Ингибиторы

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. — Без гипертонии

Ингибиторы

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление.

Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J.

Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин.

Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и  M.

Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и  M.

Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Механизм действия ингибиторов АПФ

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

  • сульфгидрильная(Каптоприл, Беназеприл);
  • карбоксильная(Квинаприл, Лизиноприл, Периндоприл, Рамиприл, Эналаприл);
  • фосфатная(Фозиноприл);
  • гидроксамовая(Идраприл).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.

Относительные противопоказания:

  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения.

Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме.

Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов.

Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов

Ингибиторы

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. Их высокая эффективность определяет большое количество торговых наименований, представленных на рынке. Попробуем их систематизировать.

Перечень

К ИАПФ относятся следующие вещества:

  • каптоприл (ангиоприл, блокордил, капотен);
  • эналаприл (берлиприл, инворил, рениприл, эднит, энам, энап, энафарм, ренитек);
  • лизиноприл (даприл, диротон, ирумед, лизигамма, лизинотон, листрил, литэн, рилейс-сановель);
  • периндоприл (гиперник, парнавел, перинева, пиристар, пренесса, престариум, стопресс);
  • рамиприл (амприлан, дилапрел, пирамил, рамикардия, тритаце, хартил);
  • хинаприл (аккупро);
  • беназеприл (лотензин);
  • цилазаприл (инхибейс);
  • фозиноприл (моноприл, фозикард, фозинап, фозинотек);
  • трандолаприл (гоптен, одрик);
  • спираприл (квадроприл);
  • моэксиприл;
  • делаприл;
  • темокаприл;
  • зофеноприл (зокардис);
  • имидаприл.

Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:

  • каптоприл + диуретик (капозид);
  • эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
  • лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
  • периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
  • рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
  • хинаприл + диуретик (аккузид);
  • фозиноприл + диуретик (фозикард Н).

Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:

  • эналаприл + лерканидипин (корипрен, энап Л комби);
  • лизиноприл + амлодипин (эквакард, экватор);
  • периндоприл + амлодипин (дальнева, престанс);
  • рамиприл + фелодипин (триапин);
  • рамиприл + амлодипин (эгипрес);
  • трандолаприл + верапамил (тарка).

Лечебный эффект

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление.
Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.

ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.

Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.
ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.

Побочное действие

При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.

Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.

ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.

ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.

У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.

В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.

Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.

Противопоказания

ИАПФ не назначаются при их непереносимости.

Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.

ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Показания к применению

ИАПФ могут применяться в любой стадии гипертонической болезни. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей.

Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.

ИАПФ показаны при лечении хронической сердечной недостаточности. Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.

Ингибиторы АПФ: сравнение популярных препаратов

Ингибиторы

Автор Марина Кузнецова | 2015-03-26

Здравствуйте, дорогие друзья!

Сегодня ваш коллега и мой соавтор Антон прислал мне продолжение романа «Война и мир в сердце и сосудах»

Ингибиторы АПФ список препаратов последнего поколения

Ингибиторы

Дата обновления: 23.08.2018

Применение ингибиторов АПФ в терапевтических целях происходит уже в течение 30 лет.

Распространение этого вида медпрепаратов началось в 1990 годах и они практически сразу стали вытеснять с лидирующих позиций другие средства антигипертензивного назначения.

Их основное предназначение — это противодействие артериальной гипертензии, а главным достоинством можно назвать высокую эффективность. Во время приема ингибиторов АПФ снижаются негативные последствия от сердечно-сосудистых осложнений.

Письма от наших читателей

Кристина
г. Москва

Гипертония у моей бабушки наследственная — скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Случайно нашла статью в интернете, которая буквально спасла бабулю. Ее мучали головные боли и был повторный криз. Я купила курс и проконтролировала правильное лечение.

Через 6 недель она даже разговаривать начала по-другому. Сказала, что голова уже не болит, но таблетки от давления все равно еще пьет. Скидываю ссылку на статью

Что такое ингибиторы АПФ

Так называют сложные химические вещества, способные ингибировать активность ангиотензинпревращающих (циркулирующих во внеклеточном пространстве) ферментов. Эти компоненты содержатся в ряде антигипертензивных медикаментах, снижающих высокое артериальное давление.

Они назначаются людям, страдающим гипертонией. Также применяются у пациентов с сердечными заболеваниями, которые находятся в состоянии восстановления после инфаркта, или при сахарном диабете.

Блокаторы ангиотензивного фермента помогают удерживать АД на нужном уровне, позволяя свободно циркулировать по телу богатой питательными веществами и кислородсодержащей крови.

Классификация

С учетом фармакокинетических различий (т.е. всасывание, распределение, вещественный обмен, вывод из организма) средства, ингибирующие воздействие ангиотензинпревращающего фермента можно классифицировать, разделив на 4 группы:

  1. Тиоловую.
  2. Карбоксильную.
  3. Фосфинильную.
  4. Природную.

Ингибиторы тиоловой (сульфгидрильной) группы

Благодаря специфической химической реактивности, энзимы этой группы способствуют снижению различной ферментной активности. К средствам данного типа относятся блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция). Самые распространенные медикаменты, относящиеся к сульфгидрильной группе:

  • Сибацен;
  • Лотенсин;
  • Капотен;
  • Рениприл.

Карбоксильная группа

Препараты такого типа противопоказаны лицам, страдающим ИБС, сахарным диабетом, нарушением функциональности почек. К самым известным медикаментам, содержащим дикарбоксилат — относятся:

  • Коверекс;
  • Берлиприл;
  • Даприл;
  • Синоприл;
  • Амприлан;
  • Квадроприл;
  • Квинофар;
  • Витоприл;
  • Цилазаприл.

Благодаря одновалентности, ингибиторы карбоксильной группы демонстрируют хорошую результативность при гипертонии. Зачастую, медицинские средства с содержанием дикарбоксилата принимаются лишь 1 раз за сутки.

Препараты фосфинальной группы

Такие препараты относятся к новому поколению медикаментов, активные вещества которых хорошо проникают в ткани, стабилизируя АД на длительное время. В список препаратов фосфинальной группы входят:

  • Физоноприл;
  • Моноприл;
  • Фозикард.

Фосфонаты (сложные эфиры фосфоновых кислот) способны ингибировать активность иона цинка в ангиотензинпревращающем ферменте.

Помимо гипертонической болезни, фосфонатсодержащие медикаменты демонстрируют высокую результативность в лечении почечной дисфункции.

Ингибиторы АПФ природной группы

Группа препаратов, появившихся благодаря изучению молекул с пептидными связями, содержащихся в составе яда американской копьеголовой змеи. Медикаменты подобного типа можно назвать координаторами клеток, которые предотвращают их растяжение.

Снижение давления происходит посредством дегрессии периферической сосудистой сопротивляемости. К природным ингибиторам АПФ относятся производные результатов распада, содержащихся в молочных продуктах казеиногена и сыворотки (казокинины и лактокинины). Их небольшое количество содержат также чеснок и гибискус.

Препараты нового поколения

В группу лекарственных средств, ингибирующих действие ангиотензинпревращающего фермента входят как устаревшие препараты, которые начали выпускаться еще 20-30 лет назад, так и лекарства последнего поколения, вошедшие в обиход менее 10 лет назад.

К первым относятся медикаменты с многократным применением, например Эналаприл — данный препарат эффективно применяется в борьбе с гипертонией, поэтому пользуется популярностью и по сей день.

Также стоит отметить, что последнее поколение блокаторов АПФ демонстрирует более высокую результативность, чем ингибиторы, выпускаемые несколько десятков лет назад.

Побочные эффекты

Несмотря на свою эффективность в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, прием АПФ ингибирующих средств может иметь и негативные последствия для организма, которыми не стоит пренебрегать.

Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют Phytolife. Это уникальное средство:

  • Нормализует давление
  • Препятствует развитию атеросклероза
  • Снижает уровень сахара и холестерина
  • Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
  • Подходит для взрослых и для детей
  • Не имеет противопоказаний

Производители получили все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Купить на официальном сайте

В первую очередь стоит учесть побочные метаболические реакции, для которых характерны такие недомогания:

  • ощущение головокружения;
  • ангионевротическая отечность;
  • наличие сухого кашля;
  • повышение в крови калия.

Подобные признаки полностью проходят только после прекращения приема медикамента.

Стоит упомянуть и о других побочных эффектах, присущих такому виду лекарств:

  • зудящая сыпь на коже;
  • астеническое состояние;
  • гепатотоксичность;
  • снижение полового влечения.

Рекомендации и профилактика

Прежде чем принимать препараты ИАПФ, необходимо учесть, что их назначение как самостоятельное, так и в комбинации с другими средствами, должно осуществляться исключительно медицинским специалистом, после прохождения ряда необходимых обследований.

В случае выявления факторов риска или возникновения негативных последствий для организма — врач определит другой курс лечения, более подходящий для конкретного случая.

Стоит отметить, что на сегодня предпочтительней используются средства с пролонгированным механизмом воздействия. Однако, выбор определенного препарата зависит от индивидуальной переносимости пациента его активных веществ.

Назначение лекарства начинается с минимальной рекомендованной дозы. Затем, если это крайне необходимо, она постепенно увеличивается.

При правильно подобранном медикаментозном лечении и дозировке кровяное давление имеет тенденцию к устойчивому снижению, по прошествии 2- 3 недель после начала курса лечения.

Если лечение ИАПФ имеет низкую эффективность, врач назначит комплексное лечение с использованием других антигипертензивных медикаментов. Наиболее безопасное и действенное лечение предусматривает назначение лекарственных средств АПФ вместе с блокаторами кальциевых каналов и диуретиками. Назначать другие комбинации может только врач — в случае возникновения такой необходимости.

Пациентам с артериальной гипертензией, необходим регулярный медикаментозный прием. Однако учеными в области медицины уже сегодня создается вакцина, которая после одного единственного внутривенного введения избавит человека от гипертонии и систематического глотания всевозможных таблеток, раз и навсегда.

Пока эксперименты не принесли однозначных результатов, эффективно бороться с приступами высокого давления, безусловно, помогут различные средства антигипертензивного направления, к которым и относятся ингибиторы АПФ, в составе препаратов нового поколения.

Вам все еще кажется, что вылечить гипертонию невозможно?

Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. На протяжении многих лет мы только купировали симптомы болезни, а именно высокое давление.

Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

Сейчас же гипертонию можно именно ВЫЛЕЧИТЬ, это доступно каждому жителю РФ.

Читать полностью Была ли статья полезной? Оцените материал по пятибальной шкале! (2 4,50

Что такое ингибитор?

Ингибиторы

Химический ингибитор (от лат inhibeo – остановить, сдержать) является реагентом или процессом, который замедляет или полностью останавливает химическую реакцию. Он является противоположностью катализатора.

1

Понятие ингибитор

Чтобы понять сам процесс, давайте сопоставим химическую реакцию с обычным вождением автомобиля. Начнем движение по «реагентам» и закончим его в пункте назначения.

Во время вождения мы нажимаем на скорость, чтобы двигаться быстрее или тормозим перед опасным участком.

Чтобы замедлить автомобиль мы используем тормоза, которые в данном случае являются ингибитором транспортного средства.

В химии реагенты представляют собой молекулы, которые замедляют или прекращают химическую реакцию.

2

Виды реагентов

Существуют два вида ингибиторов: обратимые и необратимые. Первые вещества замедляют процесс, но не останавливают его полностью, а вторые – предотвращают возникновение нежелательной реакции.

3

Почему полезны замедляющие реагенты?

Химические ингибиторы полезны по ряду причин.

  • Во-первых, продукты реакции часто продолжают создавать нежелательное новое вещество. Во-вторых, некоторые реакции, вызванные большим количеством дополнительного тепла, могут привести к опасной ситуации. Ингибиторы предотвращают химическое повреждение или распад готовой продукции. Хорошим примером этого является антикоррозийное покрытие кузова автомобиля.
  • При производстве полимеров реакционные ингибиторы используют для модификации свойств конечного полимерного продукта, а также для увеличения его полезности. Например, полиэтилен, используемый для изготовления пластиковых кувшинов и пакетов, изготовлен из одних и тех же реагентов. Более длинные полимерные цепи образуют сильные тонкие пленки. Если пустить пузырьки кислорода через реакционный сосуд, образуется более толстый пластик. Пластификаторы и связующие вещества представляют собой другие классы соединений, добавленные к реакции химического синтеза полимера, чтобы изменить гибкость и жесткость конечного продукта.
  • В качестве другого примера можно рассмотреть серебро. Такие украшения часто покрывают родиевым металлом или прозрачным полимером, чтобы предотвратить образование темно-серых сульфидов металла и убрать тусклость. Полимерное покрытие является ингибитором.

4

Общие химические ингибиторы

Существует множество различных типов химических реагентов. Некоторые из наиболее распространенных типов включают ингибиторы коррозии, обратимые и необратимые реагенты ферментов, микробные ингибиторы, консерванты и УФ-стабилизаторы.

  • Ингибиторы коррозии предотвращают кислотное окисление металлов и сплавов под воздействием окружающей среды. Они жизненно важны в промышленно-химических процессах. Обычно ингибиторы коррозии наносят на поверхность, чтобы предотвратить ее повреждение.
  • В биохимии фермент является белковым катализатором для химической реакции. Его ингибирование белком – это важный процесс регуляции внутри самой клетки. Существует три вида обратимых ферментных ингибиторов: конкурентные, неконкурентные и бесконкурентные, которые классифицируются в зависимости от того, где они связываются с ферментом. Такие вещества часто используют в лекарственных средствах, включающих ингибиторы сульфамидных препаратов и природные ингибиторы, используемые в эмбриональном развитии.
  • Антибактериальные соединения действуют как ингибиторы микробов. Триклозан представляет собой соединение, входящие в состав мыла, которое убивает бактерии и препятствует процессу создания наружных клеточных мембран. Бытовой отбеливатель вызывает критические бактериальные белки, которые неизбежно склеиваются вместе, препятствуя росту бактерий.
  • Подкласс микробных ингибиторов – консерванты. Такие  молекулы замедляют окисление или порчу продуктов, напитков, кремов, лосьонов и косметических средств, при этом не убивают бактерии или дрожжи. Примером может служить сорбат калия, который обычно добавляют к фруктовым сокам для предотвращения роста дрожжей и нежелательной ферментации.
  • Повысить устойчивость полимеров к УФ-излучению и продлить срок эксплуатации помогают УФ-стабилизаторы. Добавка вбирает в себя свет, вступая в реакцию с продуктами первичного разложения, и ингибирует нежелательные процессы. Ее наносят поверх полимера или вводят в внутрь при производстве.

Итак, ингибиторы необходимы для нашей жизни. Они замедляют реакции, делая их более контролируемыми. Без воздействия реагентов некоторые химические процессы могли бы остановиться, а молекулы полностью израсходоваться.

Лучшие ингибиторы АПФ

Ингибиторы

Основу комплексного лечения артериальной гипертензии составляют ингибиторы АПФ – блокаторы ангиотензинпревращающего фермента. Совместно с диуретиками они в короткие сроки стабилизируют давление, и длительное время держат его в пределах нормы.

Для лечения артериальной гипертензии применяются ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ – что это такое?

 Ингибиторы ангиотензинпревращающего действия  – это природные и синтетические вещества, которые угнетают выработку в почках сосудосуживающего фермента ангиотензина.

Такое действие даёт возможность использовать препараты для:

  • уменьшения притока крови к сердцу, что снижает нагрузку на жизненно важный орган;
  • защиты почек от скачков давления (гипертензии) и избытка сахара в организме (диабет).

Таблица «Сравнительная характеристика групп современных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента»

Группа и список лучших препаратов (названия) Полувыведение из организма, часов Выведение почками, % Дозировка и количество приёмов в сутки
Карбоксильная
Лизиноприл 12–13 72 От 2,5 до 10 мг 1 раз в день
Эналаприл 11 89 От 2,5 до 20 мг 2 раза в день
Квинаприл 3 77 От 10 до 40 мг 1 раз в день
Рамиприл 11 85 От 2,5 до 10 мг 1 раз в сутки
Цилазаприл 10 82 1,25 мг 1 раз в день
Сульфгидрильная
Каптоприл 2 96 От 25 до 100 мг 3 раза в сутки
Беназеприл 11 87 От 2,5 до 20 мг 2 раза в день
Зофеноприл 4–5 62 От 7,5 до 30 мг
Фосфинильная
Фозиноприл 12 53 От 10 до 40 мг 1 раз в неделю

По длительности терапевтического действия препараты от давления также имеют несколько групп:

  1. Препараты короткого действия (каптоприл). Такие ингибиторы нужно принимать 3–4 раза в сутки.
  2. Лекарства средней продолжительности (Беназеприл, Зофеноприл, Эналаприл). В день достаточно принимать подобные медикаменты не менее 2 раз.
  3. АПФ блокаторы длительного действия (Цилазаприл, Лизиноприл, Квинаприл, Фозиноприл). Лекарства хорошо помогают от давления при одном приёме в день.

Перечень лекарственных препаратов относится к препаратам последнего поколения и способствует подавлению АПФ в крови, тканях (почках, сердце, сосудах). При этом ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента нового поколения не только снижаю высокое давление, но и защищают внутренние органы человека – положительно влияют на сердечную мышцу и укрепляют стенки сосудов мозга, почек.

Действие ингибиторов АПФ

Механизм работы блокаторов АПФ заключается в торможении выработки сосудосуживающего фермента, который производится почками (ангиотензина). Лекарство влияет на ренин-ангиотензонную систему, препятствует превращению ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (провокатор гипертензии), что ведёт к нормализации давления.

С помощью выброса оксида азота блокаторы рецепторов ангиотензина замедляют распад брадикинина, который отвечает за расширение стенок сосудов. В итоге, достигается основной терапевтический эффект при гипертонии – блокировка рецепторов ангиотензина 2, снятие высокого тонуса в артериях и стабилизация давления.

Показания ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента

Антигипертензивные лекарства группы блокаторов АПФ последнего поколения относятся к препаратам комплексного действия.

Это позволяет использовать их в следующих состояниях:

  • при гипертонии различной этимологии;
  • при сердечной недостаточности (снижение фракции выброса левого желудочка или его гипертрофия);
  • при почечной недостаточности (гломерулонефрит, пиелонефрит, диабетическая нефропатия, гипертоническая нефропатия);
  • после инсульта при скачках давления в сторону повышения;
  • при перенесённом инфаркте миокарда.

Ингибиторы АПФ применяются при почечной недостаточности

Особенности применения ингибиторов АПФ

Антигипертензивные лекарства произведут более высокий терапевтический эффект, если учитывать главные особенности их применения:

  1. Ингибиторы нужно принимать за час до еды, соблюдая дозировку и количество приёмов, указанные врачом.
  2. Не употреблять заменители соли. Подобные пищевые аналоги содержат калий, который и без того накапливается в организме во время лечения блокаторами АПФ. По той же причине не рекомендуется злоупотреблять продуктами питания, содержащими калий (капуста, листья салата, апельсины, бананы, абрикосы).
  3. Нельзя параллельно с ингибиторами принимать противовоспалительные лекарства нестероидного происхождения (ибупрофен, нурофен, бруфен). Такие препараты задерживают выведения из организма воды и натрия, что снижает действие блокаторов ангиотензинпревращающего фермента.
  4. Постоянно контролировать давление и работу почек.
  5. Не прерывать курс лечения без ведома врача.

 Не рекомендуется сочетать препараты с напитками, содержащими кофеин, а также алкоголем, лучше всего таблетки или капли запивать обычной водой. 

Нельзя принимать вместе с ингибиторами Ибупрофен и похожие препараты

Таблица «Основные противопоказания к применению ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента»

Вид ограничений Противопоказания
Абсолютные Патологическое сужение стенок обеих почечных артерий
Снижение работы почек (повышение креатинина до 300 мкмоль/л)
Гиперкалиемия (избыток калия в организме, что может нарушить ритм сердца)
Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства
Беременность и период лактации
Детский возраст до 5 лет
Относительные Снижение систолического давления ниже 95 мм. рт. ст. Если при вторичном приёме давление нормализовалось, лечение можно продолжать
Почечная недостаточность и гиперкалиемия в умеренном течении
Гепатит в обострённой стадии
Поражение кровяных ростков (агранулоцитоз, выраженная анемия, тромбоцитопения)

Важно понимать, что препараты ингибиторов АПФ являются серьезными лекарственными средствами, которые могут не только принести пользу, но и нанести вред. Поэтому необходимо строго придерживаться рекомендаций специалиста и не игнорировать противопоказания.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Блокаторы рецепторов АПФ положительно влияют на организм человека при лечении артериальной гипертензии.

Несмотря на это, препараты могут вызывать определённые негативные реакции со стороны жизненно важных систем:

  1. Кашель. Нет таких ингибиторов АПФ, не вызывающих кашель. В той или иной мере антигипертензивные лекарства вызывают подобный симптом. При его сильной выраженности лучше обратиться к врачу.
  2. Нарушения в работе пищеварительного тракта в виде сильной рвоты и длительной диареи.
  3. Зуд и краснота на коже.
  4. Увеличение количества калия в крови, которое сопровождается нарушением ритма сердца, одышкой, покалыванием в конечностях, раздражённостью, спутанностью сознания.
  5. Отёчность горла, языка, лица. Температура, боль в горле, дискомфорт в груди, отёчностью нижних конечностей.

При приеме ингибиторов может появиться отечность в горле

При первом приёме лекарства может возникнуть металлический или солёный привкус во рту. К тому же в начале терапии наиболее выраженным будет головокружение, возможен упадок сил.

В лечении гипертонии наиболее действенным препаратами считаются ингибиторы АПФ. Лекарства угнетают выработку почками ангиотензина и, тем самым, способствуют нормализации давления.

Благодаря широкому механизму действия подобные препараты используются при сердечной и почечной недостаточности, в лечении артериальной гипертензии различного происхождения.

Главное, не заниматься самолечением и обо всех изменениях в состоянии сообщать врачу. Это поможет избежать негативных последствий.

Лекарства Сосуды

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

×
Рекомендуем посмотреть