ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Гиполипидемические препараты: что это такое и механизм действия средства

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Терапия сердечно-сосудистых патологий предполагает применения целого комплекса лекарственных средств. Одной из таких групп являются гиполипидемические препараты.

Влияя на транспорт холестерола и других жирных кислот, данные лекарственные средства нашли свое применение в качестве профилактического и терапевтического метода, прежде всего, у людей с атеросклерозом и метаболическим синдромом.

Специфика группы и их классификация

В зависимости от механизма действия и уровня влияния на тот или иной этап липидного обмена, существуют три группы лекарств. Среди них выделяют:

  • средства, которые стимулируют процессы истощения запасов холестерола в печени и его обратное всасывание – холестирамин;
  • средства, влияющие на этапы транспортировки холестерола и угнетающие синтез ЛПНП – статины, фибраты и другие;
  • средства, способствующие скорейшему выведению жиров и их производных из организма – пробукол.

Классификация гиполипидемических препаратов

Также, в терапии нарушений липидного обмена используют антиоксиданты, антиагреганты и ангиопротекторы. Данные лекарственные средства не влияют на процессы синтеза и обмена холестерола, однако препятствуют появлению повреждений сосудистой стенки и формированию атеросклеротических бляшек.

Гиполипидемические препараты не могут использоваться в качестве монотерапии. Их прием необходимо сопровождать соблюдением гиполипидной и низкоуглеводной диеты. Также стоит отказаться от вредных привычек, таких как курение и алкоголь. Рекомендуется добавить в план дня регулярные физические нагрузки, таким образом лечебный эффект будет достигнут гораздо быстрее.

Дозировка препарата зависит напрямую от типа гиперхолестеринемии, поэтому подбор дозы осуществляется врачом индивидуально для каждого пациента. Контроль качества терапии следует проводить раз в 4 недели с учетом показателей липидограммы и переносимости препаратов.

Гиперхолестеринемия

Особое внимание следует уделить пациентам с хронической недостаточностью печени. Гиполипидемические препараты оказывают непосредственное влияние на синтез желчных кислот, что ведет к изменению активности трансаминаз печени.

Поэтому при выборе эффективной дозы следует учитывать показатели печеночных проб.

Что же касается пожилых пациентов, то для них не существует особых предписаний, и дозировка препарата основывается на общих принципах, как и для пациентов других возрастных групп.

Как правило, препараты рекомендуют принимать перед ужином, так как замедление синтеза холестерола происходит в ночное время.

Механизм действия

Перед приемом этой группы медикаментов необходимо понять, что гиполипидемическое действие – это результат влияния определенной группы медикаментов на обмен холестерола в организме с помощью блокировки основных этапов его биосинтеза.

Одной из наиболее эффективных групп являются статины. Механизм их действия основан на воздействии на процессы биосинтеза холестерола в печени.

Зачастую они представляют собой пролекарство, и их активное действие проявляется лишь после процесса гидролиза в желудочно-кишечном тракте.

Активные метаболиты снижают концентрацию общего холестерола и угнетают синтез ЛПНП, одновременно с этим повышается уровень ЛПВП, что в совокупности реализует выраженный антиатерогенный эффект.

Механизм действия статинов

Механизм действия фибратов подобен статинам, однако данная группа вызывает уменьшение количества ЛПНП и ЛПОНП путем снижения концентрации триглицеридов и других жирных кислот. Уровень липопротеидов высокой плотности, наоборот, повышается, что стимулирует выведение последнего из жирового депо печени.

Особенностью фибратов является их способность снижать агрегацию тромбоцитов, что играет важную роль в профилактике возникновения тяжелых осложнений – инфаркта миокарда, инсульта, тромбоэмболии легочной артерии.

Гиполидемического действия можно достичь, уменьшив количество возвращающейся в печень желчи. Так как главным компонентом в формировании желчных кислот является холестерол, то снижение их концентрации приводит к уменьшению количества холестерина в крови. В кишечнике, благодаря холестирамину, происходит связывание поступивших в него желчных кислот и дальнейшее выведение их с калом.

Действие фибратов

Наименьший атерогенный эффект проявляется у средств, ускоряющих метаболизм жирных кислот в организме. Данная группа усиливает распад ЛПНП и ускоряет выведение из клеток триглицеридов и холестерина. Однако эффект распространяется и на липопротеиды высокой плотности.

Главной особенностью таких препаратов, и, в частности, пробукола, является выраженное антиоксидантное действие. Благодаря ему, удается препятствовать возникновению локальных очагов воспаления в местах образования атеросклеротических бляшек и предотвратить формирование тромботических масс.

Показания и противопоказания

Гиполипидемические средства являются одной из частей комплекса, направленного на снижение концентрации общего холестерина в крови. Выбор в терапевтической тактике основывается на типе гиперлипопротеинемии у пациента.

Заболеваниями, которые сопровождаются нарушениями липидного обмена, являются:

  • Атеросклероз сосудов верхних и нижних конечностей.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Аневризма аорты.
  • Сахарный диабет II типа.
  • Метаболический синдром.

Также применение гиполидемических медикаментов может быть рекомендовано людям с лишним весом, дислипидемией, а также лицам, злоупотребляющим алкоголем и табачными изделиями.

К состояниям, при которых стоит прекратить прием или отказаться от гиполипидемической терапии, относятся:

  1. Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата.
  2. Острая кишечная непроходимость.
  3. Заболевания желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются нарушением его моторной функции.
  4. Онкологическая патология.
  5. Тиреотоксикоз.
  6. Кишечные кровотечения.
  7. Беременность.

Положительное и отрицательное действие

Главным плюсом гиполипидемических средств является эффективное и быстрое снижение уровня общего холестерина в крови.

Восстанавливая процессы метаболизма липидов, удается достигнуть контроля над основными показателями липидограммы – уровнем триглицеридов, ЛПВП, ЛПНП, а также индексом атерогенности.

Благодаря особенностям каждой из групп препаратов, пациент может избежать осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Противотромботический эффект и антиоксидантное действие способствует ускорению регенерации эндотелия сосудов и скорейшему выздоровлению пациента. Лекарства, обладающие гиполипидемическими свойствами, также используются в профилактике артериальной гипертензии и раннего атеросклероза нижних конечностей даже у лиц без выраженной клинической картины.

Нормальные показатели липидограммы

Минусы препаратов:

  1. Побочное действие всех препаратов, влияющих на липидный обмен, проявляется нарушением моторной функции кишечника, что может приводить как к запорам, так и диарее.
  2. Так как большинство препаратов имеют также антиагрегантное действие, то при их приеме пациенты могут отмечать появление кровотечения из десен и длительное заживление ран.

Список препаратов

Эта группа лекарственных средств представлена несколькими видами препаратов. В современной практике врачи используют следующие гиполипидемические средства:

  • Статины. Новое поколение средств этой группы представлено такими препаратами как Аторвастатин, Розувастатин, Симвастатин, Ловастатин и их аналоги.
  • Фибраты. Главным представителем является клофибрат и препараты из его производных – Безалип (безафибрат), Экслип (фенофибрат), Трилипикс (холина фенофибрат), Липанор (ципрофибрат).
  • Препараты, ускоряющие метаболизм липидов и липопротеидов – это Пробукол, Декстротироксин, Аллохол, Холосас и другие желчегонные препараты.
  • Препараты, которые способны уменьшать количество липидов в печени с помощью связывания желчных кислот, представлены с главным действующим веществом колистирамином, например: Квестран, Колестир, Холестирамин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Для гиполипидемических средств не характерно большое количество побочных эффектов при взаимодействии с другими лекарственными веществами, однако существуют противопоказания для определенных групп:

  1. Для статинов, не рекомендуется их одновременное применение с лекарствами, влияющими на восстановление ритма сердца. При комбинации этих препаратов, нивелируется действие последних, и пациент рискует получить приступ желудочковой тахикардии.

    Желудочковая тахикардия

    В случае недостаточного кровоснабжения отдельных участков миокарда, токсический эффект от двух препаратов способен привести к поражению сердечной мышцы, поэтому важным элементом контроля при терапии статинами и антиаритмиками является показатель количества креатинфосфокиназы в крови.

  2. К препаратам, усиливающим гепатотоксическое действие, относятся циклоспорины, фибраты, эритромицин и кларитромицин, что необходимо учитывать при наличии у пациента сопутствующих инфекционных заболеваний.
  3. Для фибратов характерно влияние на процессы агрегации тромбоцитов, поэтому стоит с  осторожностью их применять с антикоагулянтами. В противном случае это грозит спонтанными кровотечениями и снижением регенераторной способности сосудов. Взаимодействие со статинами не рекомендуется в связи с риском возникновения миопатий.

    Взаимодействие фибратов

  4. Препараты, влияющие на метаболизм холестерина и выведение желчных кислот, практически не взаимодействуют с другими лекарствами, однако данные вещества снижают всасывание веществ в желудочно-кишечном тракте, поэтому их прием следует начинать не раньше, чем через час, после других лекарств.

Отзывы врачей и пациентов

Сегодня существует большое количество противоречий между врачами, относительно целесообразности включения гиполипидемических средств в схемы лечения. сложность состоит в трудности их взаимодействия с другими необходимыми группами без побочных проявлений.

Однако при соблюдении диеты, необходимой физической нагрузке и своевременной лабораторной диагностике посредством препаратов удается достичь выраженного клинического эффекта и заметного снижения уровня холестерина в крови. Также данные средства помогают добиться длительной ремиссии и снижают риск необходимости проведения ремоделирующих операций на сосудах.

Вот некоторые отзывы:

Анатолий Карпач, кардиолог: «В своей практике использую данную группу препаратов достаточно давно. Они хорошо справляются со своей задачей — показатели холестерина в крови начинают понижаться уже через несколько месяцев приема.

Для достижения необходимого результата необходимо придерживаться диеты, тогда эффект от лекарств заметен еще быстрее».Валентина, 55 лет: «Доктор назначил мне Аторвастатин от повышенного холестерина. После приема трех таблеток, я заметила легкую тошноту. Но со временем все прошло, побочек больше не замечала.

Пью таблетки уже полгода, улучшения в анализах уже есть».Олеся, 31 год: «Принимаю Тулип несколько месяцев для похудения и от холестерина. Похудела на 5 кг, количество холестерола уменьшилось. Стала замечать, что много нервничаю по мелочам, и появились проблемы со сном, но не уверена, что проблема в Тулипе.

Хотя врач предупреждал, что такие побочные реакции возможны».

Препараты, которые влияют на липидный профиль пациента, занимают свое особое место в терапии патологий сердечно-сосудистой системы ввиду своей уникальности и высокой специфичности.

Таким образом, сохраняется их вклад в профилактику и предупреждение осложнений сосудистой патологии у пациентов с болезнями липидного обмена.

Загрузка… Эксперт проекта (терапевт, ревматолог )

Образование:

  • 2009 — 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
  • 2014 — 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
  • 2017 — наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология

Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией. У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

Гиполипидемическое действие: суть, препараты, диета

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Одним из самых спорных вопросов современной кардиологии является влияние уровня холестерина крови на здоровье человека.

Большинство ученых придерживается мнения о негативном воздействии холестериновой молекулы на сосудистую стенку, что приводит к образованию бляшек, перекрывающих просвет сосуда и тромбозам.

Высокие значения липидов крови ухудшают качество жизни пациента и увеличивают риск смертности от таких серьезных патологий как инфаркт и инсульт.

Считается, что изолированно высокий показатель холестерина не грозит никакими осложнениями, опасно именно повышение уровня «плохого» холестерина или ЛПНП. Именно на снижение уровня ЛПНП и направлено гиполипидемическое действие большинства фармакологических препаратов и диет. Итак, давайте разберемся, гиполипидемическое действие, что это такое, и при помощи чего оно достигается?

Гиполипидемическое действие: что это

Гиполипидемическое действие – это способность некоторых фармакологических препаратов или продуктов питания снижать уровень холестерина крови, преимущественно за счет «плохой» фракции. Влияя на выработку печенью белков переносчиков жировой молекулы, они приводят к нормализации таких показателей липидограммы как липиды низкой плотности и триглицериды.

Снижение уровней липидов крови, а в частности уровня холестерина, в свою очередь снижает риск смерти от сердечно-сосудистых болезней и улучшает качество жизни пациента.

Гиполипидемические препараты

На сегодняшний момент на фармацевтическом рынке представлен огромный выбор гиполипидемических средств под различными торговыми названиями и производимыми в разных странах. Однако, по составу все эти препараты можно разделить на две большие группы:

  • Статины (блокаторы ГМГ-КоА-редуктазы) — розувостатин, аторвастатин, ловастатин, розувостатин. Наиболее распространённым и изученным препаратом данной группы является аторвастатин, широко применяемый в кардиологической практике. В основе механизма действия статинов лежит уменьшение выработки холестерина печенью, что приводит к постепенному его снижению в кровеносном русле.
  • Фибраты (производные фиброевой кислоты) — фенофибрат, ципрофибрат, безафибрат. Они регулируют выработку в печени белков переносчиков холестерина, что приводит к снижению в кровеносном русле липопротеинов низкой плотности и триглицеридов и повышению липидов высокой плотности («хорошего» холестерина).

К дополнительным препаратам, обладающим способностью влиять на липидный обмен можно отнести:

  • омега 3 жирные кислоты
  • секвестранты жирных кислот (препараты, связывающие желчные кислоты) — колестирамин;
  • никотиновая кислота, производные никотиновой кислоты.

Данные препараты обладают слабовыраженным гиполипидемическим эффектом, в связи с чем не рекомендуются в качестве лекарственных средств выбора при терапии гиперхолестеринемии.

Гиполипидемическая терапия

Терапия гиполипидемическими препаратами показана всем больным с болезнями сердца или сосудистой патологией, в сочетании с повышенным уровнем «плохого» холестерина. Основная цель лечения препаратами данной группы – достижение целевого уровня ЛПНП, который установлен на уровне минимум 2,5 ммоль/л.

Если данного уровня достичь не удается, необходимо добиться снижения уровня «плохого» холестерина хотя бы на 40-50% от исходного. В последних кардиологических исследованиях показано, что достижение целевых уровней липопротеидов низкой плотности останавливает прогрессирование атеросклероза в сосудах сердца и уменьшает симптомы ишемической болезни.

Гиполипидемические препараты любой перечисленных групп следует принимать на ночь, после ужина. Терапия, как правило, пожизненная. Основными осложнениями приема данных препаратов является вероятность нарушения работы клеток печени. Поэтому, прием гиполипидемических средств обязательно сопровождается контролем таких показателей работы печени как АСТ, АЛТ, КФК.

Превышение уровня печеночных ферментов более чем в три раза требует срочной корректировки дозы статинов и фибратов, а повышение КФК – немедленной их отмены.

Все гиполипидемические средства, принимаемые в высоких дозировках, доказательно снижают также и уровень «хорошего» холестерина, или ЛПВП. Для коррекции данного состояния рекомендовано сочетать их прием с умеренной физической нагрузкой.

Исключением являются лишь препараты Омега3 жирных кислот, которые можно принимать длительное время, не опасаясь повредить клетки печени. Препараты данной группы обладают мягким действием и помогают постепенно повышать уровень ЛПВП и снижать уровень ЛПНП.

Гиполипидемическая диета

При слабовыраженных нарушениях обмена липидов можно прибегнуть к диетотерапии, которая будет эффективной лишь в ряде случаев:

  • при строгом соблюдении;
  • при полном исключении рафинированных продуктов и быстроусваиваемых сахаров;
  • при достаточной физической активности;
  • при отклонении показателей липидограммы не более чем на 30% от нормы.

Диета должна ограничивать употребление продуктов животного происхождения, сыров, жирного молока, яиц, колбас, консервов. Необходимо так же исключить сладкое и промышленные кондитерские изделия с добавлением маргарина и трансжиров.

Большую пользу окажет употребление овощей (особенно капусты), фруктов, продуктов, богатых клетчаткой. Дефицит клетчатки можно восполнить добавлением отрубей в готовую пищу (кащи, хлеб).

Эффективность диеты следует оценить через 1-2 месяца от ее начала. При неэффективности коррекции питания следует перейти к приему статинов или фибратов.

О том, какие травы помогут нормализовать уровень холестерина, читайте здесь.

Фибраты: список препаратов, механизм действия, показания, применение

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

В настоящее время заболевания сердца и сосудов являются самыми распространенными патологиями во всем мире. Одной из основных причин их появления становится атеросклероз.

Лечение патологического процесса заключается в коррекции пищевого рациона, проведении медикаментозной терапии или хирургического вмешательства. Терапия атеросклероза невозможна без применения фибратов.

Их назначают лицам, находящимся в группе риска: склонным к ожирению, ИБС, повышенному тромбообразованию.

Фибраты — группа лекарственных препаратов, снижающих уровень органических жиров в плазме крови. Препараты данной категории предназначены для коррекции липидного обмена. Их применение сочетают с приемом статинов и прочих гиполипидемических препаратов. Фибраты, как и статины, нормализуют метаболизм жиров в организме человека. Но такие медикаменты назначают далеко не всем.

Фибраты увеличивают длительность жизни больных атеросклерозом и улучшают ее качество. Под их воздействием восстанавливается микроциркуляция крови и нормализуется обмен веществ в организме.

Лечение больных фибратами уменьшает риск развития тяжелых осложнений, особенно у лиц, страдающих сахарным диабетом. Больные с начавшейся гангреной конечности или ретинопатией положительно отзываются о препаратах данной группы.

Пациенты с заболеваниями сердца отмечают улучшение общего состояния. С помощью фибратов были устранены сосудистые осложнения основной патологии.

Виды

Фибраты принимают длительно: месяц и более. Лечащий врач назначает больным по 2-3 таблетки в день. Прием препаратов необходимо сочетать с диетотерапией и постоянным контролем уровня липидов в крови.

Больные должны полностью исключить из своего ежедневного рациона продукты, содержащие холестерин и прочие жиры животного происхождения.

Чтобы остановить развитие патологического процесса, необходимо соблюдать основные принципы правильного питания.

Основными представителями данной фармацевтической группы являются следующие:

  1. «Клофибрат» – высокоэффективное лекарство с выраженной гиполипидемической активностью. Раньше препарат назначали больным, страдающим склерозом коронарных, мозговых, периферических сосудов, диабетической ангиопатией, ретинопатией, различными формами дислипидемии. «Клофибрат» использовали с профилактической целью при наследственной или приобретенной гиперхолестеринемией. Но в настоящее время врачи перестали назначать его больным. Это связано с развитием тяжелых побочных эффектов в первые дни применения. «Клофибрат» является стимулятором внутрипеченочного холестаза, камнеобразования в желчном пузыре и обострения желчнокаменной болезни. При приеме препарата у больных развивается миозит или иная нервно-мышечная патология, заболевания пищеварительного тракта. Пациенты жалуются на сонливость, слабость, общее недомогание, боли в мышцах, увеличение массы тела. Коммерческие названия препарата: «Липомид», «Амотрил», «Липавлон».
  2. «Гемфиброзил» также обладает большим количеством побочных эффектов. Его выпускают в капсулах и таблетках по 450 и 650 мг. Лекарство применяют два раза в день по 600 мг или один раз 900 мг. Длительность лечения – несколько месяцев. Терапевтический эффект препарата проявляется только после его длительного применения. Наиболее распространенными средствами данной группы являются: «Липозид», «Допур», «Гевилон».
  3. «Безафибрат» уменьшает количество холестерина и триглицеридов в крови и быстро покидает организм человека. Выпускают препарат в таблетках по 200 мг. Принимают таблетки до еды в течение 30 дней, делают перерыв на месяц, а затем повторяют курс терапии. К производным «Безафибрата» относятся «Безифал», «Цедур», «Оралипин».
  4. «Ципрофибрат» – лекарство пролонгированного действия.
  5. «Фенофибрат» способен изменять содержание липидов в организме. Он является универсальным гиполипидемическим средством в борьбе с дислипидемией и инсулинорезистентностью. Назначают «Фенофибрат» лицам с низким уровнем ЛПВП и высоким уровнем триглицеридов. Кроме гиполипидемического действия препараты обладают широким спектром нелипидных эффектов: противовоспалительным, антиоксидантным, антикоагулянтным, тонизирующим. Больным обычно назначают «Липантил», «Липофен», «Нолипакс».

Список патологий, при которых специалисты назначают препараты из группы фибратов:

  1. Гипертриглицеридемия,
  2. Врожденная или приобретенная дислипидемия,
  3. Сахарный диабет – эндокринопатия, проявляющаяся высоким уровнем сахара в крови по причине недостаточного воздействия инсулина,
  4. Подагра – болезнь обмена веществ, при которой ураты откладываются в суставах,
  5. Узловой ксантоматоз – отложение холестерина в форме очаговых скоплений в коже,
  6. Метаболический синдром — нарушение обмена веществ, приводящее в развитию заболеваний сердца,
  7. Ожирение – избыточные жировые отложения в подкожной клетчатке, органах и тканях,
  8. Атеросклероз – отложение липидов на стенках сосудистого русла.

Противопоказания и побочные эффекты

Фибраты противопоказаны людям, страдающим желчнокаменной болезнью, заболеваниями желчного пузыря, печеночной и почечной недостаточностью, циррозом и гепатозом печени, галактоземией, фруктоземией и прочими формами нарушения обмена веществ, беременным и корящим женщинам, лицам в возрасте до 18 лет. С особой осторожность препараты из группы фибратов назначают алкоголезависимым пациентам и пожилым людям.

Лечение фибратами хорошо переносится больными, осложнения развиваются крайне редко. Не более 10% из них испытывают побочные эффекты.

У больных нарушается пищеварение, возникает боль в эпигастрии, сухость во рту, диспепсия, бессонница, головная боль, головокружение, предоброморочные состояния, парестезии, появляется сыпь на коже, дерматит, крапивница, миалгия, артралгия.

В крови обнаруживают лейкопению и анемию. У мужчин нарушается потенция, снижается либидо. Неграмотное и неосторожное применение препаратов может закончиться нарушением работы печени, сердца, головного мозга, скелетных мышц.

В ряде случаев они оказывают негативное влияние на нервную систему, вызывая депрессию.

: о тактике лечения атеросклероза и используемых препаратах

Вывести все публикации с меткой:

  • Атеросклероз
  • Гиперхолестеринемия
  • Препараты

Гиполипидемические средства: описание и классификация

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ОБЪЯВЛЕНИЯ

>> Фармакология

: 09.04.2015
Ключевые слова: гиполипидемические средства, холестерин, липопротеиды, статины, атеросклероз.

Гиполипидемические средства назначаются для регуляции уровня холестерина, липопротеидов, триглицеридов и фосфолипидов в крови. Эти препараты могут оказывать профилактическое и терапевтическое действие при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Известно, что разные липопротеиды (ЛП) имеют неодинаковое значение в развитии атеросклероза.

В частности липопротеиды низкой плотности (ЛПНП) передают холестерин стенкам кровеносных сосудов, что может способствовать развитию атеросклероза или углублению текущего процесса.

Липопротеиды высокой плотности (ЛПВП), напротив, мобилизуют холестерин из тканей, в том числе из стенок сосудов и, таким образом, способствуют предотвращению развития атеросклероза.

Таким образом, действие гиполипидемического средства должно быть направлено не столько на снижение общего уровня холестерина в крови, сколько на снижение повышенного уровня ЛПНП и повышение уровня ЛПВП.

Классификация гиполипидемических средств

Гиполипидемические средства классифицируют по-разному, в результате чего может возникать путаница. Ниже приведена одна из возможных классификаций (В.М. Брюханов и соавт., 2014):

✿ Секвестранты желчных кислот➤ Холестирамин;➤ Холестипол (Холестид).✿ Статины➤ Ловастатин (Апекстатин, Ловастерол, Мевакор);➤ Симвастатин (Симвакол, Синкард);➤ Аторвастатин (Атор, Липона);➤ Флувастатин и др.✿ Фибраты➤ Клофибрат (Липомид, Атромидин);➤ Безафибрат (Безалип);➤ Гемфиброзил;➤ Фенофибрат и др.✿ Кислота никотиновая и её лекарственные формы✿ Пробукол

Фармакологическая характеристика гиполипидемических средств

Как правило, гиполипидемические средства применяются в составе комплексной терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся или обусловленных нарушениями липидного обмена.

Секвестранты желчных кислот по своей химической природе являются анионнообменными смолами, содержащими в структуре ион хлора (Cl). Данные вещества имеют очень большую молекулярную массу и не всасываются. При этом в кишечнике они контактируют с желчными кислотами, поглощая их взамен на ион хлора. Поглощенные желчные кислоты (см.

Желчь) удаляются из организма естественным путем через кишечник, из-за чего возникает их недостаток. В результате нарушается всасывание экзогенных липидов, в том числе холестерина, ведь, как уже отмечалось, всасывание жиров в кишечнике может происходить только после их эмульгирования желчными кислотами.

В организме возникает нехватка холестерина, и компенсаторно увеличивается образование ЛПВП, доставляющих холестерин из сосудов в печень.

Статины применяются для подавления эндогенного синтеза холестерина. Принципиальный механизм действия статинов заключается в том, что они блокируют фермент β-гидрокси-β-метилглутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу).

Этот фермент выполняет важную функцию на первом этапе синтеза холестерина, а именно — восстанавливает β-гидрокси-β-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту.

В результате нарушается синтез мевалоновой кислоты, из-за чего впоследствии не образуется холестерин.

Благодаря такому действию, при длительном применении статинов удаётся снизить синтез эндогенного холестерина на 35-40%, что является весьма чувствительным для организма. Возникает явный дефицит холестерина, что чревато нарушением целого ряда важнейших функций, зависящих от этого вещества.

В этих условиях организм начинает компенсировать недостаток холестерина всеми возможными способами.

В первую очередь это достигается за счёт снижения количества атерогенных ЛПНП и увеличения количества антиатерогенных ЛПВП, которые транспортируют холестерин из сосудов в печень для нужд организма.

Как следствие, содержание холестерина в крови и сосудах уменьшается, что ослабляет липидное наполнение очага атеросклеротических процессов.

Эффект статинов усиливается при одновременном применении секвестрантов желчных кислот, тормозящих всасывание холестерина в кишечнике. Побочные эффекты при применении статинов возникают довольно редко.

Фибраты обладают высокой способностью снижать концентрацию в крови ЛПНП и триглицеридов (ТГ). Механизм действия фибратов заключается в активации пипопротеинтпазы в плазме крови и в печени.

Липопротеинлипаза (ЛПЛ) — фермент, который отщепляет триглицеридные частицы от транспортных липопротеинов. Все ЛП имеют в своем составе триглицериды, причём меньше всего их в составе антиатерогенных ЛПВП.

При активации ЛПЛ от ЛПНП отщепляются ТГ и образуются ЛПВП, которые удаляют холестерин из сосудов.

По силе действия фибраты уступают статинам на 20-30%. При этом они имеют ряд побочных эффектов, таких как тошнота, диарея, сонливость, кожные высыпания, лейкопения и др.

Кислота никотиновая (ниацин, витамин РР или витамин В3; иногда употребляется неверное обозначение «витамин В5») — витамин, участвующий во многих окислительных реакциях живых клеток, лекарственное средство для лечения гиперхолестеринемий.

Кислота никотиновая обладает целым рядом биологических эффектов, однако для лечения атеросклероза наиболее важно, что это вещество стимулирует фермент фосфодиэстеразу в адипоцитах Такое действие приводит к расщеплению цАМФ, ингибированию протеинкиназ и снижению активности триглицеридлипазы, которая расщепляет ТГ до глицерина и СЖК. В результате количество СЖК снижается, что благоприятно сказывается на течении АС, поскольку СЖК необходимы для синтеза в печени атерогенных ЛПНП. При длительном применении кислота никотиновая повышает плазменный уровень ЛПВП.

Несмотря на достаточно высокую активность описываемого средства, его применение ограничено из-за целого ряда побочных эффектов: гиперемия кожи, зуд, рвота, диарея, возможны образование пептических язв желудка, дисфункция печени, гипербилирубинемия, гиперурикемия и др.

Поэтому для снижения выраженности побочного действия синтезированы малорастворимые соли никотиновой кислоты, её эфиры и амиды. Эти соединения медленно гидролизуются до никотиновой кислоты, но длительно поддерживают её уровень в крови.

Наиболее эффективными из таких средств оказались: пиридилкарбинол, холексамин, ксантинола никотинат, инозитолникотинат.

Пробукол по химическому строению относится к бисфенолам (напоминает токоферол), вследствие чего способен нейтрализовать свободные радикалы кислорода, т.е. он является антиоксидантном. Механизм антиатеросклеротического действия пробукола заключается в угнетении окислительной модификации ЛПНП, что снижает их атерогенность (см. Патогенез атеросклероза).

Источники:1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева — Барнаул : изд-во Спектр, 2014.

2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., — М.: ИКЦ Март, 2007.

В помощь тем, на кого обычные методы похудения не действуют, придут гиполипидемические препараты

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Для регулирования жирового обмена используется диета, дозированная физическая активность, отказ от вредных привычек. Если эти мероприятия не принесли желаемого результата, назначается медикаментозная терапия. Она направлена на понижение «плохого» холестерина и нормализацию соотношения липопротеинов крови.

На что влияет холестерин

Это органическое соединение содержится в организме животных и человека. С пищей поступает одна пятая часть от всего количества, а все остальное производится печенью, кишечником, почками. этого вещества в крови также зависит от работы надпочечников и половых желез. К важнейшим биологическим функциям холестерина относятся:

  • поддержание стабильности мембран клеток;
  • защита от действия свободных радикалов;
  • участие в синтезе стероидных гормонов (половых в том числе) и витамина Д;
  • обеспечение нормального функционирования головного мозга, образование новых нейронных связей;
  • нейтрализация возбудителей инфекций;
  • активизация иммунной системы;
  • противоопухолевое действие.

Функции холестерина в организме человека

Поэтому недостаток холестерина отрицательно сказывается на работе половой системы, интеллектуальной деятельности, состоянии иммунитета. Вместе с тем, избыточное количество жиров в крови, а именно липопротеиновых комплексов низкой плотности («плохого», атерогенного холестерина), повышают риск таких заболеваний:

  • стенокардия,
  • инфаркт миокарда,
  • гипертония,
  • желчнокаменная болезнь,
  • облитерирующий эндартериит,
  • инсульт,
  • транзиторные ишемические атаки.

Рекомендуем прочитать о грейпфруте для похудения. Вы узнаете о пользе и вреде фрукта для похудения, рецептах для снижения веса, вариантах диеты на 3 и 7 дней.
А здесь подробнее о диете Ксении Бородиной.

Показания к применению гиполипидемических препаратов

Назначение медикаментов, снижающих уровень «плохого» холестерина, показано при уровне липопротеинов низкой плотности в ммоль/л:

Показания к назначению гиполипидемических препаратов у разных групп пациентов Показатель ЛПНП (ммоль/л)
Пациенты без ишемии миокарда выше 4
Страдающие стенокардией, атеросклерозом конечностей, головного мозга, аневризмой аорты более 3
Без ишемической болезни, но при 2 факторах ее риска (курение, гипертония, возраст, наследственность, диабет, понижен «хороший» холестерин) от 3,5

Гиполипидемическая терапия показана в том случае, если необходимо задержать развитие ишемической болезни сердца или ее осложнений. Доказана эффективность понижения уровня холестерина для предотвращения прогрессирования атеросклеротических изменений в сосудах головного мозга и нижних конечностей.

Классификация

Препараты для лечения гиперхолестеринемии делятся на такие основные группы:

  • Статины (Крестор, Аторис, Лескол Форте, Симгал), они тормозят образование холестерина.
  • Поглотители, секвестранты (Колестипол, Холестерамин) препятствуют циркуляции желчных кислот, связывая их в кишечнике.
  • Фибраты (Фенофибрат, Гемфиброзил) повышают выработку фермента, расщепляющего жир, и останавливают синтез его ингибитора.
  • Эзетимиб нарушает всасывание холестерина в кишечнике.
  • Никотиновая кислота (Никотинамид) подавляет расщепление жира в клетках жировой ткани.
  • Пробукол является антиоксидантом и стимулирует выведение холестерина.
  • Омега-3 (Омакор) жирные кислоты снижают образование жиров.

Выбор препаратов

Назначать препараты гиполипидемического действия можно только после развернутого анализа крови. Каждая из групп имеет свои целевые воздействия:

  • понижение общего холестерина и жиров низкой плотности – применяют статины;
  • повышение «хорошего холестерина» — фибраты или медикаменты с никотиновой кислотой;
  • снижение триглицеридов – фибраты, высокие дозировки статинов, Ниацин;
  • комбинированное нарушение жирового обмена – статины или их сочетание с фибратами.

После получения результата липидного профиля пациента врач назначает необходимый гиполипидемический препарат

Одновременное использование 2-х препаратов разных групп показано при недостаточной эффективности или необходимости усиленного и быстрого снижения липопротеинов низкой и очень низкой плотности. Комбинированная терапия применяется, если требуется снизить дозу одного из средств из-за выраженных побочных эффектов.

Новые средства пищевых волокон с гиполипидемическим эффектом

Роль растительной клетчатки в нормализации холестеринового обмена объясняется способностью поглощать из просвета кишечника избыток жира и выводить его из организма. Но это не единственное достоинство пищевых волокон. Жировой обмен зависит от состояния кишечной микрофлоры. При ее дисбалансе возможен высокий уровень атерогенных липидов в крови даже при соблюдении правильного питания.

Растительные волокна обладают свойством нормализации бактериального состава содержимого кишечника, их относят к пребиотикам. Это компоненты пищи, на которые не действуют ферменты поджелудочной железы, но они перерабатываются полезными микроорганизмами.

Пищевые волокна в продуктах

Основные биологические эффекты пищевых волокон:

  • тормозят прогрессирование атеросклероза;
  • поглощают токсичные соединения из кишечника;
  • понижают содержание глюкозы и холестерина в крови;
  • стимулируют рост симбиотиков (нормальной микрофлоры);
  • участвуют в образовании витаминов группы В;
  • усиливают перистальтику кишечника;
  • способствуют всасыванию магния и калия;
  • ускоряют расщепление жира;
  • предотвращают разрушение тканей свободными радикалами.

Поэтому рекомендуется, кроме понижения животных жиров в рационе, ежедневно включать в меню свежие овощи и фрукты, ягоды, отруби, каши и хлеб из цельного зерна, бобовые и орехи. При недостаточной эффективности диетического питания дополнительно назначают препараты, содержащие пищевые волокна. Из наиболее эффективных можно отметить:

  • Мукофальк – содержит семена подорожника (псиллиум);
  • Флоролакт состоит из 3 типов волокон – лактиол, инулин, гуммиарабик;
  • Бионорм, в него входит активированный лигнин, лактулоза, микрокристаллическая целлюлоза;
  • Полифепан представляет собой гидролизный лигнин.

О пищевых волокнах и их роли в питании человека смотрите в этом видео:

Кому не стоит их принимать

Доказана эффективность и относительная безвредность препаратов, которые содержат пищевые волокна. Тем не менее есть состояния, при которых не рекомендуется использование этой группы препаратов. К ним относятся:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • наличие каловых камней в кишечнике;
  • боль в животе, рвота неизвестного происхождения;
  • запор или понос на протяжении 10 дней;
  • кишечное кровотечение;
  • опухолевые образования;
  • непроходимость в любом отделе пищеварительной системы;
  • неспецифический язвенный колит;
  • обострение гастрита, язвенной болезни, панкреатита, холецистита;
  • необходимость ограничения питьевого режима;
  • декомпенсированные формы диабета, тиреотоксикоза.

Рекомендуем прочитать об ананасе для похудения. Вы узнаете о пользе фрукта, противопоказаниях к похудению, вариантах меню и рецептах, экстракте ананаса против лишних килограмм.
А здесь подробнее о водной диете для похудения.

Препараты для нормализации жирового обмена используют в комплексе с диетой, дозированной физической активностью. Их назначают при ишемической болезни, атеросклерозе конечностей и головного мозга, сахарном диабете для предотвращения закупорки сосудов холестериновой бляшкой.

В зависимости от вида дислипидемии могут быть использованы различные группы. Курс терапии чаще всего начинают со статинов, добавляя к ним фибраты или другие гиполипидемические средства. Новым направлением лечения атеросклероза являются препараты, содержащие пищевые волокна.

О показаниях к назначению статинов смотрите в этом видео:

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

×
Рекомендуем посмотреть