Гликозиды

Сердечные гликозиды: что это такое?

Гликозиды

Это растения содержащие препараты, которые издавна применялись как средства для борьбы с отеками.

Позже было установлено, что они оказывают влияние на сердце как плеть на лошадь, то есть подстегивают его.

За счет усиления сердечной активности и ускорения циркуляции крови по организму происходит уменьшение отеков. Сердечные гликозиды не относятся к безобидным препаратам и назначаются только в крайних случаях.

Механизм действия сердечных гликозидов

Эта группа препаратов оказывает действие в виде усиления сокращений клеток миокарда (миокардиоцитов), а также замедления частоты сердечных сокращений (брадикардии).

Последний эффект осуществляется за счет уменьшения проводящей способности сердечной мышцы.

При применении высоких доз препаратов этой группы оказывается обратный эффект в виде увеличения проводимости в миокарде и тахикардии.

Следует отметить, что увеличение силы сокращений не повышает энергопотребление. То есть для осуществления более сильного сокращения под действием сердечных гликозидов требуется столько же энергии, как и для сокращения без их воздействия. Это объясняется тем, что препараты повышают уровень кальция в клетках, который напрямую влияет на активность сокращений миофибрилл.

Классификация препаратов

В основу деления препаратов на группы положена продолжительность их действия:

  • Быстродействующая группа – препараты скорой помощи, которые применяются в экстренных ситуациях, когда нужно оказать быстрый или мгновенный эффект (Строфантин, Коргликон). Они практически не накапливаются в организме и не приводят к передозировке.
  • Группа препаратов со средней продолжительностью действия. Оказывают эффект не ранее, чем через 5 – 6 часов, накапливаются в организме и выводятся через 2 – 3 дня. В эту группу входит Дигоксин.
  • Группа препаратов длительного действия начинает действовать через 10 часов и сохраняет терапевтический эффект в течение нескольких дней. Накапливается в организме и длительное время сохраняется в нем. При повторных приемах этой группы может наступить передозировка. К ним можно отнести Дигитоксин, Кордигит.

Список препаратов (названия) из группы сердечных гликозидов:

  1. Препараты Дигоксина (Дилакор, Новодигал, Ланатозид, Цедигалан). Все они в своем составе содержат наперстянку шерстистую. Это ядовитое растение, которое в небольших дозах производит лечебный эффект. Дилакор даже разрешается применять детям. Используют для лечения сердечной недостаточности, отеков.
  2. Дигитоксин (основа – наперстянка пурпурная) – лечебный эффект после приема препарата начинается позже, чем после приема Дигоксина, но сохраняется дольше. Дигитоксин следует применять под строгим контролем врача, так как он может вызвать аритмию (нарушение сердечного ритма) и повышение внутриглазного давления.
  3. Строфантин (на основе строфанта – тропического растения) – оказывает лечебный эффект через 15 минут после применения, но также быстро и выводится. Как правило, применяется парентерально.
  4. Коргликон (в основе препаратов – ландыш майский). Оказывает наименее стимулирующий эффект на сердечную мышцу, но неплохо успокаивает нервную систему. Применяется для лечения острой сердечной недостаточности как средство неотложной помощи.

Показания к применению

  • Острая или хроническая сердечная недостаточность, особенно в тех случаях, когда она вызвана перегрузкой сердца. Например, при артериальной гипертензии, пороках сердца, атеросклеротическом поражении коронарных сосудов сердца.
  • Нарушения ритма сердечной деятельности в виде тахикардии (учащения ритма). Например, при пароксизмальной тахикардии, мерцании предсердий.
  • Острая сердечная недостаточность при инфаркте миокарда.
  • Стенокардия, которая возникла на фоне недостаточности сердечной деятельности или увеличения размеров сердца (кардиомегалии). Если сердечные гликозиды назначаются при отсутствии признаков сердечной недостаточности, то симптомы стенокардии наоборот усиливаются.

Противопоказания к применению сердечных гликозидов:

  • кардиогенный шок;
  • отравление сердечными гликозидами в анамнезе;
  • субаортальный стеноз, так как в этом случае усиление сокращений сердца приведет к усугублению левожелудочковой недостаточности;
  • атриовентрикулярная блокада второй степени, так как может развиться полная поперечная блокада сердца;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • нестабильная стенокардия;
  • инфекционный миокардит (воспаление сердечной мышцы);
  • беременность и кормление ребенка грудью.

Первые признаки передозировки препаратами сердечных гликозидов

Проявлениями интоксикации этими препаратами со стороны сердечной мышцы будут нарушения ритма и проводимости (фибрилляция желудочков, появление экстрасистол, блокады). Эти проявления хорошо заметны на ЭКГ, поэтому рекомендовано контролировать прием сердечных гликозидов с помощью электрокардиографии.

Кроме этого, у пациента может отмечаться тошнота, рвота, отторжение пищи (анорексия), боль в животе и нарушения стула в виде диареи. Иногда появляется головная боль, бессонница, снижение остроты зрения. При длительном применении может наблюдаться аллергия и снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения).

Что за лекарства «сердечные гликозиды» (названия препаратов)

Гликозиды

Cердечные гликозиды относят к лекарственным веществам, которые отличаются избирательным кардиотоническим действием. Давайте разъясним это определение и узнаем подробнее  о сердечных гликозидах что это такое, для чего они нужны и в чем содержатся. Они присутствуют в как минимум сорока пяти различных растениях, которые относят к девяти семействам (лилейные, бобы, кутровые и др.)

Несколько видов амфибий имеют в своем кожном яде кое-какое количество этого вещества. Также их получают искусственным путем, в основном все сердечные гликозиды названия препаратов, в которые они входят, это метилазид и ацетилдигитоксин. Известные и наиболее часто применяемые сердечные гликозиды препараты, в составе которых они получили широкое использование, это :

  • строфантин К,
  • дигоксин,
  • настойка ландыша,
  • горицвет,

а также многие другие. Каково химическое строение молекул сердечных гликозидов?

В состав молекул, из которых образуются сердечные гликозиды, входят гликоны и агликоны, генины. Структура агликонов такова, что они, а именно их лактонное кольцо, воздействуют на сердце. Их состав, структура определяет и особенности процесса всасывания, связывания в крови с разного рода протеинами.

Препараты, в составе которых присутствуют сердечные гликозиды

Гликоны в молекулах, это циклические сахара, это бывает встречающаяся в природе фруктоза или глюкоза D, а также моносахариды. От растворимости гликонов зависит насколько устойчивы гликоиды к кислотам и щелочам, их активность, токсичность. Иногда может происходить отравление сердечными гликозидами, интоксикация миокарда.

Действие вещества

Практически любые сердечные гликозиды названия препаратов, которых перечислены выше и не упомянуты здесь, вызывают инотропный эффект, они усиливают сокращение сердца, уменьшают проводимость, делают биение сердца более редким, воздействуют на миокард.

Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов

Применяемые в больших дозах сердечные гликозиды препараты воздействуют следующим образом: они повышают возбудимость, и в значительной степени, проводящей системы сердечной мышцы, практически любых ее элементов. Положительное действие выражено только в том случае если у человека имеется сердечная недостаточность. Если человек здоров, то влияние препаратов можно проследить, проводя специальные гемодинамические исследования.

Препараты с.

г снижают давление, делают лучшим кровообращение, снабжение миокарда, сила сокращений сердца увеличивается, но потребление при этом кислорода остается на прежнем уровне, потому что уменьшается объем сердечной мышцы и развитое им напряжение снижается. Препарат переводит сердце на более выгодный уровень работы, энергетически экономный. Этим вполне понятно объясняется, дается ответ на вопрос — сердечные гликозиды что это такое за вещество, как оно действует.

дигиталис, наперстянка пурпуровая, наперстянка шерстистая, морской лук

Такое воздействие возможно благодаря способности препаратов увеличить количество ионов кальция в кардиомиоцитах, воздействовать на улучшении образования кальция совместно с тропином. Это вызывает облегченное взаимодействие миозина, актина, а также за счет этого увеличивается сократимость миофбрилл.  Бывает происходит и отравление сердечными гликозидами, какими-нибудь его препаратами.

Отрицательный, вредный эффект служит причиной появления с начало неполной, а с течением времени полной атриовентрикулярной блокады. У некоторых пациентов, страдающих таким отклонением, как ишемическая болезнь, может начаться стенокардия.

Использование в медицине

Основное, главное предназначение с.г борьба с сердечной недостаточностью. Хорошо они помогают если она вызвана перегрузками организма, сердца, например, при появлении артериальной гипертензии, кардиосклерозе.

Таблица влияния гликозидов на сердечные функции

Сравнительно слабо воздействуют, но все же применяются препараты с.г, при миокардитах, легочном сердце и в других случаях.

Их часто рекомендуют применять для профилактики. Они очень хорошо помогают при трепетании предсердий.

В случае если у человека обнаружена мерцательная аритмия, препараты устранят недостаточное сердцебиение, уменьшат количество, а также частоту сокращений желудочков.

Назначают тот или иной препарат, содержащий с.г, в зависимости от их фармакокинетики, часто при оказании скорой помощи в случае острой недостаточности применяют коргликон внутривенно. Детям могут назначит менее кумулирующие препараты, такие ка кстрофантин, дигоксин.

Не в коем случае нельзя назначать препараты, содержащие с.г, если произошло отравление одним из препаратов из этой группы, при стенозе.

Чтобы не развилась поперечная блокада, причем полная, при существующей атриовентрикулярной блокаде препарат тоже не рекомендуется применять. Кормящим и беременным с.

г не часто рекомендуют, так как он запросто проходит плацентарный барьер и попадает в молоко.

Уровень токсичности

Токсичные воздействие с.г бывает сердечного вида и внесердечного. Сердечное проявление отравления происходит из-за воздействия препаратов на миокард, вещество обычно вызывает фибрилляцию желудочков из-за снижения покоя мышцы.

Сердечные гликозиды могут вызвать интоксикацию

Препарат может плохо воздействовать на человека провоцируя атриовентрикулярную блокаду, тахикардию, какие-то виды аритмии и вызывая другие побочные эффекты.

Внесердечные признаки отрицательного воздействия препаратов с.г, это неврологические, а также часто кишечные расстройства, рвота, болезненные ощущения в желудке. Также может упасть острота зрения, появится неправильное цветоощущение. При длительном использовании данных препаратов с.г. иногда может появиться гинекомастия, раздражения на коже.

ГЛИКОЗИДЫ

Гликозиды

ГЛИКОЗИДЫ (гетерозиды) широко распространенные в природе, особенно в растительном мире, вещества, в молекулах которых остатки сахаров (гликозильные остатки) связаны через атом кислорода, серы или азота с молекулой вещества, не являющегося сахаром и называемого агликоном. Соответственно различают О-(I), S-(II) и N-(III) гликозиды. Термином «C-гликозиды» обозначают соединения, в которых гликозильный остаток связан непосредственно с атомом агликона (IV):

К Г. принадлежат многие лекарственные вещества, в т. ч. оказывающие избирательное действие на сердечную мышцу. Наибольшее значение и распространение в природе имеют О- и N-гликозиды.

Г. делятся на пиранозиды и фуранозиды в зависимости от наличия шести- или пятичленного кольца в остатке сахара (см. Моносахариды), а также на альфа-гликозиды и бета-гликозиды в зависимости от альфа- и бета-конфигурации C-атома, связанного через кислород с агликоновой частью молекулы.

O-Гликозиды

O-Гликозиды можно рассматривать как производные сахаров, в полуацетальном гидроксиле которых атом водорода заменен радикалом алифатического, карбоциклического или гетероциклического соединения.

Хотя во многих O-гликозидах гликоновой частью молекулы являются остатки простых сахаров, однако ею могут быть и остатки олигосахаридов (ди-, три-и т. д. сахаридов). Встречающиеся в природе O-гликозиды в большинстве случаев являются бета-гликозидами.

Наконец, в зависимости от природы сахарной компоненты различают пентозиды (О-гликозиды пентоз), напр, ксилозиды (O-гликозиды ксилозы), арабинозиды (O-гликозиды арабинозы) и др.

; гексозиды (O-гликозиды гексоз), напр, глюкозиды (производные глюкозы), галактозиды (производные галактозы), фруктозиды, а также биозиды (O-гликозиды биоз — дисахаридов), напр, мальтозиды, лактозиды и т. д. По типу гликозидов построены олигосахариды (см.) и высшие полисахариды (см.).

По характеру агликона О-гликозиды делят на ряд групп, в т. ч. на цереброзиды (см.) — галактозиды сфингозина; стероидные О-гликозиды, напр, сердечные гликозиды (см.), сапонины (см.) и др.; азотсодержащие O-гликозиды, напр, амигдалин, индикан; гликоалкалоиды, соединения, в которых сахарная компонента соединена O-гликозидной связью с остатком алкалоида (соланин, демиссин) и др.

O-гликозиды могут быть получены синтетически или же выделены из природных источников. Так, алкилгликозиды получают при взаимодействии сахара с избытком спирта в присутствии каталитически действующего сухого хлористого водорода или ферментов альфа- и бета-глюкозидаз.

Многие природные O-гликозиды сложного строения (флавонгликозиды, стероидные гликозиды и др.) экономически выгодно выделять из природных источников.

Биосинтез O-гликозидов в растениях происходит преимущественно путем переноса гликозильного остатка с нуклеозиддифосфатсахара на фенол или спирт, напр, уридиндифосфатглюкоза + гидрохинон —> уридинфосфат + гидрохинон-бета-D-глюкозид (арбутин) .

О-Гликозиды представляют собой твердые кристаллические вещества, чаще всего обладающие разнообразным специфическим вкусом. Подавляющее большинство О-гликозидов не гидролизуется щелочами; исключение составляют лишь некоторые Г.

, агликонами которых являются фенолы, енолы и спирты, содержащие в β-положении отрицательно заряженные группы (напр., СО; NO2). O-Гликозиды обычно не обладают восстанавливающей способностью, за исключением Г., чувствительных к щелочам, а также тех Г.

, агликоны которых сами обладают восстанавливающими свойствами.

Г. гидролизуются к-тами, причем фуранозиды гиролизуются во много раз быстрее пиранозидов. Характер агликона, а также конфигурация всех асимметрических атомов остатка сахара оказывают влияние на скорость гидролиза, альфа- и бета-гликозиды гидролизуются специфическими ферментами — альфа- и бета-глюкозидазами (см. Глюкозидазы).

Многие O-гликозиды находят применение В медицине как ценные лекарственные Средства, (см. ниже); некоторые имеют токсикол. значение (сапонины, соланин) или применяются как витамины (рутин — витамин P).

S-Гликозиды

S-Гликозиды (тиогликозиды) представляют собой производные циклических форм I-тиосахаридов, в меркаптогруппе (—SH) которых атом водорода замещен радикалом.

S-Гликозиды можно получить взаимодействием ацетатов гликозилбромидов с тиофенолами в присутствии щелочи с последующим омылением ацетильных групп образовавшегося S-гликозидяого ацетил производного. S-Гликозиды очень стойки по отношению к кислотному гидролизу, но Крепкие щелочи расщепляют их с образованием тиосахаров.

Важнейшим природным S-гликозидом является Г. черной горчицы — синигрин, расщепляющийся ферментом тиоглюкозидазой (мирозиназой, синигриназой; К Ф 3.2.3.1) с образованием аллилового горчичного масла; известно св. 40 природных S-гликозидов, близких синигрину.

N-Гликозиды

N-Гликозиды (вторичные или третичные гликозиламины) рассматриваются как производные гликозимина (первичного гликозиламина); они образуются в результате замещения одного или двух атомов водорода в аминогруппе остатками соединений алифатического или гетероциклического ряда.

Как и O-гликозиды, N-гликозиды могут быть построены как пиранозиды или фуранозиды и иметь альфа-(I) и бета-форму (II). В отличие от О-гликозидов, N-гликозиды в р-рах могут находиться частично в виде ациклических таутомерных форм (типа оснований Шиффа), являющихся промежуточными (III):

Впервые кристаллические N-гликозиды были получены взаимодействием анилина и сахаров, многие N-гликозиды получают непосредственным взаимодействием сахара и амина на холоду или при нагревании в спиртовой, спиртово-водной или водной среде, в отсутствие или в присутствии катализаторов — уксусной или соляной к-ты, хлористого аммония и т. д.

Свойства N-гликозидов зависят в значительной степени от природы агликонов. Алкил- и арил- N-гликозиды (напр., пурин- и пиримидин-N-гликозиды) устойчивы к действию к-т и щелочей.

К N-гликозидам принадлежат исключительно важные в обмене веществ продукты расщепления нуклеиновых к-т и нуклеопротеидов (нуклеотиды и нуклеозиды), некоторые важнейшие коферменты (см.), аденозинтрифосфорная кислота (см.), уридинтрифосфат, никотинамидадениндинуклеотид, никотинимидадениндинуклеотидфосфат (НАД и HАДФ), некоторые антибиотики и т. п.

Искусственно синтезированы N-гликозиды сульфонамидных препаратов: «глюкострептоцид», N-глюкозид сульфидина, норсульфазолглюкозид, отличающиеся от исходных агликонов гораздо большей растворимостью, меньшей токсичностью и иногда видоизмененным характером действия.

N-Гликозиды алифатических аминов с длинной цепью (додецил- и октадециламинов) применяются в текстильной промышленности.

N-Гликозиды некоторых ароматических аминов предложены в качестве антиоксидантов каучука.

C-Гликозиды

C-Гликозиды встречаются в природе (бергенин, псевдоуритин) и могут быть получены синтетически; отличаются от всех других групп Г. неспособностью к гидролизу.

Лекарственные гликозиды

Лекарственные гликозиды не являются единой фармакол, группой: спектр их действия весьма широк, что обусловлено строением как агликона, так и гликоновой части их молекулы.

Гликоновая часть усиливает и ускоряет действие агликона, увеличивает его растворимость, способствует лучшему его проникновению в клетки организма, придает стабильность молекуле Г.

и обусловливает соответствующую особенность действия.

Из обширного класса О-гликозидов наибольшее значение имеют стероидные Г., и в первую очередь производные циклопентапергидрофенантрена, относящиеся к группе сердечных гликозидов (см.). Другие стероидные Г. применяют для лечения атеросклероза (диоспонин и др.), заболеваний вен (асцин, эсфлазид и др.).

Получены препараты Г. противовоспалительного, гормонального, нейротропное, тонизирующего и гонадотропного действия (аралозиды, АВС-сапорал, панаксозиды из корня жень-шеня и др.). Среди О-гликозидов следует отметить также препараты слабительного и мочегонного действия, а также биофлавоноиды (см.).

Для лечения некоторых заболеваний сосудов применяются Г. кумаринов и хромонов (эскулин, келлозид).

Ряд лекарственных Г. оказывает антимикробное, антивирусное и цитопатическое действие. К таким Г. относятся некоторые антибиотики, получаемые из Strep tomyces (см. Стрептомицины) и других источников, амигдалин и др.

Есть сведения, что синтетические N-гликозиды, имеющие в качестве гликоновой части или в ее составе рибозу и дезоксирибозу, обладают широким спектром лекарственного действия и применяются в качестве стимуляторов обмена веществ, иммунодепрессантов (см.

Иммунодепрессивные вещества), химиотерапевтических средств и др.

S-и С-гликозиды содержатся в ряде растений (горчица, черногорка, боярышник и др.). Многие лекарственные Г. обладают горьким вкусом, поэтому растения, их содержащие (золототысячник, полынь и др.), используют в качестве горечей (см.).

Лекарственные Г. в большинстве случаев относятся к сильнодействующим препаратам и применяются в небольших дозах.

Гликозиды в судебно-медицинском отношении

Идентификация Г. имеет большое значение при случайных отравлениях.

Чаще всего наиболее токсичными оказываются сердечные Г. Интоксикация может развиться даже при применении терапевтических доз. При суд.-мед. установлении отравлений Г.

большое значение имеют особенности клин, картины: сильная слабость, судороги, коматозное состояние, брадикардия; нарушение проводимости и возникновение возбуждения сердечной деятельности, что может вызвать тахиаритмию желудочков сердца. Полное прекращение сердечной деятельности может наступить преимущественно в стадии диастолы. При отравлениях Г.

могут наблюдаться нарушения функции ц. н. с. и жел.-киш. тракта, а также олигурия. При исследовании трупа специфические изменения органов не обнаруживают, иногда отмечают нек-рое их полнокровие.

Для доказательства смертельных отравлений Г. большое значение имеют данные суд.-хим. исследования трупного материала, а также остатков препаратов, послуживших предположительно причиной смерти.

Г. из организма человека выделяются преимущественно с желчью и частично с мочой. Для суд.-хим. экспертизы особое значение имеет исследование желчи и желчного пузыря, а также участков печени, прилегающих к желчному пузырю и тканей с места инъекций.

Сохраняемость Г. в трупном материале в течение 1 года достигается консервированием этанолом, к-рое должно производиться непосредственно после взятия объектов исследования.

Схема судебно-хим. определения Г.

включает несколько основных стадий: экстрагирование трупного материала 70% этанолом при pH 7,0; осаждение в экстракте белков; очистку экстрагированием четыреххлористым углеродом; экстрагирование олеандрина и ланатозидов хлороформноспиртовой смесью 9:1 (т, к.

строфантин является сильно гидрофильным соединением, то в этих условиях он не извлекается); очистку извлеченной фракции олеандрина и ланатозидов от сопутствующих веществ щёлочью; качественно-количественное определение и пр.

; экстрагирование строфантина спиртово-хлороформной смесью (8:2); осаждение строфантина из водной фазы сульфатом аммония при полном насыщении, растворение осадка, повторное осаждение и экстрагирование строфантина с последующим качественно-количественным определением его.

Качественное обнаружение строфантина производится методом хроматографии на бумаге, олеандрина и ланатозидов — методом тонкослойной хроматографии (см.). Пятна строфантина специфически проявляются 3,5-динитробензойной к-той, мета-динитробензолом и 2,4-динитродифенилсульфоном; олеандрин проявляется еще кроме указанных реагентов, концентрированной серной к-той, содержащей следы железа.

Количественное определение Г. в элюатах производится, в основном, фотоколориметрированием окрашенных р-ров после реакции с 2,4-динитродифенилсульфоном в щелочной среде.

Описанная схема исследования позволяет открывать 30— 50 мкг Г. на 100 г влажного веса ткани.

Библиография: Власенко Л. М. К вопросу систематического судебно-химического определения сердечных гликозидов, в кн.: Вопр. суд. мед., под ред. В. И. Прозоровского, с. 233, М., 1971; ВотчалБ. Е. и С луцкийМ. К.

Сердечные гликозиды, М., 1973; Кочетков Н. К. и др. Химия углеводов, М., 1967; Савицкий H. Н. Фармакодинамика сердечных гликозидов. Л., 1974, библиогр.; Степаненко Б. Н. Углеводы, Успехи в изучении строения и метаболизма, М.

, 1968.

Б. Н. Степаненко; Я. И. Хаджай (фарм.), А. Ф. Рубцов (суд.).

Гликозиды — характеристика, классификация и противопоказания

Гликозиды
Подробности Категория: 12.12.2012 07:04 ЗДОБЖик 27303

Гликозиды – органические безазотистые соединения, горькие на вкус, близкие по свойствам к гормонам, состоят из двух частей сахарной и несахарной. Многие гликозиды ядовиты, поэтому используются в малых дозах.

Лечебный эффект гликозидов

Их целебное действие, как правило, определяет агликон. Отличие гликозидов друг от друга связано со строением сахарной цепи и структурой агликона.

Их общая характеристика выражается в том, что в сравнении с алкалоидами они весьма неустойчивые соединения.

Эти вещества достаточно быстро расщепляются ферментами, такими как энзимы, содержащиеся в тех же лекарственных травах. В присутствии воды гликозиды мгновенно разлагаются, теряя свои целебные свойства.

Максимальное количество гликозидов сохраняется только при быстрой сушке растений (t+ 600C) и хранении их в сухом помещении. При таком режиме сушки ферменты свертываются и утрачивают способность расщеплять гликозиды.

Каждое растение способно содержать множество видов гликозидов, которые отличаются большим многообразием, обусловленным характером агликона и сахара, что, собственно, и определяет фармакологическое действие лекарственных трав. Гликозиды способны возбуждать аппетит, проявлять местное эффективное раздражающее действие. Кроме того, эти вещества активизируют функционирование сердечной мышцы.

Они довольно агрессивно ведут себя в отношении патогенных микроорганизмов, которые провоцирую воспаление на кожных покровах. Из сахара и кокосового масла получают гликозид лаурил – щадящий компонент для моющих средств, в частности для шампуней. Он мягко очищает волосы и головные кожные покровы. Для лечения генитального герпеса используют гексозный гликозид.

Классификация гликозидов

Их классификация предусматривает деление на определенные группы: цианогенные, сердечные и флавоноидные гликозиды, сапонины, антрагликозиды, гликозиды-горечи и гликоалкалоиды.

Цианогенные гликозиды

В состав этой группы гликозидов входит синильная кислота, поэтому они считаются ядовитыми. Цианогенные гликозиды встречаются в семенах сливы, черемухи, горького миндаля. Используют их только в каплях или микстурах. Эти препараты обладают обезболивающим и успокаивающим действием.

Самый распространенный гликозид в этой группе – амигдалин, содержащийся в семенах абрикоса, персика и миндаля. Амигдалин приводи в норму сердцебиение и успокаивает кашель.

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды имеют самое ценное биологическое значение, к тому же они широко распространены в мире лекарственных растений.

Их действие таково, что сердечные гликозиды не имеют аналогичных заменителей. Единственный источник получения данных веществ – лекарственные травы.

Они встречаются в корнях кендыря и семенах строфанта, в траве желтушника и листьях наперстянки, в цветках ландыша. Ими обогащен олеандр, горицвет и адонис.

Сердечные гликозиды способны оказывать мощное воздействие на сердечную мышцу, приводя ее функционирование к норме. Лекарственные препараты на их основе используют при выраженной сердечной недостаточности.

Травы, содержащие эту группу гликозидов – сильные яды, которые накапливаются в организме, вызывая отравление, поэтому медикаменты на их основе применяют по рекомендации врача и под его контролем.

Сапонины

Водные растворы сапонинов обладают гемолитической активностью, способностью образовывать устойчивую пену при взбалтывании. Они токсичны для холоднокровных животных. Сапонины встречаются у трав из семейства гвоздичных и бобовых, аралиевых и губоцветных. Эти вещества ценны тем, что способны оказывать противовоспалительный эффект и регулировать процессы водно-солевого обмена.

Стероидные сапонины – сырьевой источник для синтеза гормональных медикаментов, широко используемых при нарушенном холестериновом обмене.

Лекарственные средства на основе заманихи, аралии, элеутерококка и женьшеня обладают стимулирующим и адаптогенным действием на организм.

В медицине растения, в составе которых обнаружены сапонины, применяют для приготовления средств, способных снижать артериальное давление, оказывать общеукрепляющее, рвотное и потогонное действие.

Сапонины используют для лечения множественных недугов: в качестве отхаркивающего средства, особенно при сухом, натруженном и тяжелом кашле (синюха и солодка, испод и первоцвет), мочегонного (почечный чай), желчегонного (чистотел и зверобой).

Стероидные сапонины, содержащиеся в диоскорее, применяют при сердечнососудистых заболеваниях. Они, имея горький и едкий вкус, раздражают слизистые глотки и желудочно-кишечного тракта. Сапонины стимулируют бронхиальную секрецию, вызывают потоотделение, рвоту.

При попадании в кровоток сапонины становятся ядами.

Антрагликозиды

Антрагликозиды, обладающие противовоспалительным и вяжущим действием, употребляют при кожных, почечных и печеночных недугах, подагре. Они не ядовиты, широко распространены в лекарственных травах, имеют разнообразный химический состав, содержатся в алоэ и крушине, марене и кассии.

Гликозиды-горечи

Гликозиды-горечи не ядовиты, с горьким вкусом. Они возбуждают аппетит, налаживают пищеварение. Их включают в рецептуру аппетитных капель. Гликозиды-горечи обнаружены в травах горьких на вкус: одуванчике, горечавке, пижме, полыни.

Флавоноидные гликозиды

Растения с флавоноидными гликозидами широко распространены в природе.

Они снижают влияние токсических и радиоактивных веществ, выводя их из организма, оказывают противоаллергическое и противомикробное, желчегонное и ранозаживляющее, противоопухолевое и мочегонное действие.

Нередко флавоноиды помогают укрепить стенки сосудов, справиться с варикозом и расстройством кровообращения в области нижних конечностей.

Они найдены в мандаринах и черноплодной рябине, солодке и бессмертнике, прополисе и стальнике, пустырнике и спорыше, софоре японской и пижме, плодах боярышника и водяном перце.

Противопоказания к применению гликозидов

Поскольку большинство гликозидов – мощные яды без консультации доктора их не стоит использовать для самостоятельного лечения. Основные противопоказания связаны с индивидуальной непереносимостью, аллергическими реакциями и побочными эффектами, передозировкам, беременностью, детским возрастом, повышенной чувствительностью.

Навигатор сайта :

Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

Гликозиды

По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца.

Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации.

В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

Классификация

Источниками получения соединений, обладающих кардиотоническими свойствами, являются лекарственные растения из определенных семейств. Их хорошо изучила наука, которая называется фармакогнозия. Названия препаратов происходят от тех растений, из которых они выделены. Например:

  • красный (пурпурный) вид наперстянки (дигиталиса) – Дигитоксин, Кордигит;
  • шерстистый вид дигиталиса – Дигоксин, Целанид, Лантозид;
  • ржавый дигиталис – Дигален-нео;
  • адонис (горицвет) – Адонизид;
  • строфант – Строфантин К, Строфантидин ацетат;
  • ландыш – Коргликон;
  • желтушник – Кардиовален.

С химической точки зрения, сердечные гликозиды представляют собой комбинацию следующих веществ:

  1. Агликон (генин) – стероидная структура, подобная по химическому строению гормонам, желчным кислотам, стеринам. Именно генин определяет величину и механизм кардиотонического действия препарата.
  2. Сахаристая часть (гликон) – может быть представлена молекулами разных сахаров, она отвечает за способность растворяться и фиксироваться в тканях.

От химической формулы зависят продолжительность действия и особенности введения этих лекарств. На этом основана и их классификация. Среди сердечных гликозидов есть препараты, которые лучше растворяются в жирах (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид). Они хорошо всасываются в кишечнике и плохо выделяются мочой, поэтому назначаются для приема внутрь.

Напротив, средства, отлично растворяющиеся в воде, плохо всасываются в пищеварительном тракте, поэтому их лучше вводить парентерально (Коргликон, Строфантин). Они хорошо выделяются через почки, длительность их действия невелика.

На продолжительность работы гликозидов влияет также их способность образовывать связи с белками плазмы крови и накапливаться. Дольше всех работает Дигитоксин (до 2-3 недель), меньше всех Строфантин и Коргликон (2-3дня). Дигоксин и Целанид имеют среднюю длительность действия (в среднем неделя).

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

  1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
  2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

  • сердечная недостаточность – острая и хроническая;
  • наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
  • мерцательная форма нарушения ритма;
  • приступы фибрилляции предсердий;
  • перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

  1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
  2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
  3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
  4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

  • быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
  • медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома.

Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

  • рези в животе, рвота, потеря аппетита;
  • головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
  • спутанности сознания и т. д.;
  • выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
  • нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

  1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
  2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Характеристика препаратов

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

  1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
  2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
  3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
  4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
  5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью.

Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и сосудистых дистониях или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения.

Перед их использованием консультация с врачом также необходима.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

×
Рекомендуем посмотреть