости при воспалении мозговых оболочек. Метаболизируется аминосалициловая кислота в печени (более 50% ацетилируется до неактивных производных).

Частично препарат метаболизируется в желудке. Период полувыведения при нормальном функциональном состоянии почек составляет 0,5 – 1 час, при нарушенном — до 23 часов. 85% дозы выводится в течение 7 – 10 часов, (50% в виде метаболитов, 14 – 33% в неизмененном виде). Выводится путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации, при этом достигаются очень высокие концентрации препарата в моче, поэтому необходимо ощелачивание мочи для профилактики развития кристаллурии.

Показания

Лекарственно-устойчивый туберкулез (различные локализации и формы) вместе с другими резервными противотуберкулезными препаратами.

Способ применения аминосалициловой кислоты и дозы

Аминосалициловая кислота принимается внутрь, вводится внутривенно.
Внутрь: через 30 – 60 минут после еды, запивая щелочной минеральной водой, молоком, 0,5 – 2% раствором натрия гидрокарбоната.

Взрослые — 3 раза в сутки по 3 – 4 г (амбулаторно 9 – 12 г в 1 прием), с массой тела менее 50 кг — 6 г в сутки; при начальных формах амилоидоза, патологии желудочно-кишечного тракта — 4 – 6 г в сутки. Дети — 0,2 г/кг в сутки в 3 – 4 приема (не больше 10 г в сутки). Курс лечения составляет до 1 – 2 лет.

Внутривенно капельно: со скоростью 30, а через 15 минут при отсутствии общих и местных реакций — 40 – 60 капель в минуту. Первое вливание — не больше 250 мл 3% раствора, в случае отсутствия побочных реакций — по 500 мл, через день или 5 – 6 раз в неделю, чередуя с приемом внутрь. Курс лечения составляет 1 – 2 месяца или больше.

Аминосалициловую кислоту используют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.Раствор, который изменил окраску или потерял прозрачность, непригоден для использования.Аминосалициловая кислота может препятствовать определению уробилиногена в моче (вследствие взаимодействия с реактивом Эрлиха), вызывать ложноположительный результат при определении глюкозурии.

Больным, у которых ацетилсалициловая кислота в виде таблеток без покрытия вызывает расстройства со стороны пищеварительной системы, следует назначать аминосалициловую кислоту в виде таблеток, покрытых оболочкой, гранул, таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временная отмена аминосалициловой кислоты или временное снижение дозы, с постепенным повышением дозы до терапевтической.

Возможна перекрестная чувствительность к препаратам, которые содержат пара-аминофенильную группу (некоторые красители и сульфаниламиды).Во время терапии необходимо регулярно контролировать анализ крови, мочи, активность печеночных ферментов. В случае развития протеинурии и гематурии необходима временная отмена препарата.

Не принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 часов до и после использования рифампицина.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим салицилатам), амилоидоз, тяжелые заболевания печени и почек (печеночная или/и почечная недостаточность, гепатит, нефрит нетуберкулезной этиологии, цирроз печени), обострение энтероколита, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсия, некомпенсированная микседема, декомпенсированная сердечная недостаточность (включая на фоне порока сердца), беременность, лактация; дополнительно для внутривенного введения: нарушение свертываемости крови, тромбофлебит, выраженный атеросклероз.

Ограничения к применению

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, умеренно выраженная патология желудочно-кишечного тракта.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование аминосалициловой кислоты противопоказано при беременности и в период кормления грудью, так как отсутствуют адекватные и строго контролируемые исследования у человека.

В одном исследовании у детей, чьи матери при беременности использовали аминосалицилаты совместно с другими противотуберкулезными препаратами, увеличилась частота пороков развития конечностей и ушей, возникновения гипоспадии. Но в других исследованиях тератогенного действия аминосалицилатов выявлено не было.

На время терапии аминосалициловой кислотой необходимо прекратить кормление грудью (аминосалициловая кислота проникает в грудное молоко).

Побочные действия аминосалициловой кислоты

Сердечно-сосудистая система и кровь: гранулоцитопения, нарушение синтеза протромбина, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, В12-дефицитная мегалобластная анемия.

Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, анорексия, рвота, диарея, метеоризм, запор, желудочное кровотечение, язва желудка, боль в животе, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, гепатомегалия.
Выделительная система: протеинурия, кристаллурия, гематурия.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, энантема, дерматит, астматические явления, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия.

Прочие: артралгия, микседема, зоб с гипотиреозом или без него, мононуклеозоподобный синдром (головная боль, лихорадка, кожная сыпь, боль в горле), гипокалиемия, сахарный диабет, метаболический ацидоз.
При внутривенном введении (дополнительно): слабость, ощущение жара, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

Взаимодействие аминосалициловой кислоты с другими веществами

Совместное использование аминосалициловой кислоты с аминобензоатами снижает бактериостатический эффект за счет конкуренции по механизму действия.Аминосалициловая кислота нарушает всасывание линкомицина, эритромицина, рифампицина, витамина B12 (риск развития анемии).

При совместном использовании аминосалициловой кислоты с капреомицином возможно снижение концентрации калия и pH, усиление электролитных нарушений.Аминосалициловая кислота может ослабить антибактериальное действие аминогликозидов.Аминосалициловая кислота повышает концентрацию изониазида в крови за счет снижения его ацетилирования.

Аминосалициловая кислота потенцирует эффект индандиона и производных кумарина, снижая образование в печени факторов свертывания крови (необходима коррекция дозы антикоагулянтов).Сульфинпиразон и пробенецид снижают канальцевую секрецию, повышая уровень аминосалициловой кислоты в крови и риск ее токсических эффектов.

Не стоит совместно использовать аминосалициловую кислоту и аммония хлорид, пиразинамид.При совместном использовании аминосалициловой кислоты с протионамидом и этионамидом возрастает риск развития гипотиреоидизма.Аминосалициловая кислота почти в 2 раза снижает плазменный уровень дигоксина.Дифенгидрамин снижает всасывание аминосалициловой кислоты.

Аминосалициловая кислота ослабляет действие никетамида.Аминосалициловая кислота повышает плазменный уровень свободной фракции левотироксина натрия.Усиливает противомикробное действие сульфадиметоксина.

Аминосалициловая кислота совместима с другими противотуберкулезными препаратами.

Передозировка

При передозировке аминосалициловой кислотой усиливаются побочные эффекты. Необходима отмена препарата, проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом аминосалициловая кислота

АквапаскАминосалициловая кислотаМАК-ПАСМонопас

Натрия пара-аминосалицилат

ПазерПара-аминосалицилат натрияПАС Натрия

ПАС-Фатол Н

ПАСКПАСК-Акри®Пасконат®

Симпас

Комбинированные препараты:
Аминосалициловая кислота + Изониазид: Изопаск, МАК-ПАС плюс.

Источник: http://xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai/%D0%B0%D0%BC%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D1%81%D0%B0%D0%BB%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BB%D0%BE%D0%B2%D0%B0%D1%8F_%D0%BA%D0%B8%D1%81%D0%BB%D0%BE%D1%82%D0%B0

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть