БАРБИТУРОВАЯ КИСЛОТА

Медицинская энциклопедия — значение слова Барбиту́ровая Кислота́

(acidum barbituricum; син. малонилмочевина)
производное пиримидина; применяется, например, для синтеза рибофлавина и других биологически активных веществ; некоторые производные Б. к. оказывают седативное, снотворное, наркотическое и противосудорожное действие и применяются в качестве лекарственных средств.

Смотреть значение Барбиту́ровая Кислота́ в других словарях

Карболовая Кислота — карболкафенол

Словарь синонимов

Кислота — кислоты, мн. кислоты, ж. 1. Только ед. Отвлеч. сущ. к кислый, что-н. кислое (разг.). Я попробовал, чувствую: кислота какая-то. 2. Химическое соединение, обладающее кислым вкусом……..
Толковый словарь Ушакова

Кислота Ж. — 1. Отвлеч. сущ. по знач. прил.: кислый. 2. Химическое соединение, содержащее водород, способный замещаться металлом при образовании соли. 3. Что-л., напоминающее своими свойствами……..
Толковый словарь Ефремовой

Кислота — -ы́; ж.1. к Кислый (1-2 зн.). К. кумыса, сметаны.2. только ед. Кислый вкус. В борще не хватает кислоты.3. мн.: кисло́ты, -ло́т. Химическое соединение, обычно кислого вкуса,……..

Толковый словарь Кузнецова

Аденилпирофосфорная Кислота — (устар.) см. Аденозинтрифосфат.
Большой медицинский словарь

Аденозиндифосфорная Кислота — см. Аденозиндифосфат.
Большой медицинский словарь

Аденозинмонофосфорная Кислота — см. Аденозинмонофосфат.
Большой медицинский словарь

Аденозинтрифосфорная Кислота — см. Аденозинтрифосфат.
Большой медицинский словарь

Аденозинфосфорная Кислота — см. Аденозинмонофосфат.
Большой медицинский словарь

Адипиновая Кислота — бутан-1,4-дикарбоновая кислота, предельная двухосновная кислота ациклического ряда; аминопроизводное А. к. — -аминоадипиновая кислота — один из конечных продуктов аминокислотного……..
Большой медицинский словарь

Аминоадипиновая Кислота — предельная двухосновная кислота ациклического ряда, имеющая в молекуле аминогруппу; содержится в некоторых белках растительного происхождения; у человека образуется……..
Большой медицинский словарь

Антроподезоксихолевая Кислота — (син. хенодезоксихолевая кислота) производное холановой кислоты, входящее в состав желчи человека.
Большой медицинский словарь

Апуриновая Кислота — (син. дезоксирибонуклеиновая кислота апуриновая) производное ДНК, не содержащее пуриновых оснований; получают при изучении структуры и функции ДНК.
Большой медицинский словарь

Арахидоновая Кислота — одноосновная жирная кислота с четырьмя двойными связями в молекуле; содержится в головном мозге, печени, крови; исходный материал для синтеза простагландинов в организме.
Большой медицинский словарь

Аскорбиновая Кислота — (acidum ascorbinicum; син. витамин С) водорастворимый витамин, содержащийся в продуктах растительного происхождения; при отсутствии в пище А. к. развивается цинга.
Большой медицинский словарь

Диметиламиназобензолкарбоновая Кислота — диметиламиназобензолкарбоновая кислотаСм. Метиловый красный
Словарь микробиологии

Ацетоуксусная Кислота — (син. бета-кетомасляная кислота) промежуточный продукт обмена жирных кислот и некоторых аминокислот, представляющий собой предельную кислоту ациклического ряда, содержащую……..
Большой медицинский словарь

Малоновая Кислота — СН2(СООН)2 – метандикарбоновая кислота. В свободном виде присутствует во многих растениях. В метаболизме растений и животных участвует в виде солей – малонатов. Малонаты……..
Словарь микробиологии

Молочная Кислота — СН3СН(ОН)СООН – монокарбоновая оксикислота. Обнаружена в тканях животных, растений, а также в микроорганизмах. В значительных количествах образуется в результате молочнокислого……..
Словарь микробиологии

Налидиксовая Кислота — (Nalidixic acid, невиграмон, неграм) — химиопрепарат и антисептик из группы нафтиридина. Оказывает бактериостатическое действие на грам-бактерии, в т. ч. устойчивые к антибиотикам……..
Словарь микробиологии

Барбитуровая Кислота — (acidum barbituricum; син. малонилмочевина) производное пиримидина; применяется, напр., для синтеза рибофлавина и других биологически активных веществ; некоторые производные……..
Большой медицинский словарь

Оротовая Кислота — см. оротовая кислота.
Словарь микробиологии

Пангамовая Кислота — витамин В15 – 6–О–диметилглициновый эфир D–глюконовой кислоты. Присутствует в растениях, животных тканях, микроорганизмах (дрожжи). Стимулирует окислительные превращения……..
Словарь микробиологии

Пантотеновая Кислота — витамин В5 – продукт соединения β–аланина с пантоевой кислотой. Водорастворима. Синтезируется зелеными растениями и микроорганизмами, в том числе кишечной микрофлорой………
Словарь микробиологии

Парааминобензойная Кислота — п–АМИНОБЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА (ПАБК), ВИТАМИН Н, – ростовой фактор многих микроорганизмов (в том числе и населяющих кишечник человека), которые синтезируют из него фолиевую……..
Словарь микробиологии

Пировиноградная Кислота — СН3СОСООН – кетокислота. Важнейший метаболит (центраболит). Пируваты (соли П. к. или ее анион) широко распространены в живых организмах. Образуется в результате гликолиза,……..
Словарь микробиологии

Бензоиламиноуксусная Кислота — см. Гиппуровая кислота.
Большой медицинский словарь

Бензойная Кислота Радиоактивная — радиофармацевтический препарат, представляющий собой группу изомеров орто-, мета- и парабензойной кислоты, в которых стабильные атомы йода замещены радиоактивными;……..
Большой медицинский словарь

Бета-кетомасляная Кислота — см. Ацетоуксусная кислота.
Большой медицинский словарь

Бета-оксимасляная Кислота — промежуточный продукт окисления жирных кислот в организме, представляющий собой монокарбоновую оксикислоту ациклического ряда; относится к ацетоновым телам.
Большой медицинский словарь

Посмотреть в Wikipedia статью для Барбиту́ровая Кислота́

Барбитураты — производные барбитуровой кислоты

ОБЪЯВЛЕНИЯ

>> Фармакология

: 17.03.2015
Ключевые слова: барбитураты, барбитуровая кислота, фенобарбитал, люминал, противосудорожное, снотворное, бессонница.

Производные барбитуровой кислоты(барбитураты) начали применять в медицине достаточно давно. Сама барбитуровая кислота была синтезирована ещё в 1864 году.

В малых дозах производные барбитуровой кислоты вызывают одновременно снотворный, противотревожный, амнестический, противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффекты. Вызываемый барбитуратами сон характеризуется как вынужденный. По характеру влияния на центральную нервную систему (ЦНС) и отсутствию избирательного действия барбитураты относятся к веществам наркотического типа.

Препараты этой лекарственной группы пережили пик своей популярности и с появлением производных бензодиазепина намного реже стали применяться в качестве снотворных средств. В последнее время барбитураты применяют в основном как противосудорожные средства.

Механизм действия барбитуратов

В нейронах ЦНС имеются так называемые ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратные рецепторные макромолекулярные комплексы (см. рисунок ⭣).

Производные барбитуровой кислоты обладают ГАМК-миметическим механизмом действия, то есть стимулируют барбитуратные рецепторы макромолекулярных комплексов в нейронах ЦНС, что приводит к увеличению сродства ГАМК к ГАМКА-рецепторам.

В результате происходит более быстрое открывание ионофоров хлора (специфических каналов), через которые хлор устремляется в клетку, меняется заряд мембраны и возникает её гиперполяризация, что приводит к тормозным процессам в нейронах.

Производные барбитуровой кислоты тормозят освобождение возбуждающих медиаторов ЦНС (ацетилхолина, глутамата, аспарагината), блокируют АМРА-рецепторы глутаминовой кислоты — возбуждающего медиатора ЦНС.

Также полагают, что они, взаимодействуя с мембраной нейрона, вызывают изменения её проницаемости и для других ионов (натрия, калия, кальция).

Отдельного внимания заслуживает препарат фенобарбитал(люминал), который в своей структуре имеет фенильный радикал. В связи с этим у данного препарата увеличивается молекулярная масса, что приводит к увеличению силы и длительности действия лекарственного средства.

Кроме того, наличие фенильного радикала даёт фенобарбиталу возможность больше, чем другие барбитураты влиять на проницаемость ионных каналов (для натрия, хлора и кальция) и оказывать противосудорожное действие. Благодаря этому свойству фенобарбитал широко применяется для лечения эпилепсии.

Фенобарбитал обладает рядом дозозависимых фармакологических эффектов. Так, в дозе 0,1-0,2 препарат оказывает снотворное действие. В дозе 0,05-0,1 преобладает противоэпилептический эффект.

А при приёме 0,01-0,02 фенобарбитала сохраняются лишь седативное и гипотензивное действия.

Следует отметить, что снижение артериального давления при приёме фенобарбитала является следствием угнетения сосудодвигательного центра продолговатого мозга.

Успокаивающие средства) входит в состав различных комбинированных препаратов, таких как валокордин и корвалол, которые обладают спазмолитическим, сосудорасширяющим, седативным и слабым снотворным действием.

Назначаются данные препараты в виде капель при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы, вегетососудистой дистонии, невротических состояниях, раздражительности, нарушениях сна.

Отравление барбитуратами

Отравление барбитуратами возникает при случайной или намеренной передозировке (производные барбитуровой кислоты — препараты с малой широтой терапевтического действия). Летальная доза составляет около 10 терапевтических доз: для барбитуратов короткого действия — 2,0-3,0, для барбитуратов длительного действия — 4,0-5,0.

Клиническая картина интоксикации характеризуется выраженным угнетением ЦНС. Возникает сон, переходящий в кому типа наркоза, гипотермия, угнетение рефлексов, дыхания, гипоксия, анурия.

Отмечается ослабление сердечной деятельности, коллапс (что связано с угнетением сосудодвигательного центра, блокадой Н-холинорецепторов симпатических ганглиев и миотропным спазмолитическим действием на сосуды).

Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Лечение отравлений заключается в ускорении выведения препарата из организма и в поддержании жизненно важных функций. Если введённый барбитурат полностью не всосался из желудочно-кишечного тракта, то делают промывание желудка, дают абсорбирующие средства, солевые слабительные.

Для ускорения выведения уже всосавшегося вещества назначают большие количества растворов электролитов и осмотические мочегонные (маннитол) или фуросемид, вызывающие быстрое и значительное увеличение диуреза (так называемый форсированный диурез). Введение щелочных растворов также может способствовать выведению барбитуратов.

При очень высоких концентрациях барбитуратов в крови проводят гемосорбцию, а также перитонеальный диализ и гемодиализ.

Одна из основных задач лечения отравлений барбитуратами заключается в налаживании адекватного дыхания и устранении или пред упреждении гипоксии. В тяжёлых случаях проводят искусственное дыхание.

Аналептики (бемегрид, никетамид) назначают только при лёгких формах отравлений; в тяжёлых случаях они не только не способствуют восстановлению дыхания, но могут даже ухудшить состояние пациента, поскольку вызывают судороги и неадекватно повышают потребность головного мозга в кислороде.

Если возникают гипотензия, коллапс, то вводят кровь, кровезаменители, а также норэпинефрин.

Нежелательные последствия приёма барбитуратов

Необходимо учитывать, что барбитураты (особенно фенобарбитал) вызывают индукцию микросомального окисления в печени. Поэтому при повторных введениях барбитуратов скорость их метаболизма, как и других лекарственных средств, возрастает. Очевидно, что это является одной из причин возникновения привыкания к производным барбитуровой кислоты.

При применении барбитуратов (даже однократном) после пробуждения может отмечаться последействие в виде сонливости, депрессии, слабости, нарушения координации движений, головной боли, нарушения памяти, рвоты, которые сохраняются на протяжении всего дня.

Кроме того, при повторном применении характерна материальная кумуляция, так как эти лекарственные препараты способны депонироваться в жировой ткани (особенно фенобарбитал).

Установлено, что при приёме барбитуратов течение 5-7 дней восстановление физиологической структуры сна наступает только через 5-7 недель.

Длительное применение производных барбитуровой кислоты приводит к развитию физической и психической зависимости с выраженным синдромом абстиненции после прекращения приёма препарата (тяжёлые психические и соматические нарушения — беспокойство, раздражительность, страх, рвота, нарушение зрения, судороги, ортостатическая гипотензия).

Источники:1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева — Барнаул : изд-во Спектр, 2014.

2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., — М.: ИКЦ Март, 2007.

6. Применение в медицине

Барбитуровая кислота и её производные

В современной медицине применяется большое число барбитуратов (производных барбитуровой кислоты). Барбитураты представляют собой одну из групп веществ, имеющих большое токсикологическое значение…

Изучение свойств природных индикаторов, содержащихся в растениях

7. Применение природных индикаторов в медицине

Данные последних лет свидетельствуют, что красящие вещества растений обладают многообразными лечебными эффектами и благотворно влияние на организм человека. Антоцианы имеют огромное биохимическое значение…

Методы анализа аскорбиновой кислоты в растворе для инъекций и методы их валидации

1.6 Фармакологическое действие, применение в медицине и хранение лекарственных препаратов глюкозы

…

Наркотические и психотропные вещества

2.2 Кокаин в медицине

Кокаин используют для местного обезболивания. Когда молекулы кокаина взаимодействуют с нейронами периферической нервной системы, последние не могут возбуждаться, что вызывает онемение какой-либо части тела…

Наркотические и психотропные вещества

3.9 Морфин в медицине

В медицине применяют производные морфина, в частности, гидрохлорид (для инъекций) и сульфат (в качестве перорального препарата) как болеутоляющее (анальгетик, слабый анестетик, успокаивающее) лекарственное средство…

Наркотические и психотропные вещества

4.2 В медицине

Применяют промедол как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде и т. п…

Полиакриламидные гидрогели в медицине

1.1 Область применения в медицине

Начиная с 70-х годов XX века, полимеры и полимерные материалы начали широко использоваться в различных областях медицины…

Полиакриламидные гидрогели в медицине

f2. Структура и характеристики полиакриламидных гелей, применяемых в медицине

Хотя структура и свойства гидрогелей достаточно хорошо изучены к настоящему времени, пока остаются определенные сложности в получении полиакриламидных медицинских гелей…

Применение титана в промышленном и народном хозяйстве

3.4 Применение титана в медицине

Конструкторов медицинской техники, медицинского инструментария и врачей разных профессий в новом конструкционном металле привлекает, прежде всего…

Разработка способов анализа лекарственного средства фурацилина с натрия хлоридом

1.5 Фармакологическое действие, применение в медицине и хранение лекарственных препаратов фурацилина

Фармакологическое действие. Является антибактериальным веществом, действующим на различные грамположительные и грамотрицательные бактерии (стафилококки, стрептококки, дизентерийная палочка, кишечная палочка, сальмонелла паратифа…

Свойства катионов бария, кальция. Групповой реактив. Его действие. Реактивы. Значение соединений катионов III группы в медицине

4. Значение соединений катионов III группы в медицине

В медицинской практике применяют соли кальция и бария. Сульфат кальция CaSO4 (Calcii sulfas), или гипс, применяют для наложения повязок, при изготовлении зубных порошков. Хлорид кальция CaCl2 (Calcii chloridum), глюконат кальция Ca(C6H11O7) (Calcii gluconas)…

Ультразвуковая экстракция полисахаридов льна

2.2 Препараты и применение в медицине

2.2.1 Льняное семя (Semen Lini) Семена льна применяют наружно при различных местных воспалительных процессах в виде компрессов и припарок. Значение слизистых припарок состоит в том, что они замедляют испарение, препятствуют высушиванию тканей…

Фармацевтический анализ производных изохинолина (папаверина гидрохлорид)

7. Применение в медицине

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин»…

Фармацевтический анализ производных пиридина (никотиновая кислота)

Применение в медицине

Выпускают никотиновую кислоту в таблетках, в виде раствора. Витамин вводят внутривенно, принимают внутрь, делают подкожные и внутримышечные уколы никотиновой кислоты. Средство применяют для лечения и профилактики пеллагры…

Физико-химические свойства крахмала

6.3 В медицине

Крахмал применяют как обволакивающее и защищающее слизистую оболочку желудка в форме отвара при отравлениях (после освобождения желудка) и в виде клизм при гастрите, язвенной болезни желудка, энтероколите…