ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Что такое холинолитики, и как они используются в современной медицине?

Холинолитики — это вещества, которые блокируют или ослабляют воздействие ацетилхолина, отвечающего за присутствие возбуждения нервной системы. В зависимости от того, на какую структуру организма действуют холинолитические соединения, существуют ганглиоблокирующие, курареподобные, центральные и атропиноподобные препараты.

Благодаря возможности влиять на нервно-рефлекторную регуляцию организма они имеют важное практическое значение.

Наиболее распространенные природные холинолитики — это:

• • • алкалоиды (атропин, скополамин, платифиллин);
    • препараты, в состав которых входит красавка, дурман, белена (применяются самостоятельно и комплексно).

Широкое применение сегодня присутствует также и у синтетических препаратов. В их состав включены соединения, имеющие более разнообразное действие, благодаря чему такие они очень удобны для использования на практике, а также значительно снижено возникновение побочных реакций.

К тому же большинство холинолитиков обладает обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Особенностями, которыми характеризуется группа подобных медикаментов, обладают еще некоторые холинолитики противогистаминного и местноанестезирующего действия.

Среди них присутствует дипразин и димедрол.

Холинолитики: классификация, список препаратов

По своему химическому строению все холинолитики довольно разнообразны. Кроме того, в зависимости от возможности блокировать различные виды влияния ацетилхолина различают:

• • м-холинолитики;
  • н-холинолитики.

м-Холинолитики

Алкалоиды:

• • • атропин;
    • платифиллин;
    • скополамин.

Холинолитики растительного происхождения:

• • • листья красавки,
    • белены,
    • дурмана,
    • крестовника.

Полусинтетические:

Синтетические:

• • • арпенал
    • апрофен,
    • ипратропиум бромид,
    • пирензепин,
    • метацин,
    • пропентелин,
    • спазмолитин,
    • хлорозил и др

Сфера использования:

• • • бронхоспазм;
    • предоперационная премидикация (профилактика гиперсаливации, бронхо- и ларингоспазма);
    • нарушения предсердно-желудочковой и внутрипредсердной проводимости;
    • ваготоническая брадикардия;
    • язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
    • спазмы гладкомышечных органов (кишечная и печеночная колика, пилороспазм и пр.);
    • ирит, иридоциклит и травмы глаза (чтобы расслабить глазные мышцы);
    • паркинсонизм и некоторые другие болезни центральной нервной системы.
    • острые отравления антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами.

М-холинолитики также используют в диагностических целях, например, при исследовании желудочно-кишечного тракта рентгеном или при исследовании глазного дна (чтобы расширить зрачок).

Противопоказания:

• • • глаукома,
    • астматический статус,
    • атонические запоры;
    • гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря.

Центральные холинолитики (арпенал, апрофен, спазмолитин, скополамин) не следует применять лицам до или во время управления транспортными средствами или занятых процессами, которые требуют быстрой реакции и концентрации внимания.

н-Холинолитики

Они подразделяют на 2 группы:

Ганглиоблокирующие холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы ганглиев.

• • • Бензогексоний
    • Гигроний
    • Димеколин
    • Имехин
    • Камфоний
    • Кватерон
    • Пахикарпин
    • Пентамин
    • Пирилен
    • Темехин
    • Фубромеган

Сфера использования

Ганглиоблокирующие холинолитики в основном применяют в качестве сосудорасширяющих и гипотензивных средств. Например:

• • • при спазмах периферических сосудов (болезни Рейно, облитерирующем эндартериите);
    • для купирования гипертензивных кризов;
    • для управляемой гипотензии;
    • для лечения язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка (иногда)
    • для систематического лечения артериальной гипертензии (редко).

Побочные эффекты

Применение ганглиоблокирующих холиналитиков ограничено в связи с выраженными побочными эффектами:

• • • расширение зрачков;
    • сухость во рту,
    • нарушение аккомодации;
    • снижение венозного давления
    • ортостатическя гипотензия и др.

Противопоказания

• • • закрытоугольная форма глаукомы,
    • артериальная гипотензия,
    • острый инфаркт миокарда,
    • поражение печени и почек,
    • тромбозы.

Курареподобные холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц.

• • • Диоксоний
    • Дитилин
    • Мелликтин
    • Панкуроний
    • Пипекуроний
    • Тубокурарин-хлорид

Сферы использования

Курареподобные холинолитики применяют в основном в анестезиологии, чтобы расслабить скелетные мышцы:

• • • при хирургических вмешательствах,
    • эндоскопических манипуляциях
    • при вправлении вывихов, репозиции отломков костей.

Кроме того, курареподобные средства применяют в комплексной терапии столбняка. Препарат Мелликтин часто используют для снижения мышечного тонуса при неврологических заболеваниях, которые сопровождаются расстройствами двигательных функций и повышением тонуса скелетных мышц.

Холинолитики: показания к применению

На сегодняшний день холинолитики широко используются в различных областях медицины. Классификация их применения состоит в следующем:

• • 1. Использование в терапевтической клинике, когда необходимо лечение болезней, характеризующихся спазмами гладкой мускулатуры. Здесь актуальны препараты, которые совмещают нейротропный и миотропный эффект, а также обладают избирательным спазмолитическим действием.
    2. При заболеваниях язвы двенадцатиперстной кишки и желудка используют холинолитические средства, которые обладают спазмолитической активностью и способностью сокращать выделение желудочного сока.
    3. Применение при наличии расстройств функциональности нервной системы. Широкое использование наблюдается при лечении паркинсонизма и болезни Паркинсона.
    4. Иногда препараты подобного действия применяют психиатрии, как транквилизаторы.
    5. В анестезиологической практике с помощью холинолитических средств усиливается эффект наркотических и снотворных лекарств.
    6. Использование при профилактике и лечения воздушной и морской болезней.
    7. Часто подобные препараты используются, как противоядные средства при интоксикации организма ядовитыми веществами.

Передозировка

Когда наблюдается длительное применение холинолитиков, их действие может снизиться. Из-за этого в процессе лечения хронических болезней врачи рекомендуют иногда менять лекарства.

В некоторых случаях может наблюдаться побочный токсический эффект. Это, как правило, происходит при передозировке и увеличенной чувствительности. Наиболее распространенным побочным действием служат такие симптомы:

• • • развитие тахикардии,
    • сухость в ротовой полости,
    • появление неправильной аккомодации.

Если принимаются центральные холинолитики, это может спровоцировать возникновение таких нарушений функций нервной системы:

• • • головные боли и головокружения,
    • чувство дурмана в голове,
    • появление галлюцинаций.

В процессе использования нужно соблюдать осторожность в дозах и не забывать об индивидуальных особенностях. Даже передозировка малыми дозами может спровоцировать возникновение тахикардии и сухости во рту. Если произошло отравление, необходимо сделать инъекцию прозерина внутривенно. Самое серьезное противопоказание к использованию холинолитиков — наличие глаукомы.

Холинолитики — это… Определение, список препаратов, показания к применению, классификация по механизму действия

Холинолитики — это вещества, обладающие способностью блокировать или ослаблять воздействие ацетилхолина, который отвечает за появление возбужденного состояния нервной системы. Холинолитические соединения способны воздействовать на различные структуры организма, в связи с чем их условно подразделяют на атропиноподобные вещества, центральные, курареподобные, ганглиоблокирующие.

Описание

В клинической практике данные соединения имеют огромное значение благодаря своей способности воздействовать на рефлекторную регуляцию структур организма.

Наиболее распространенные холинолитики – это алкалоиды, к которым относятся платифиллин, скополамин, атропин и препараты на основе красавки, дурмана, белены (могут использоваться комплексно и самостоятельно). У них природное происхождение.

В настоящее время широко применяются и вещества синтетические. В их составе присутствуют соединения, которые позволяют значительно усилить действие холинолитиков.

Большая часть холинолитиков способна также оказывать спазмолитическое и обезболивающее воздействие.

Группа таких медикаментов обладает особенностями, которые также присущи некоторым холинолитикам местноанестезирующего и противогистаминного действия. К ним относится димедрол, дипразин.

Ниже будет представлен список препаратов-холинолитиков.

Все холинолитики по своему химическому строению очень разнообразны. Помимо этого, с учетом способности блокировать разные виды воздействий ацетилхолина, принято подразделять их на М-холинолитики и Н-холинолитики.

М-холинолитики

М-холинолитики — это:

1. Алкалоиды, среди которых скополамин, платифиллин, атропин.
2. Холинолитики, имеющие растительное происхождение. К ним относятся: крестовник, дурман, белена, красавка.
3. Холинолитики, имеющие полусинтетическое происхождение, к примеру, гоматропин.
4. Холинолитики синтетического происхождения. Среди них: хлорозил, спазмолитин, пропантелин, метацин, пирензепин, ипратропиум бромид, апрофен, арпенал.

Действие М-холинолитиков

М-холинолитики, блокируя М-холинорецепторы, препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. Уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических (парасимпатических) нервов и действия веществ, обладающих М-холиномиметической активностью.

Используются препараты М-холинолитики в следующих ситуациях:

1. Острое отравление холиномиметическим, антихолинэстеразным ядом.
2. Паркинсонизм, другие патологии ЦНС.
3. Травма глаза, иридоциклит, ирит. В данном случае м-холинолитики используются с целью расслабления глазных мышц.
4. Спазмы органов, имеющих гладкомышечные слои (пилороспазм, печеночная, почечная колика).
5. Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, желудка.
6. Ваготоническая брадикардия.
7. Нарушение внутрипредсердной, предсердно-желудочковой проводимости.
8. Предоперационная премедикация (с целью профилактики ларингоспазма, бронхоспазма, гиперсаливации).
9. Бронхоспазм.

Помимо этого, М-холинолитики применяются при диагностических исследованиях, к примеру, для расширения зрачка при обследовании глазного дна, при рентгенологическом исследовании ЖКТ.

Основными противопоказаниями, препятствующими применению препаратов-холинолитиков, являются:

1. Гипертрофические изменения в предстательной железе, атонические состояния мочевого пузыря.
2. Запоры атонического характера.
3. Астматический статус.
4. Глаукома в любой ее форме.

Центральные холинолитики, к которым относятся скополамин, спазмолитин, апрофен, арпенал, противопоказано использовать лицам, чья деятельность требует концентрации внимания и быстроты реакций и связана с управлением сложными механизмами и автотранспортными средствами.

Н-холинолитики

Все Н-холинолитики – это средства, которые условно подразделяются на две основные группы: ганглиоблокирующие и курареподобные.

Ганглиоблокирующие холинолитики способны блокировать н-холинорецепторы, расположенные в ганглиях. К ним относятся: фубромеган, темехин, пирилен, пентамин, пахикарпин, кватерон, камфоний, имехин, димеколин, гигроний, бензогексоний.

Применяются ганглиоблокирующие холинолитики, как правило, в качестве гипотензивных и сосудорасширяющих средств в следующих случаях:

1. Спазмы периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно).
2. С целью купирования кризов гипертензивного характера.
3. С целью контроля гипотензивных состояний.
4. С целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка.
5. С целью симптоматической терапии артериальной гипертензии.

Негативные реакции

На фоне применения ганглиоблокирующих холинолитиков могут развиваться некоторые негативные реакции, в связи с чем их использование ограничено. При применении ганглиоблокаторов может развиваться:

1. Ортостатическая гипотензия.
2. Снижение венозного давления.
3. Нарушение аккомодации.
4. Сухость в ротовой полости.
5. Расширение зрачков.

Среди основных противопоказаний, препятствующих применению ганглиоблокаторов, необходимо отметить следующие:

1. Тромбозы.
2. Почечные, печеночные поражения.
3. Инфаркт миокарда в острой форме.
4. Артериальная гипотензия.
5. Глаукома в закрытоугольной форме.

Курареподобные холинолитики

Курареподобные холинолитики способны блокировать Н-холинорецепторы, которые располагаются в нервно-мышечных синапсах мышц скелета. К ним относятся: тубокурарин-хлорид, пипекуроний, панкуроний, мелликтин, дитилин, диоксоний.

Используются курареподобные холинолитики, главным образом, в области анестезиологии с целью расслабления скелетных мышц:

1. При репозиции костных отломков, вправлении вывихов.
2. При эндоскопических манипуляциях.
3. При вмешательствах хирургического характера.

Помимо этого, курареподобные средства часто используются как элемент комплексного лечения столбняка. Препараты на основе мелликтина часто применяются с целью снижения тонуса мышц при неврологических патологиях, сопровождающихся расстройством двигательной функции, повышением тонуса мышц скелета.

На фоне применения курареподобных холинолитиков могут развиваться следующие негативные симптомы:

1. Деполяризирующие курареподобные холинолитики способны провоцировать болезненность скелетных мышц.
2. Препараты дитилина способны повышать внутриглазное давление и повышение АД, что в свою очередь, провоцирует аритмии сердца.
3. Под воздействием препаратов тубокурарин-хлорида может наблюдаться снижение уровня АД, развитие ларингоспазма, бронхоспазма.

В каких случаях их применять не следует?

Основными противопоказаниями я использованию курареподобных веществ являются следующие патологии и физиологические состояния:

1. Грудной возраст.
2. Глаукома.
3. Нарушения печеночной, почечной функциональности.
4. Миастения.

Важно проявлять осторожность при назначении курареподобных холинолитиков пациентам, страдающим от кахексии, анемии, а также находящимся в состоянии беременности или пожилом возрасте.

Зачем назначаются холинолитики?

В настоящее время данный список холинолитиков (препаратов всех групп) широко применяются в разнообразных медицинских областях. Классификация их использования заключается в следующем:

1. Применение в терапевтической практике, когда существует необходимость терапии патологий, сопровождающихся спазмами в гладкомышечных структурах. Наиболее актуальными препаратами в данной области являются совмещающие в себе миотропный и нейротропный эффекты, а также обладающие избирательным спазмолитическим воздействием.
2. Использование с целью терапии язвенных поражений двенадцатиперстной кишки, желудка. В данной области целесообразным будет применение холинолитиков, обладающих спазмолитической активностью, способных угнетать производство желудочного сока.
3. Использование при функциональных расстройствах нервной системы. Холинолитики широко применяются с целью терапии паркинсонических состояний, болезни Паркинсона.
4. Использование в психиатрической практике в качестве транквилизаторов.
5. Применение в области анестезиологии. Холинолитические вещества способны усиливать эффективность снотворных и наркотических препаратов.
6. Использование в качестве профилактического средства для предупреждения морской, воздушной болезни.
7. Использование в качестве противоядовых средств, если происходит интоксикация организма ядами.

Передозировка холинолитиками

При длительном применении степень воздействия холинолитиков может снижаться. В силу такой особенности веществ специалисты рекомендуют периодическую замену препаратов.

В отдельных случаях на фоне применения препаратов может развиваться побочный эффект токсического характера. Происходит это, чаще всего, если пациент имеет индивидуальную чувствительность к веществу, либо превышает рекомендованную дозировку. Интоксикация холинолитиками проявляется следующей симптоматикой:

1. Неправильная аккомодация.
2. Сухость слизистых покровов в ротовой области.
3. Тахикардия.

При использовании центральных холинолитиков передозировка сопровождается возникновением нарушений функциональности НС:

1. Галлюцинации.
2. Чувство одурманенной головы.
3. Головокружение.
4. Боли в голове.

При лечении холинолитиками пациенту важно соблюдать рекомендованные специалистом дозировки и учитывать индивидуальные особенности собственного организма.

Даже незначительная передозировка веществами приводит к развитию тахикардии и сильной сухости во рту. При наступлении интоксикации следует внутривенно ввести пациенту прозерин.

Самым серьезным противопоказанием к их использованию является глаукома.

Холинолитические средства

холинолитические средства от, холинолитические средства для
Холинолитические (антихолинергические) средства — вещества, блокирующие естественный медиатор ацетилхолин, подменяя его собою при попадании в организм ввиду высокого сродства к холинергическим рецепторам мозга.

В западных странах для описания этой группы веществ используется название «делирианты» (англ. Deliriant) по причине их свойства вызывать делирий, в противоположность психоделикам и диссоциативам, которые вызывают иного рода изменённые состояния сознания. Данный термин введён Дэвидом Дунканом (англ.) и Робертом Голдом (англ.).

К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды (атропин, скополамин и гиосциамин), содержащиеся в дурмане, красавке, белене, мандрагоре, скополии, дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты (прометазин, дифенгидрамин и др.

) и некоторые лекарства для лечения паркинсонизма и других экстрапирамидных расстройств (например, тригексифенидил).

• 1 Злоупотребление холинолитиками
  • 1.1 Злоупотребление циклодолом
  • 1.2 Злоупотребление димедролом
  • 1.3 Злоупотребление дурманом
  • 1.4 Злоупотребление тареном
• 2 Список препаратов
• 3 См. также
• 4 Примечания

Злоупотребление холинолитиками

Эти вещества являются блокаторами ацетилхолиновых рецепторов.

Они оказывают многогранное влияние на организм: после их приёма наблюдается сухость во рту, потеря чёткости зрения, уменьшается контроль над моторикой, усиливается пульс и повышается температура тела.

В психическом отношении у человека наблюдается медикаментозный делирий. После выхода из него человек, как правило, ничего не помнит.

Атропиносодержащие препараты влияют главным образом на периферические холинорецепторы. Лекарства для лечения паркинсонизма вызывают и центральный и периферический холинергический эффект. Некоторые антигистаминные средства вызывают центральный и периферический холинолитический эффект.

При неправильной дозировке данных препаратов может возникать следующие психические эффекты: зрительные галлюцинации (реже слуховые), бредовые представления, психомоторное возбуждение, дезориентировка в среде.

Благодаря этим эффектам эти вещества используются некоторыми людьми с рекреационными целями, чаще всего подростками.

Злоупотребление циклодолом

Из всех антипаркинсонических препаратов наиболее часто в рекреационных целях используется циклодол.

При приёме дозы, превышающей терапевтическую в 3—4 раза, интоксикация может ограничиваться эйфорией, болтливостью, лёгкими слуховыми и зрительными галлюцинациями через 20—30 минут после употребления. Делирий в этом случае не наступает

При приёме значительно превышающей терапевтическую дозу препарата наблюдаются 4 фазы острой интоксикации:

Проявляется в повышении настроения, приятном самочувствии, чувстве невесомости тела, теплоты. Музыка и звуки воспринимаются более ярко и чётко. Длительность: 30—40 минут.

• Фаза суженного сознания или оглушённости

Появляется заторможенность, вялость мыслей, головокружение, небольшие изменения в зрительном восприятии, желание прилечь. Фаза суженного сознания наступает через 40—45 минут после приёма и длится от 2 до 3 часов.

В этой фазе сначала появляются лёгкие звуковые галлюцинации в виде щелчков, а затем красочные визуальные галлюцинации (и связанные с ними слуховые), дереализация. Длительность фазы — 2—3 часа.

Ощущается усталость и тяжесть в теле (астенизация).

Абстинентный синдром возникает у лиц, активно употребляющих циклодол более 1—1,5 года в высоких дозировках, и развивается на следующие сутки после приёма препарата.

Длительность абстинентного синдрома — 1—2 недели, нормализация функций организма может затянуться до 2 месяцев.

Злоупотребление димедролом

Димедрол — антигистаминное средство, оказывающее центральное холинолитическое действие.

2—3 таблетки по 50 мг при приёме вместе с алкоголем могут усилить опьянение и вызывать последующий наркотический сон. Бо́льшие дозы вызывают делирий, схожий с циклодоловым.

Злоупотребление дурманом

Семена дурмана

алкалоидов тропанового ряда, главным образом гиосциамина в семенах составляет 0,22 %. Действие 10—15 семян обычно вызывает гипоманию и лёгкую эйфорию. При этом на физическом уровне они вызывают тошноту и рвоту, боль в животе, тахикардию, шум в голове, жар.

При употреблении 15—25 семян возникает делирий. Может наблюдаться изменение схемы тела, метаморфопсии, зрительные и слуховые галлюцинации, дурашливость. Психотическое состояние на физическом уровне сопровождают жар, цианоз губ, гиперемия лица. Пульс — 110—120 ударов в минуту. Длительность психоза — около суток. Несколько дней может сохраняться расстройство зрения (паралич аккомодации).

Злоупотребление тареном

Нелегальным образом тарен (апрофен) применяется в качестве галлюциногена. При применении без медицинских показаний препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций. При этом тарен (апрофен) не вызывает физическую или психологическую зависимость и привыкание.

Список препаратов

Антихолинергики

Тропановые алкалоиды

• Атропин
• Скополамин
• Гиосциамин

М- и н-холиноблокаторы

• Тригексифенидил (циклодол)
• Апрофен (тарен)
• Тропикамид

Другое

Антигистаминные

• Дифенгидрамин (димедрол)
• Доксиламин
• Циклизин (англ.)
• Меклозин (англ.)

Дизамещённые эфиры гликолевой кислоты

• Дицикломин
• Хинуклидил-3-бензилат
• Бенактизин
• N-этил-3-пиперидил-бензилат (англ.)
• N-метил-3-пиперидил-бензилат (англ.)
• EA-3167 (англ.)
• Дитран (англ.)

См. также

• Холинолитические побочные эффекты

Примечания

1. ↑ 12 Duncan, D. F. и Gold, R. S. Drugs and the Whole Person. — New York: John Wiley & Sons, 1982. — ISBN 0023305908, ISBN 978-0-02-330590-0.
2. ↑ 1234 Тиганов А. С. Злоупотребление холинолитиками // Экзогенные психические расстройства.
3. ↑ 12 Шайдукова Л. К. Классическая наркология.

    — Казань: Институт истории им. Ш. Марджани АН РТ, 2008. — С. 50. — 260 с. — ISBN 978-5-94981-091-0.

4. ↑ 12 Бабаян Э. А., Гонопольский М. Х. Наркомания.. — М.: Медицина, 1987.
5. ↑ Дунаевский В. В., Стяжкин В.Д. Наркомании и токсикомании. — Медицина, 1991.
6. ↑ Гаммерман А. Ф., Гром И. И.

   Дикорастущие лекарственные растения СССР. — М.: Медицина, 1976. — С. 225. — 288 с.

7. ↑ Выписка из протокола заседания постоянного комитета по контролю наркотиков от 18.08.

   94 N 32 «О включении таблеток тарен в список сильнодействующих веществ»

холинолитические средства для, холинолитические средства за, холинолитические средства от, холинолитические средства ударение

Холинолитические средства Информацию О

Холинолитические средства

Холинолитические средства
Холинолитические средства Вы просматриваете субъект
Холинолитические средства что, Холинолитические средства кто, Холинолитические средства описание

There are excerpts from wikipedia on this article and video

Наш сайт имеет систему в функции поисковой системы. Выше: «что вы искали?»вы можете запросить все в системе с коробкой. Добро пожаловать в нашу простую, стильную и быструю поисковую систему, которую мы подготовили, чтобы предоставить вам самую точную и актуальную информацию.

Поисковая система, разработанная для вас, доставляет вам самую актуальную и точную информацию с простым дизайном и системой быстрого функционирования. Вы можете найти почти любую информацию, которую вы ищете на нашем сайте.

На данный момент мы служим только на английском, турецком, русском, украинском, казахском и белорусском языках.
Очень скоро в систему будут добавлены новые языки.

Жизнь известных людей дает вам информацию, изображения и видео о сотнях тем, таких как политики, правительственные деятели, врачи, интернет-сайты, растения, технологические транспортные средства, автомобили и т. д.